Piracetam - Piracetam
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Breinox, Dinagen, Lucetam, Nootropil, Nootropyl, Oikamid, Piracetam y muchos otros |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración |
Por vía oral, parenteral o vaporizada |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | ~ 100% |
| Inicio de acción | Rápidamente después de la administración. La comida retrasa el tiempo hasta la concentración máxima en 1,5 h aproximadamente a 2-3 h desde la administración. |
| Vida media de eliminación | 4-5 h |
| Excreción | Urinario |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.028.466 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 6 H 10 N 2 O 2 |
| Masa molar | 142,158 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 152 ° C (306 ° F) |
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| (verificar) | |
Piracetam es un fármaco comercializado como tratamiento para las mioclonías y como potenciador cognitivo . Las pruebas que respaldan su uso no son claras, algunos estudios muestran beneficios modestos en poblaciones específicas y otros muestran beneficios mínimos o nulos. Piracetam se vende como medicamento en muchos países europeos. La venta de piracetam no es ilegal en los Estados Unidos, aunque no está regulada ni aprobada por la FDA por lo que debe comercializarse como un suplemento dietético.
Piracetam pertenece al grupo de los racetams , con el nombre químico 2-oxo-1-pirrolidina acetamida . Es un derivado del neurotransmisor GABA y comparte la misma estructura de base de 2-oxo-pirrolidona con el ácido piroglutámico . Piracetam es un derivado cíclico de GABA ( ácido gamma-aminobutírico). Los fármacos relacionados incluyen los anticonvulsivos levetiracetam y brivaracetam , y los supuestos nootrópicos aniracetam y fenilpiracetam .
Eficacia
Demencia
Una revisión Cochrane de 2001 concluyó que no había pruebas suficientes para respaldar el piracetam para la demencia o los problemas cognitivos. Una revisión de 2005 encontró alguna evidencia de beneficio en sujetos mayores con deterioro cognitivo. En 2008, un grupo de trabajo de la Academia Británica de Ciencias Médicas señaló que muchos de los ensayos de piracetam para la demencia tenían fallas.
No existen pruebas sólidas de que el piracetam sea beneficioso en el tratamiento de la demencia vascular .
Depresion y ansiedad
Algunas fuentes sugieren que el efecto general del piracetam sobre la reducción de la depresión y la ansiedad es mayor que sobre la mejora de la memoria. Sin embargo, se informa que la depresión es un efecto adverso ocasional del piracetam.
Otro
El piracetam puede facilitar la deformabilidad de los eritrocitos en los capilares, lo que es útil para las enfermedades cardiovasculares.
Los efectos vasculares periféricos del piracetam han sugerido su potencial de uso para el vértigo , la dislexia , el fenómeno de Raynaud y la anemia de células falciformes . No hay evidencia que respalde el uso de piracetam en la prevención de crisis de células falciformes o para el sufrimiento fetal durante el parto. No hay evidencia del beneficio del piracetam en el accidente cerebrovascular isquémico agudo , aunque existe un debate sobre su utilidad durante la rehabilitación del accidente cerebrovascular.
Anti-vasoespasmo
Se ha encontrado que piracetam disminuye la adhesión de los eritrocitos al endotelio de la pared vascular , haciendo que cualquier vasoespasmo en el capilar sea menos severo. Esto contribuye a su eficacia para promover la microcirculación , incluso en el cerebro y los riñones.
Efectos secundarios
Ocasionalmente se informan síntomas de excitabilidad general, que incluyen ansiedad , insomnio , irritabilidad , dolor de cabeza , agitación , nerviosismo , temblor e hipercinesia . Otros efectos secundarios informados incluyen somnolencia , aumento de peso , depresión clínica , debilidad , aumento de la libido e hipersexualidad .
Según una revisión de 2005, se ha observado que piracetam tiene los siguientes efectos secundarios: hipercinesia, aumento de peso, nerviosismo, somnolencia, depresión y astenia.
Piracetam reduce la agregación plaquetaria así como la concentración de fibrinógeno y, por lo tanto, está contraindicado para pacientes que padecen hemorragia cerebral.
Toxicidad
Piracetam no parece ser sumamente tóxico a las dosis utilizadas en estudios en humanos.
El LD 50 para el consumo oral en seres humanos no se ha determinado. El LD 50 es 5,6 g / kg para las ratas y 20 g / kg para los ratones, lo que indica extremadamente baja toxicidad aguda . A modo de comparación, en ratas, la DL 50 de la vitamina C es de 12 g / kg y la DL 50 de la sal de mesa es de 3 g / kg.
