Receptor asociado a trazas de aminas - Trace amine-associated receptor
Los receptores de trazas de aminas ( TAAR ), a veces denominados receptores de trazas de amina ( TA o TAR ), son una clase de receptores acoplados a proteínas G que se descubrieron en 2001. TAAR1 , el primero de seis TAAR humanos funcionales, ha ganó un interés considerable en la investigación farmacéutica académica y patentada debido a su papel como receptor endógeno de las trazas de aminas feniletilamina , tiramina y triptamina - derivados metabólicos de los aminoácidos fenilalanina , tirosina y triptófano , respectivamente - efedrina, así como los psicoestimulantes sintéticos , anfetamina , metanfetamina y metilendioximetanfetamina ( MDMA , éxtasis). En 2004, se demostró que el TAAR1 de los mamíferos también es un receptor de tiroaminas , parientes descarboxilados y desyodados de las hormonas tiroideas . TAAR2-TAAR9 funcionan como receptores olfativos para los olores aminas volátiles en los vertebrados .
Complemento TAAR animal
La siguiente es una lista de los TAAR contenidos en genomas animales seleccionados :
- Humanos : 6 genes ( TAAR1 , TAAR2 , TAAR5 , TAAR6 , TAAR8 , TAAR9 ) y 3 pseudogenes ( TAAR3 , TAAR4P , TAAR7P )
- Chimpancé : 3 genes y 6 pseudogenes
- Ratón : 15 genes y 1 pseudogen
- Rata - 17 genes y 2 pseudogenes
- Pez cebra : 112 genes y 4 pseudogenes
- Rana - 3 genes y 0 pseudogenes
- Medaka - 25 genes y 1 pseudogenes
- Espinoso - 25 genes y 1 pseudogenes
Receptores humanos asociados a trazas de aminas
Se han identificado y caracterizado parcialmente seis receptores de trazas humanos asociados a aminas (hTAAR): hTAAR1 , hTAAR2 , hTAAR5 , hTAAR6 , hTAAR8 y hTAAR9 . La siguiente tabla contiene información resumida de revisiones de la literatura, bases de datos de farmacología y artículos de investigación primaria complementarios sobre los perfiles de expresión, los mecanismos de transducción de señales, los ligandos y las funciones fisiológicas de estos receptores.
Subtipo TAAR |
Nombres anteriores |
señal de transducción |
Perfil de expresión |
Función conocida o supuesta en humanos | Ligandos conocidos | Fuentes |
|---|---|---|---|---|---|---|
| hTAAR1 |
TA 1 TAR1 |
G s , G q , GIRKs , β-arrestin 2 |
SNC : cerebro (diseminado) , médula espinal Periferia: células β pancreáticas , estómago , duodeno , intestinos , leucocitos , en otros lugares |
• SNC : modulación de la neurotransmisión de monoamina / glutamato • SNC: regulación de procesos cognitivos y estados de ánimo • Periferia: quimiotaxis de leucocitos • Periferia: regulación de la liberación de hormonas gastrointestinales y glucosa en sangre • Regulación de saciedad y peso corporal
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• Trazas de aminas (p. Ej., Tiramina , PEA , NMPEA ) • Neurotransmisores monoamínicos (p. Ej., Dopamina ) • Anfetamina y algunos análogos estructurales |
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hTAAR2 |
GPR58 | G olf , otro acoplamiento de proteína G desconocido |
SNC: cerebro (restringido) Periferia: epitelio olfatorio , intestinos, corazón , testículos , leucocitos |
• Periferia: quimiotaxis de leucocitos • Olfato : quimiorreceptor de olores volátiles |
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| TAAR3 | GPR57 | N / A | N / A | Pseudogén en humanos - N / A | N / A |
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| TAAR4 | TA 2 | N / A | N / A | Pseudogén en humanos - N / A | N / A |
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| hTAAR5 | PNR |
G s , G olf , G q , G 12/13 |
SNC: cerebro (restringido) , médula espinal Periferia: epitelio olfatorio, intestinos, testículos, leucocitos |
• Olfato: quimiorreceptor para olores volátiles y fétidos | • Agonistas: trimetilamina , N , N -DMEA • Agonistas inversos: 3-yodotironamina |
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| hTAAR6 |
TA 4 TAR4 |
G olf , otro acoplamiento de proteína G desconocido | SNC: cerebro Periferia: epitelio olfatorio, intestinos, testículos, leucocitos, riñones |
• Olfato: quimiorreceptor de olores volátiles | • Agonistas: putrescina y cadaverina |
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| TAAR7 | - | N / A | N / A | Pseudogén en humanos - N / A | N / A |
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| hTAAR8 |
TA 5 GPR102 |
G olf , G i / o | SNC: cerebro Periferia: epitelio olfatorio, estómago, intestinos, corazón, testículos, leucocitos, riñones, pulmones , músculo , bazo |
• Olfato: quimiorreceptor de olores volátiles | • Agonistas: putrescina y cadaverina |
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hTAAR9 |
TA 3 TAR3 |
G olf , otro acoplamiento de proteína G desconocido | SNC: médula espinal Periferia: epitelio olfatorio, intestinos, leucocitos, glándula pituitaria , músculo esquelético , bazo |
• Olfato: quimiorreceptor de olores volátiles | • Agonista: N-metilpiperidina (CAS: 626-67-5 ) |
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Vínculos con enfermedades e importancia clínica
Ver también
- Receptor olfativo
- Odorante
- Feromona
- Receptor de feromonas
- Psicoestimulante
- Thyronamine
- Traza de amina
Referencias
enlaces externos
- "Receptores de trazas de amina" . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.