Albendazol - Albendazole
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Albenza, Valbazen, Zentel, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a610019 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | <5% |
| Enlace proteico | 70% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | 8-12 horas |
| Excreción | Bilis (humanos) Orina (rumiantes) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.053.995 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 12 H 15 N 3 O 2 S |
| Masa molar | 265,33 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 208 a 210 ° C (406 a 410 ° F) |
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| (verificar) | |
El albendazol , también conocido como albendazolum , es un medicamento que se usa para el tratamiento de una variedad de infestaciones de gusanos parásitos . Es útil para la giardiasis , tricuriasis , filariasis , neurocisticercosis , hidatidosis , oxiuros y ascariasis , entre otras enfermedades. Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, dolores abdominales y dolores de cabeza. Los efectos secundarios potencialmente graves incluyen la supresión de la médula ósea, que generalmente mejora al suspender el medicamento. Se ha informado de inflamación hepática y aquellos con problemas hepáticos previos tienen un mayor riesgo. Es la categoría C del embarazo en los Estados Unidos y la categoría D en Australia, lo que significa que puede causar daño si lo toman mujeres embarazadas. El albendazol es un agente antihelmíntico de amplio espectro del tipo benzimidazol .
El albendazol fue desarrollado en 1975. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Usos médicos
El albendazol es un tratamiento eficaz para:
-
Gusanos planos
- Fasciolosis
-
Cestodos (tenias), como alternativa al praziquantel o niclosamida para las tenias adultas de la carne de vacuno ( Taenia saginata ) y como alternativa al praziquantel para las tenias del cerdo ( T. solium ). También se administra para infecciones por T. crassiceps . Aunque el praziquantel a menudo es mejor para tratar las infecciones por tenia, el albendazol se usa con más frecuencia en países endémicos debido a que es más barato y tiene un espectro más amplio.
- Cisticercosis (especialmente neurocisticercosis ), que es causada por la forma larvaria de la tenia del
- Enfermedad hidatídica (también conocida como equinococosis) del hígado, pulmón y peritoneo (causada por la forma larvaria de la tenia del perro , Echinococcus granulosus ) o de los alvéolos (causada por E. multilocularis ) cuando la escisión quirúrgica no es posible. Algunos sugieren que la equinococosis alveolar y quística requiere un tratamiento de por vida con albendazol, que solo evita que los parásitos crezcan y se reproduzcan en lugar de matarlos por completo.
- Ascariasis , que se puede curar con una sola dosis de albendazol.
- Baylisascariasis, causada por la lombriz intestinal del mapache . Si el tratamiento con Albendazol se inicia dentro de las 72 horas posteriores a la ingestión de las heces de mapache que contienen huevos, se pueden esperar buenos resultados (95% -100% de eficacia, con Albendazol administrado por vía oral durante un período de 10 días). A veces se agregan corticosteroides en casos de infecciones oculares y del SNC.
- Enterobiasis ( infección por oxiuros )
- Filariasis ; Dado que la desintegración de la microfilaria ("prelarva") por parte del albendazol puede provocar una reacción alérgica, en ocasiones se añaden al tratamiento antihistamínicos o corticosteroides. En casos de filariasis linfática (elefantiasis) causada por Wuchereria bancrofti o Brugia malayi , a veces se administra albendazol como complemento de la ivermectina o dietilcarbamazina para suprimir la microfilaremia. También se puede administrar para la filariasis por loa loa como complemento o reemplazo de la dietilcarbamazina. El albendazol tiene un efecto embriotóxico en los adultos de Loa loa y, por lo tanto, reduce lentamente la microfilaremia.
- Gnatostomiasis cuando es causada por Gnathostoma spinigerum . El albendazol tiene una eficacia similar a la ivermectina en estos casos, aunque debe administrarse durante 21 días en lugar de los 2 días necesarios para la ivermectina.