Mecanismos de accion
El mecanismo de acción del piracetam , como ocurre con los racetams en general, no se comprende completamente. El fármaco influye en las funciones neuronales y vasculares e influye en la función cognitiva sin actuar como sedante o estimulante. Piracetam es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA , aunque esta acción es muy débil y sus efectos clínicos pueden no estar necesariamente mediados por esta acción. Se plantea la hipótesis de que actúa sobre los canales iónicos o los portadores de iones, lo que conduce a un aumento de la excitabilidad de las neuronas. El metabolismo cerebral GABA y los receptores GABA no se ven afectados por piracetam
Piracetam mejora la función de la neurotransmisor acetilcolina a través muscarínicos colinérgicos (ACh) receptores , que están implicados en la memoria procesos. Además, piracetam puede tener un efecto sobre los receptores de glutamato NMDA , que están involucrados en los procesos de aprendizaje y memoria . Se cree que el piracetam aumenta la permeabilidad de la membrana celular. El piracetam puede ejercer su efecto global sobre la neurotransmisión cerebral mediante la modulación de los canales iónicos ( es decir , Na + , K + ). Se ha descubierto que aumenta el consumo de oxígeno en el cerebro, aparentemente en relación con el metabolismo del ATP , y aumenta la actividad de la adenilato quinasa en el cerebro de las ratas. El piracetam, mientras está en el cerebro, parece aumentar la síntesis del citocromo b5 , que es parte del mecanismo de transporte de electrones en las mitocondrias . Pero en el cerebro, también aumenta la permeabilidad de algunos intermedios del ciclo de Krebs a través de la membrana externa mitocondrial.
Piracetam inhibe los canales de calcio de tipo N . La concentración de piracetam alcanzada en el sistema nervioso central después de una dosis típica de 1200 mg (aproximadamente 100 μM) es mucho mayor que la concentración necesaria para inhibir los canales de calcio de tipo N (la CI50 de piracetam en neuronas de rata fue de 3 μM).
Historia
El piracetam se fabricó por primera vez en algún momento entre los años 50 y 1964 por Corneliu E. Giurgea . Hay informes de que se usó para la epilepsia en la década de 1950.
sociedad y Cultura
En 2009, se informó que el piracetam era popular como fármaco de mejora cognitiva entre los estudiantes.
Estatus legal
Piracetam es una sustancia no controlada en los Estados Unidos, lo que significa que es legal poseerla sin una licencia o prescripción médica.
Situación regulatoria
En los Estados Unidos, piracetam no está aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos . Piracetam no está permitido en medicamentos compuestos o suplementos dietéticos en los Estados Unidos . Sin embargo, está disponible en varios suplementos dietéticos.
En el Reino Unido, el piracetam está aprobado como medicamento de prescripción médica . El número POM es PL 20636/2524 para adultos con mioclonías de origen cortical, independientemente de la causa, y debe usarse en combinación con otras terapias antimioclónicas.
En Japón, el piracetam está aprobado como medicamento recetado.
Piracetam no tiene DIN en Canadá y, por lo tanto, no se puede vender, pero se puede importar para uso personal en Canadá.
En Hungría, el piracetam era un medicamento de venta con receta, pero a partir de 2020, no se requiere receta y el piracetam está disponible como un medicamento de venta libre con el nombre de Memoril Mite, y está disponible en pastillas de 600 mg.
Ver también
- Modulador alostérico positivo del receptor AMPA
- Aniracetam
- Brivaracetam : un análogo del piracetam con la misma cadena lateral adicional que el levetiracetam y una cadena de tres carbonos. Presenta mayores propiedades antiepilépticas que el levetiracetam en modelos animales, pero con un rango terapéutico algo menor, aunque todavía elevado.
- Hydergine
- Levetiracetam - un análogo de piracetam que tiene una cadena lateral adicional de CH 3 –CH 2 - y tiene propiedades farmacológicas antiepilépticas a través de un mecanismo poco conocido probablemente relacionado con su afinidad por la proteína de la vesícula SV2A .
- Oxiracetam
- Fenilpiracetam : un análogo fenilado del medicamento piracetam que se desarrolló en 1983 en Rusia, donde está disponible como medicamento recetado.
- Pramiracetam
Referencias
- UCB Pharma Limited (2005). "Nootropil 800 mg y tabletas de 1200 mg y solución" . Compendio electrónico de medicamentos . Comunicaciones Datapharm. Archivado desde el original el 7 de diciembre de 2006 . Consultado el 8 de diciembre de 2005 .