Antagonista e inhibidor de la recaptación de serotonina - Serotonin antagonist and reuptake inhibitor
Los antagonistas de la serotonina y los inhibidores de la recaptación ( IRAG ) son una clase de fármacos que se utilizan principalmente como antidepresivos , pero también como ansiolíticos e hipnóticos . Actúan antagonizando los receptores de serotonina como el 5-HT 2A e inhibiendo la recaptación de serotonina , noradrenalina y / o dopamina . Además, la mayoría también antagoniza los receptores adrenérgicos α 1 . La mayoría de las IRAG que se comercializan actualmente pertenecen a la clase de compuestos de fenilpiperazina .
Lista de IRAG
Comercializado
- Etoperidona (Axiomin, Etonin)
- Lorpiprazol (Normarex)
- Mepiprazol (psigodal)
- Nefazodona (Serzone, Nefadar)
- Trazodona (Desyrel)
Diverso
- Vilazodona (Viibryd) - un fármaco relacionado, pero no encaja en esta clase, ya que no funciona como un antagonista de la serotonina, que actúa únicamente como una 5-HT 1A receptor agonista parcial en su lugar.
- Vortioxetina (Brintellix), otro fármaco estrechamente relacionado, técnicamente podría considerarse un miembro de este grupo, pero tanto la vilazodona como la vortioxetina se etiquetan generalmente como moduladores y estimuladores de la serotonina .
- Niaprazina (Nopron): un fármaco relacionado con este grupo, pero que no inhibe la recaptación de serotonina ni de otras monoaminas.
- Medifoxamina (Clédial, Gerdaxyl) - podría tal vez técnicamente decirse que pertenecen a este grupo, ya que es un inhibidor de la recaptación de serotonina-dopamina y 5-HT 2A y 5-HT 2C receptor antagonista , pero no agrupados como tal.
Nunca comercializado
- Lubazodona (YM-992, YM-35995): una IRAG que nunca se comercializó.
Farmacología
Perfiles de encuadernación
Los perfiles de unión de saris y algunos metabolitos en términos de sus afinidades ( K i , nM ) para diversos receptores y transportadores son como sigue:
| Compuesto | SERT | NETO | DAT | 5-HT 1A | 5-HT 2A | 5-HT 2B | 5-HT 2C | 5-HT 3 | 5-HT 6 | 5-HT 7 | α 1 | α 2 | D 2 | H 1 | mACh | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Etoperidona | 890 | 20.000 | 52.000 | 85 | 36 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 38 | 570 | 2,300 | 3,100 | > 35.000 | |
| Hidroxinefazodona | 165–1,203 | 376–1,053 | DAKOTA DEL NORTE | 56–589 | 7.2–34 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 8.0-145 | 63–2,490 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 11,357 | |
| mCPP | 202–432 | 1.940–4.360 | DAKOTA DEL NORTE | 44–400 | 32–398 | 3,2–63 | 3.4–251 | 427 | 1,748 | 163 | 97-2,900 | 106–570 | > 10,000 | 326 | > 10,000 | |
| Nefazodona | 200–459 | 360–618 | 360 | 80 | 26 | DAKOTA DEL NORTE | 72 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 5.5–48 | 84–640 | 910 | ≥370 | > 10,000 | |
| Trazodona | 160–367 | ≥ 8.500 | ≥7,400 | 96-118 | 20–45 | 74–189 | 224–402 | > 10,000 | > 10,000 | 1,782 | 12-153 | 106–728 | ≥ 3500 | 220-1,100 | > 10,000 | |
| Triazolediona | ≥34,527 | > 100.000 | DAKOTA DEL NORTE | 636–1,371 | 159–211 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 173 | 1,915 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | > 100.000 | |
| Los valores son K i ( nM ). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. Para conocer las especies de ensayo y las referencias, consulte los artículos sobre medicamentos individuales. La mayoría de los valores, aunque no todos, son para proteínas humanas. | ||||||||||||||||
Estos fármacos actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores 5-HT 2A , α 1 -adrenérgicos y H 1 , como agonistas parciales del receptor 5-HT 1A y como inhibidores de los transportadores. La mCPP es un antagonista de los receptores 5-HT 2A y 5-HT 2B y un agonista de los receptores 5-HT 1A , 5-HT 2C y 5-HT 3 .
Ver también
- Modulador y estimulador de serotonina (SMS)
- Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA)
- Desinhibidor de norepinefrina-dopamina (NDDI)
- Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)