- Gongilonemiasis
- Infecciones por anquilostomas , incluida la larva migrans cutánea causada por anquilostomas del género Ancylostoma . Una sola dosis de albendazol es suficiente para tratar las infestaciones intestinales por A. duodenale o Necator americanus.
- Capilariasis intestinal , como alternativa al mebendazol
- Mansoneliasis cuando es causada por Mansonella perstans . El albendazol actúa contra los gusanos adultos pero no contra las microfilarias más jóvenes.
- Esofagostomumiasis , cuando es causada por Oesophagostomum bifurcum
- Estrongiloidiasis , como alternativa a la ivermectina o el tiabendazol. Se puede administrar albendazol con dietilcarbamazina para reducir los niveles de microfilaremia.
- Toxocariasis , también llamada "larva migratoria visceral", cuando es causada por el gusano redondo del perro Toxocara canis o el gusano redondo del gato T. catis . Se pueden agregar corticosteroides en casos graves y es posible que se requiera cirugía para reparar el daño secundario.
- Triquinosis , cuando es causada por Trichinella spiralis o T. pseudospiralis . El albendazol tiene una eficacia similar al tiabendazol, pero menos efectos secundarios. Funciona mejor cuando se administra temprano, actuando sobre los gusanos adultos en el intestino antes de que generen larvas que puedan penetrar el músculo y causar una infección más generalizada. A veces se agregan corticosteroides para prevenir la inflamación causada por la larva moribunda.
- Trichostrongyliasis , como alternativa al pamoato de pirantel . Una sola dosis es suficiente para el tratamiento.
- Trichuriasis (infección tricocéfalos), a veces se considera como una alternativa a mebendazol y, a veces considerado como el fármaco de elección. Solo se necesita una dosis única de albendazol. También se puede administrar con ivermectina.
- Sarna con costra , cuando se combina con crotamiton tópico y ácido salicílico
- Infestación de piojos , aunque la ivermectina es mucho mejor
- Miasis intestinal
Aunque el albendazol es eficaz en el tratamiento de muchas enfermedades, solo está aprobado por la FDA para el tratamiento de la hidatidosis causada por larvas de tenia del perro y la neurocisticercosis causada por larvas de tenia de cerdo.
El embarazo
El albendazol es un fármaco de clase D para el embarazo en Australia y de clase C para el embarazo en los Estados Unidos. Está contraindicado en el primer trimestre del embarazo y debe evitarse hasta un mes antes de la concepción. Si bien los estudios en ratas y conejas preñadas han demostrado que el albendazol es teratogénico , se ha descubierto que el albendazol es seguro en humanos durante el segundo y tercer trimestre. Sin embargo, posiblemente puede causar eccema infantil cuando se administra durante el embarazo.
En las perras preñadas, el uso de albendazol ha dado lugar a cachorros con peso reducido y paladar hendido . Las aves tienen tasas más bajas de puesta de huevos y eclosión cuando se les administra albendazol.
El sulfóxido de albendazol se secreta en la leche materna en alrededor del 1,5% de la dosis materna, aunque la absorción oral es lo suficientemente pobre como para que no afecte a los lactantes.
Contraindicaciones
La hipersensibilidad a la clase de compuestos de benzimidazol contraindica su uso.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes del albendazol los experimenta más del 10% de las personas e incluyen dolor de cabeza y función hepática anormal. La elevación de las enzimas hepáticas ocurre en el 16% de los pacientes que reciben tratamiento específico para la enfermedad hidatídica y desaparece cuando finaliza el tratamiento. Las enzimas hepáticas generalmente aumentan de dos a cuatro veces los niveles normales (un aumento leve a moderado). Se estima que entre el 1 y el 10% de las personas experimentan dolor abdominal , náuseas o vómitos , mareos o vértigo , aumento de la presión intracraneal , signos meníngeos, pérdida temporal del cabello y fiebre . Se cree que el dolor de cabeza, las náuseas y los vómitos se deben a la destrucción repentina de los cisticercos (larvas de tenia), que provocan una inflamación aguda. Menos del 1% de las personas presenta reacciones de hipersensibilidad como erupciones cutáneas y urticaria, leucopenias (descenso de los niveles de glóbulos blancos) como agranulocitosis y granulocitopenia , trombocitopenia (recuento reducido de plaquetas), pancitopenia (descenso de glóbulos blancos, glóbulos rojos y plaquetas), hepatitis , insuficiencia hepática aguda , insuficiencia renal aguda , supresión irreversible de la médula ósea y anemia aplásica .
