Vilazodone - Vilazodone
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| Datos clinicos | |
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| Pronunciación | / V aɪ b r ɪ d / VY -brid |
| Nombres comerciales | Viibryd |
| Otros nombres | EMD-68843; SB-659746A |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a611020 |
| Datos de licencia | |
| Vías de administración |
Oral |
| Clase de droga | Modulador de serotonina |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 72% (oral, con comida) |
| Metabolismo | Hepático vía CYP3A4 |
| Vida media de eliminación | 25 horas |
| Excreción | Fecal y renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 26 H 27 N 5 O 2 |
| Masa molar | 441,535 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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Vilazodone , vendido bajo la marca Viibryd entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el trastorno depresivo mayor . Mientras se estaba estudiando para el trastorno de ansiedad generalizada , dicha investigación se detuvo a partir de 2017. Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea y dificultad para dormir. Los efectos secundarios graves pueden incluir un aumento de los pensamientos o acciones suicidas en menores de 25 años, síndrome serotoninérgico , hemorragia, manía , pancreatitis y SIADH . La vilazodona puede causar menos embotamiento emocional que los ISRS y los IRSN típicos . Puede ocurrir un síndrome de abstinencia si la dosis se reduce rápidamente. Generalmente, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . Es en la serotonina modulador clase de medicamentos y se cree que trabajar tanto como un SSRI y activador de la 5-HT 1A receptor .
Vilazodone fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2011 y en Canadá en 2018. En 2017, fue el medicamento 285o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas.
Usos médicos
Según dos ensayos de ocho semanas en adultos, la vilazodona tiene una respuesta antidepresiva después de una semana de tratamiento. Después de ocho semanas resultó en una respuesta un 13% mayor que el placebo. Sin embargo, las tasas de remisión no fueron significativamente diferentes frente al placebo.
Según el personal de la FDA, "se desconoce si la vilazodona tiene alguna ventaja en comparación con otros medicamentos de la clase de antidepresivos".
Una revisión de 2019 indicó que "los estudios actuales no sugieren la superioridad de la vilazodona en comparación con otros antidepresivos".
El desarrollo del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) se detuvo a partir de 2017. Si bien existe evidencia tentativa de un pequeño beneficio en el TAG, existe una alta tasa de efectos secundarios.
Efectos adversos
El 6 de septiembre de 2016, la FDA escribió una carta a Forest Labs solicitando que se agregara una nueva advertencia a la etiqueta relacionada con un vínculo entre el medicamento y la pancreatitis aguda .
Después de un estudio abierto de un año que evaluó la seguridad y tolerabilidad de la vilazodona en personas con trastorno depresivo mayor, los efectos adversos más comunes fueron diarrea (35,7%), náuseas (31,6%) y dolor de cabeza (20,0%); más del 90% de estos efectos adversos fueron leves o moderados. En los ensayos controlados aleatorios, mientras tanto, estas tasas fueron del 28%, 23,4% y 13,3%, respectivamente. A diferencia de otros ISRS , los ensayos iniciales mostraron que la vilazodona no causó una disminución del deseo / función sexual , lo que a menudo hace que las personas abandonen su uso. Además, Vilazodone puede causar menos embotamiento emocional que los ISRS y los IRSN típicos . La incidencia de efectos adversos incluye:
- Efectos adversos muy frecuentes (incidencia> 10%)
- Náusea
- Diarrea
- Dolor de cabeza
- Efectos adversos frecuentes (incidencia del 1 al 10%)
- Vómitos
- Boca seca
- Mareo
- Insomnio
- Efectos adversos poco frecuentes (incidencia de 0,1 a 1%)
- Somnolencia
- Parestesia
- Temblor
- Sueños anormales
- Libido disminuida
- Inquietud
- Acatisia
- Síndrome de piernas inquietas
- Orgasmos anormales (solo hombres)
- Eyaculaciones tardías (solo hombres)
- Disfunción eréctil (solo varones)
- Fatiga
- Sentirse nervioso
- Palpitaciones
- Contracciones ventriculares prematuras
- Artralgia
- Apetito incrementado
- Efectos adversos raros (incidencia <0,1%)
-
Síndrome serotoninérgico: un efecto adverso grave caracterizado por:
- Náusea
- Vómitos
- Cambio del estado mental (por ejemplo, confusión, alucinaciones, agitación, coma, estupor)
- Rigidez muscular
- Temblor
- Mioclonías
- Hiperreflexia : reflejos hiperactivos / hiperactivos
- Hipertermia: temperatura corporal elevada
- Inestabilidad autónoma (por ejemplo, taquicardia, mareos, sudoración anormalmente excesiva, etc.)
- Manía / hipomanía: un estado de ánimo potencialmente peligrosamente exaltado / agitado. Cada antidepresivo tiene el potencial de inducir estas reacciones psiquiátricas. Son particularmente problemáticos en aquellos con antecedentes de hipomanía / manía, como aquellos con trastorno bipolar .
- Efectos adversos de incidencia desconocida
- Ideas suicidas: todos los antidepresivos pueden causar ideas suicidas, especialmente en adultos jóvenes y adolescentes menores de 25 años.
- Sangrado anormal: los ISRS son conocidos por su capacidad para aumentar la incidencia de hemorragias gastrointestinales y otras anomalías hemorrágicas.
- Convulsiones
- Síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH): una afección caracterizada por una secreción anormalmente excesiva de hormona antidiurética que causa anomalías electrolíticas potencialmente mortales (como hiponatremia).
- Hiponatremia (una complicación de la primera): bajo nivel de sodio en sangre.
El embarazo
La exposición a los antidepresivos (incluida la vilazodona) se asocia con una duración media más corta del embarazo (en tres días), un mayor riesgo de parto prematuro (en un 55%), menor peso al nacer (en 75 g) y puntuaciones de Apgar más bajas (en <0,4 puntos). . No está claro si hay una mayor tasa de defectos del tabique cardíaco entre los niños cuyas madres recibieron un ISRS al comienzo del embarazo.
Farmacología
Farmacodinamia
Vilazodona actúa como un inhibidor de la recaptación de serotonina (IC 50 = 2,1 nM; K i = 0,1 nM) y 5-HT 1A receptor agonista parcial (IC 50 = 0,2 nM; IA = ~ 60-70%). Tiene una afinidad insignificante por otros receptores de serotonina como 5-HT 1D , 5-HT 2A y 5-HT 2C . También exhibe actividad inhibidora clínicamente sin importancia a los transportadores de norepinefrina y dopamina (K i = 56 nM para NET y 37 nM para DAT ). Un pequeño estudio clínico encontró ocupación del receptor 5-HT 1A con vilazodona, mientras que la ocupación del SERT por vilazodona en humanos no parece haber sido estudiada.
Farmacocinética
La vilazodona se absorbe mejor con alimentos y tiene una biodisponibilidad del 72% en condiciones de alimentación. La C max aumentó entre 147 y 160% y el AUC aumentó entre 64 y 85% de vilazodona cuando se administró con una comida grasosa o ligera.
Historia
Fue desarrollado por Merck KGaA y con licencia de Clinical Data, una empresa de biotecnología comprada por Forest Laboratories en 2011.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Vilazodone" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.