Traza de amina - Trace amine
Traza de amina | |
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Clase de droga | |
Esqueleto de fenetilamina
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Identificadores de clase | |
Mecanismo de acción | Agonista del receptor |
Objetivo biológico | Receptor 1 asociado a aminas de trazas humanas |
Clase química |
Aminas endógenas con presencia de trazas (nanogramos o menos por gramo de tejido cerebral) |
enlaces externos | |
Malla | C434723 |
En Wikidata |
Las trazas de aminas son un grupo endógeno de trazas de agonistas del receptor 1 asociado a aminas (TAAR1) y, por tanto, neuromoduladores monoaminérgicos , que están relacionados estructural y metabólicamente con los neurotransmisores monoamínicos clásicos . En comparación con las monoaminas clásicas, están presentes en concentraciones traza. Se distribuyen de forma heterogénea por todo el cerebro de los mamíferos y los tejidos nerviosos periféricos y presentan altas tasas de metabolismo . Aunque se pueden sintetizar dentro de los sistemas de neurotransmisores monoamínicos parentales , existe evidencia que sugiere que algunos de ellos pueden comprender sus propios sistemas de neurotransmisores independientes.
Las trazas de aminas juegan un papel importante en la regulación de la cantidad de neurotransmisores monoamínicos en la hendidura sináptica de las neuronas monoamínicas con TAAR1 co-localizado . Tienen efectos presinápticos similares a las anfetaminas bien caracterizados sobre estas neuronas monoamínicas mediante la activación de TAAR1 ; específicamente, al activar TAAR1 en las neuronas, promueven la liberación y previenen la recaptación de neurotransmisores monoamínicos de la hendidura sináptica e inhiben la activación neuronal . La fenetilamina y la anfetamina poseen una farmacodinámica análoga en las neuronas de dopamina humanas , ya que ambos compuestos inducen el flujo de salida del transportador de monoamina vesicular 2 (VMAT2) y activan TAAR1 con eficacia comparable.
Al igual que la dopamina , la noradrenalina y la serotonina , las trazas de aminas han sido implicadas en una amplia gama de trastornos humanos del afecto y la cognición, como el TDAH , la depresión y la esquizofrenia , entre otros. La hipofunción aminérgica traza es particularmente relevante para el TDAH , ya que las concentraciones de fenetilamina en orina y plasma son significativamente más bajas en los individuos con TDAH en comparación con los controles y los dos medicamentos más comúnmente recetados para el TDAH, anfetamina y metilfenidato , aumentan la biosíntesis de fenetilamina en individuos con TDAH que responden al tratamiento . Una revisión sistemática de los biomarcadores del TDAH también indicó que los niveles urinarios de fenetilamina podrían ser un biomarcador de diagnóstico para el TDAH.
Lista de trazas de aminas
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Las trazas de aminas humanas incluyen:
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Fenetilaminas (relacionadas con las catecolaminas ):
- Fenetilamina (PEA)
- N- metilfenetilamina ( isómero de anfetamina endógeno )
- Feniletanolamina
- m -Tiramina
- p -Tiramina
- 3-metoxitiramina
- N- metiltiramina
- m -Octopamina
- p -Octopamina
- Sinefrina
- Compuestos de tiroamina :
- Triptamina
Si bien no contienen trazas de aminas en sí mismas, las monoaminas clásicas norepinefrina , serotonina e histamina son agonistas parciales en el receptor TAAR1 humano; la dopamina es un agonista de alta afinidad en TAAR1 humano. La N- metiltriptamina y la N , N -dimetiltriptamina son aminas endógenas en humanos, sin embargo, su unión a TAAR1 humana no se ha determinado a partir de 2015.
Historia
Una revisión exhaustiva de los receptores asociados a trazas de amina que analiza la evolución histórica de esta investigación particularmente bien es la de Grandy.