Los efectos secundarios pueden ser diferentes cuando se trata la hidatidosis frente a la neurocisticercosis: por ejemplo, quienes reciben tratamiento para la primera tienen más probabilidades de experimentar aumento de las enzimas hepáticas y dolor abdominal, mientras que quienes reciben tratamiento para la segunda tienen más probabilidades de experimentar dolor de cabeza. El tratamiento de la hidatidosis también puede desenmascarar una neurocisticercosis no diagnosticada. Las personas que reciben albendazol para el tratamiento de la neurocisticercosis pueden tener efectos secundarios neurológicos como convulsiones , aumento de la presión intracraneal y signos focales causados por la reacción inflamatoria que se produce cuando se matan los parásitos del cerebro. Los esteroides y anticonvulsivos a menudo se administran con albendazol cuando se trata la neurocisticercosis para evitar estos efectos. Aquellos que reciben tratamiento para la neurocisticercosis retiniana pueden enfrentar daño en la retina si no se revisan primero en busca de cisticerios oculares, ya que los cambios en las lesiones existentes en el ojo por el albendazol pueden causar ceguera permanente.
Sobredosis
Debido a su baja solubilidad, el albendazol a menudo no se puede absorber en cantidades lo suficientemente altas como para ser tóxico. Se encontró que la LD50 oral del albendazol en ratas era de 2500 mg / kg. Se necesitan 20 veces la dosis normal para matar una oveja y 30 veces la dosis normal para matar ganado. La sobredosis afecta principalmente al hígado, los testículos y el tracto gastrointestinal. Puede manifestarse con letargo, pérdida de apetito, vómitos, diarrea, calambres intestinales, mareos, convulsiones y somnolencia. No existe un antídoto específico.
Interacciones
Los antiepilépticos carbamazepina , fenitoína y fenobarbital reducen la concentración plasmática y la vida media del enantiómero R (+) del sulfóxido de albendazol.
| Droga | Cambio en AUC | Cambio en C max |
|---|---|---|
| Carbamazepina | 49% de disminución | Disminución del 50% al 63% |
| Fenobarbitol | 61% de disminución | Disminución del 50% al 63% |
| Fenitoína | 66% de disminución | Disminución del 50% al 63% |
El antiácido cimetidina aumenta las concentraciones séricas de albendazol, aumenta la vida media del albendazol y duplica los niveles de sulfóxido de albendazol en la bilis. Originalmente se pensó que funcionaba aumentando la biodisponibilidad del albendazol directamente; sin embargo, ahora se sabe que la cimetidina inhibe la degradación del sulfóxido de albendazol al interferir con el CYP3A4 . Por tanto, la vida media del sulfóxido de albendazol aumenta de 7,4 horas a 19 horas. Esta podría ser una interacción útil en casos más graves, porque aumenta la potencia del albendazol. Paradójicamente, la cimetidina también inhibe la absorción de albendazol al reducir la acidez gástrica.
Existen varias otras interacciones. Los corticosteroides aumentan la concentración plasmática en estado estacionario de sulfóxido de albendazol; la dexametasona , por ejemplo, puede aumentar la concentración en un 56% al inhibir la eliminación del sulfóxido de albendazol. El antiparasitario praziquantel aumenta la concentración plasmática máxima de sulfóxido de albendazol en un 50% y el antiparasitario levamisol aumenta el AUC (exposición total al fármaco) en un 75%. La toronja inhibe el metabolismo del albendazol dentro de la mucosa intestinal. Finalmente, la administración a largo plazo del antirretroviral ritonavir , que actúa como inhibidor de CYP3A4, reduce la concentración máxima de albendazol en el plasma, así como el AUC.
Farmacología
Mecanismo de acción
Como vermicida , el albendazol causa alteraciones degenerativas en las células intestinales del gusano al unirse al sitio sensible a la colchicina de la β-tubulina , inhibiendo así su polimerización o ensamblaje en microtúbulos (se une mucho mejor a la β-tubulina de los parásitos que la de los parásitos). de mamíferos). El albendazol conduce a una absorción deficiente de glucosa por las etapas larvaria y adulta de los parásitos susceptibles y agota sus reservas de glucógeno . El albendazol también previene la formación de fibras del huso necesarias para la división celular, que a su vez bloquea la producción y el desarrollo de huevos; se evita que los huevos existentes eclosionen. También se interrumpen la motilidad celular, el mantenimiento de la forma celular y el transporte intracelular. A concentraciones más altas, interrumpe las vías metabólicas de los helmintos al inhibir las enzimas metabólicas como la malato deshidrogenasa y la fumarato reductasa , y la inhibición de esta última conduce a una menor energía producida por el ciclo de Krebs . Debido a la disminución de la producción de ATP, el parásito queda inmovilizado y finalmente muere.
Algunos parásitos han desarrollado cierta resistencia al albendazol al tener un conjunto diferente de ácidos que constituyen la β-tubulina, lo que disminuye la afinidad de unión del albendazol. La drosofilia tiene muchas de las mismas mutaciones, lo que significa que el fármaco no afecta a las moscas de la fruta.
Farmacocinética
La absorción oral de albendazol varía según las especies, con 1 a 5% del fármaco absorbido con éxito en humanos, 20 a 30% en ratas y 50% en ganado.
La absorción también depende en gran medida del pH gástrico. Las personas tienen diferentes pH gástricos con el estómago vacío y, por lo tanto, la absorción de una persona a otra puede variar enormemente cuando se ingiere sin alimentos. Generalmente, la absorción en el tracto gastrointestinal es pobre debido a la baja solubilidad del albendazol en agua. Sin embargo, se absorbe mejor que otros carbamatos de bencimidazol. Los alimentos estimulan la secreción de ácido gástrico, reducen el pH y hacen que el albendazol sea más soluble y, por lo tanto, más fácil de absorber. La absorción oral aumenta especialmente con una comida grasosa, ya que el albendazol se disuelve mejor en los lípidos, lo que le permite atravesar la barrera lipídica creada por la superficie mucosa del tracto gastrointestinal. Para atacar los parásitos intestinales, el albendazol se toma con el estómago vacío para permanecer dentro del intestino.
La absorción también se ve afectada por la cantidad de albendazol que se degrada en el intestino delgado por las enzimas metabólicas de las vellosidades.
La farmacocinética del albendazol difiere ligeramente entre hombres y mujeres: las mujeres tienen un aclaramiento oral y un volumen de distribución más bajos, mientras que los hombres tienen una concentración sérica máxima más baja.
El albendazol sufre un metabolismo de primer paso muy rápido en todas las especies, de modo que el fármaco inalterado es indetectable en el plasma. La mayor parte se oxida en sulfóxido de albendazol (también conocido como ricobendazol y óxido de albendazol ) en el hígado por las oxidasas del citocromo P450 (CYP) y una monooxigenasa que contiene flavina (FMO), que se descubrió más tarde. En los seres humanos, se cree que las oxidasas del citocromo P450 incluyen CYP3A4 y CYP1A1 , mientras que las de las ratas son CYP2C6 y CYP2A1.
La oxidación a sulfóxido de albendazol por FMO produce enantiómeros R (+) , mientras que la oxidación de los citocromos y por algunas enzimas en el epitelio intestinal produce S (-). Diferentes especies producen los enantiómeros R (+) y S (-) en diferentes cantidades; los seres humanos, los perros y la mayoría de las otras especies producen más el enantiómero R (+) (con una relación AUC humana de 80:20). En comparación con el enantiómero S (-), el R (+) tiene mayor actividad farmacológica, dura más en el torrente sanguíneo, se encuentra en concentraciones más altas en los tejidos del huésped infectado y se encuentra en concentraciones más altas dentro de los propios parásitos. Parte del albendazol también se convierte en hidroxialbendazol, principalmente mediante CYP2J2 .
Para los parásitos sistémicos, el albendazol actúa como profármaco , mientras que el sulfóxido de albendazol alcanza la circulación sistémica y actúa como el verdadero antihelmíntico. El sulfóxido de albendazol puede atravesar la barrera hematoencefálica y entrar en el líquido cefalorraquídeo al 43% de las concentraciones plasmáticas; su capacidad para ingresar al sistema nervioso central le permite tratar la neurocistocercosis.
El sulfóxido de albendazol se convierte en la albendazol sulfona inactiva por las oxidasas del citocromo P450, que se cree que incluye CYP3A4 o CYP2C . Otros metabolitos inactivos incluyen: 2-aminosulfona, ω-hidroxisulfona y β-hidroxisulfona. Los principales metabolitos finales que excretan los seres humanos son:
- [5- (propilsulfonil-1H-bencimidazol-2-il)] carbamato de metilo,
- [6-hidroxi 5- (n-propilsulfonil) -1H-bencimidazol-2-il)] carbamato de metilo,
- [5- (n-propilsulfinil) -1H-bencimidazol-2-il)] carbamato de metilo,
- 5- (n-propilsulfonil) -1H-bencimidazol-2-il amina, y
- 5- (n-propisulfinil) -1H-bencimidazol-2-il amina.
También existen algunos derivados sulfatados o glucuronidados hidroxilados minoritarios. No se excreta ningún albendazol inalterado, ya que se metaboliza demasiado rápido.
En los seres humanos, los metabolitos se excretan principalmente en la bilis, y solo una pequeña cantidad se excreta en la orina (menos del 1%) y las heces. En rumiantes, 60 a 70% de los metabolitos se excretan en la orina.
Como todos los benzimidazoles, el albendazol no tiene ningún efecto residual y, por lo tanto, protege poco contra las reinfestación.
Historia
El albendazol, patentado en 1975, fue inventado por Robert J. Gyurik y Vassilios J. Theodorides y asignado a SmithKline Corporation. Se introdujo en 1977 como antihelmíntico para las ovejas en Australia y se registró para uso humano en 1982.
sociedad y Cultura
Nombres de marca
Las marcas incluyen: Albenza, Alworm, Andazol, Eskazole, Noworm, Zentel, Alben-G, ABZ, Cidazole, Wormnil, etc.
Costo
En Raleigh, Carolina del Norte , el costo de los medicamentos recetados de marca fue de alrededor de US $ 800 y de US $ 540 para los genéricos. La compañía farmacéutica Amedra aumentó el precio después de comprar los derechos del medicamento, en lugar de bajarlo como se prevé que hagan los genéricos, lo que generó críticas por parte de los defensores de los derechos de los pacientes.
En 2013, GlaxoSmithKline donó 763 millones de tabletas de albendazol para el tratamiento y la prevención de infecciones parasitarias en los países en desarrollo, lo que eleva el total a más de 4 mil millones de tabletas donadas desde 1998.
Uso veterinario
El albendazol se utiliza principalmente en ganado bovino y ovino, pero también se ha utilizado en perros y gatos; también se utiliza en aves ratite para parásitos flagelados y tenias. También se usa fuera de etiqueta para tratar endoparásitos en cabras y cerdos.
| Vacas | Oveja | Otros | |
|---|---|---|---|
| Platelmintos (gusanos planos) | |||
| Trematodos | |||
| Dicrocoelium (trematodos hepáticos) | D. dendriticum (duela hepática lanceta) | D. dendriticum | |
| Fasciola (trematodos hepáticos) | F. hepatica | F. hepatica | Para F. hepatica y F. gigantica en personas |
| Fascioloides (trematodos hepáticos) | F. magna | F. magna | También para F. magna en camélidos sudamericanos (ej. Llama y alpaca) |
| Paragonimus (trematodos pulmonares) | - | - | Para P. kellicotti en perros y gatos |
| Platynosomum | - | - | Para infecciones por Platynosomum en gatos |
| Opisthorchiidae | - | - | Para infecciones por Opisthorchiidae en gatos |
| Cestodos (tenias) | |||
| Equinococo | - | - | Para los quistes de Echinococcus en caballos y seres humanos |
| Moniezia |
M. expansa M. benedini |
M. expansa |
|
| Tenia | Larvas de T. saginata | - | Para T. saginata , T. solium y T. crassiceps en humanos e infecciones por Taenia en perros |
| Tisanosoma | - | T. actinoides | |
| Nematodos (gusanos redondos) | |||
| Ancilostoma | - | - | Para las infecciones por Ancylostoma en perros, gatos y humanos |
| Bunostomum | B. phlebotomum | - | |
| Capillaria | - | - | Para los agentes causantes de diversas formas de capilariasis en gatos y perros (incluidos C. philippinensis , C. hepatica , C. aerophila y C. plica ) y capilariasis intestinal ( C. philippinensis ) en humanos. |
| Chabertia | - | C. ovina | |
| Cooperia |
C. oncophora C. punctata |
C. oncophora |
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| Dictyocaulus (gusano pulmonar) | D. viviparus | D. filaria | Para infecciones por D. amfieldi en caballos |
| Filaroides (gusano pulmonar) | - | - | Para F. hirthi y F. osleri en perros |
| Haemonchus |
H. contortus H. placei |
H. contortus |
|
| Marshallagia | - | M. marshalli | |
| Metastrongylus | - | - | Para M. apri en cerdos |
| Nematodirus |
N. spathiger helvetianus N. |
N. spathiger N. filicollis |
|
| Parascaris | - | - | Para P. equorum en caballos |
| Ostertagia | O. ostertagi | O.circuncincta | Para O. bifurcum en humanos |
| Oesophagostomum | O. radiatum | O. columbianum | |
| Strongyloides | - | - | Para S. stercoralis en perros y humanos |
| Strongylus | - | - | Para S. equinus en caballos |
| Toxocara | - | - | Para infecciones por T. canis en perros y toxocariasis en humanos (causada por T. canis y T. cati ) |
| Trichostrongylus |
T. axei T. colubriformis |
T. axei T. colubriformis |
Para cualquier infección por Trichostrongylus en humanos |
| Trichuris (tricocéfalos) | La mayoría de las especies, pero las que generalmente se encuentran en el ganado son: T. discolor T. globulosa T. ovis |
La mayoría de las especies, pero las que se encuentran habitualmente en las ovejas son: T. discolor T. globulosa T. ovis |
El albendazol también se usa para las infecciones por Trichuris en humanos (generalmente T.trichiura , agente causante de la trichuriasis), perros (generalmente T. vulpis y T. campanula ), gatos (generalmente T. serrata y T. campanula ), cerdos (generalmente T. suis ) y otros rumiantes (mismas especies que las que se encuentran en el ganado vacuno y ovino). |
| Otro | |||
| Encefalitozoo | - | - | Para infecciones por E. cuniculi (microsporidiosis) en humanos y conejos |
| Giardia | G. lamblia (agente causante de la giardiasis ) | - | También trata la giardiasis en humanos, perros y pequeños mamíferos. |
| Leishmania | - | - | Trata la leishmaniasis , causada por varias especies de Leishmania , en perros. |
El albendazol se ha utilizado como antihelmíntico y para el control de trematodos en una variedad de especies animales, incluyendo ganado, ovejas, cabras, cerdos, camellos, perros, gatos, elefantes, aves de corral y otras. Los efectos secundarios incluyen anorexia en perros y letargo, depresión y anorexia en gatos, y más del 10% de los perros y gatos padecen anorexia. De los perros y gatos, del 1 al 10% experimentan elevación de las enzimas hepáticas, náuseas, vómitos y diarrea. Menos del 1% experimenta neutropenia o anemia aplásica, aunque estos requieren un uso de al menos 5 días. Si bien también se asocia con la supresión de la médula ósea y la toxicidad en gatos y perros en dosis altas, el albendazol tiene un mayor margen de seguridad en otras especies. Por lo tanto, generalmente solo se prescribe en gatos y perros cuando hay una infección que es resistente al metronidazol y al fenbendazol comúnmente recetados .
Se usa ampliamente para el ganado rumiante en América Latina . Zoetis (anteriormente Pfizer Animal Health) lo comercializa para este propósito en numerosos países (incluidos los Estados Unidos y Canadá) como Valbazen en suspensiones orales y formulaciones en pasta; por Interchemie en los Países Bajos y en otros lugares como Albenol-100; por Channelle Animal Health Ltd. en el Reino Unido como Albex; y por Ravensdown en Nueva Zelanda (como Albendazol). Aunque la mayoría de las formulaciones se administran por vía oral, Ricomax (ricobendazol o sulfóxido de albendazol) se administra por inyección subcutánea.
El albendazol tiene una mayor biodisponibilidad en los rumiantes: algo de sulfóxido de albendazol, cuando se libera de nuevo en el rumen, es reducido a albendazol por la microbiota residente, con preferencia del enantiómero (+) como sustrato. Los gatos y los perros, que no tienen reservorio en el rumen, a veces necesitan dosis más altas o más frecuentes en comparación con los rumiantes. En los perros, el sulfóxido de albendazol es detectable en el plasma durante menos de 12 horas, pero en ovejas y cabras, permanece en niveles medibles durante unos tres días.
Carne
Las limitaciones al inicio del embarazo se deben a un período limitado durante el cual pueden producirse efectos teratogénicos. Los datos de investigación resumidos relacionados con la duración de estos períodos previos al sacrificio y los primeros períodos de embarazo en los que no se debe administrar albendazol se encuentran en la FDA estadounidense NADA 110-048 (bovinos) y 140-934 (ovejas). Algunos datos e inferencias con respecto a las cabras se encuentran en la NADA suplementaria 110-048 de la FDA de EE. UU. (Aprobada el 24 de enero de 2008).
Los límites máximos de residuos (LMR) de albendazol en los alimentos, adoptados por el Codex Alimentarius de la FAO / OMS en 1993, son 5000, 5000, 100 y 100 microgramos por kilogramo de peso corporal (μg / kg) para riñón, hígado, grasa y músculo, respectivamente, y 100 μg / L para la leche. Para fines de análisis, los LMR de varias naciones pueden referirse a la concentración de una sustancia marcadora que se ha correlacionado con las concentraciones de la sustancia administrada y sus productos metabolizados. Por ejemplo, en Canadá, la sustancia marcadora especificada por Health Canada es albendazol-2-aminosulfona, para la cual el LMR en hígado de ganado es de 200 μg / kg.
Hay un tiempo de espera para el ganado de 27 días para la carne.
Investigar
El albendazol y compuestos o metabolitos relacionados como la albendazol sulfona (ALB-SO2) exhiben efectos antibacterianos a través de un mecanismo desconocido, posiblemente relacionado con FtsZ . Inhibe la división de Wolbachia y Mycobacterium tuberculosis , convirtiéndolas en una forma de "filamento" largo a medida que crecen y no se dividen . Dado que Brugia malayi se basa en Wolbachia simbiótica , esto significaría que el albendazol se dirige tanto al gusano como a su simbiótico esencial.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- El programa de eliminación de la filariasis linfática del Centro Carter
- Artículo de MedicineNet
- Descripción de Albenza en RxList
- "Albendazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.