Metildopa - Methyldopa
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Aldomet, Aldoril, Dopamet, otros |
| Otros nombres | L -α-Metil-3,4-dihidroxifenilalanina |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682242 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral , intravenosa |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | aproximadamente el 50% |
| Metabolismo | Hígado |
| Inicio de acción | 4 a 6 horas |
| Vida media de eliminación | 105 minutos |
| Duración de la acción | 10 a 48 horas |
| Excreción | Riñón para metabolitos |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.008.264 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 10 H 13 N O 4 |
| Masa molar | 211,217 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La metildopa , que se vende bajo la marca Aldomet entre otros, es un medicamento que se usa para la presión arterial alta . Es uno de los tratamientos preferidos para la hipertensión arterial durante el embarazo . Para otros tipos de presión arterial alta, incluida la presión arterial muy alta que produce síntomas , generalmente se prefieren otros medicamentos. Puede administrarse por vía oral o inyectarse en una vena . El inicio de los efectos es alrededor de las 5 horas y duran alrededor de un día.
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia. Los efectos secundarios más graves incluyen la degradación de los glóbulos rojos , problemas hepáticos y reacciones alérgicas . La metildopa pertenece a la familia de medicamentos agonistas del receptor adrenérgico alfa-2 . Actúa estimulando el cerebro para disminuir la actividad del sistema nervioso simpático .
La metildopa fue descubierta en 1960. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Usos médicos
La metildopa se utiliza en el tratamiento clínico de los siguientes trastornos :
- Hipertensión (o presión arterial alta)
- Hipertensión gestacional (o hipertensión inducida por el embarazo) y preeclampsia
Efectos secundarios
La metildopa es capaz de inducir una serie de efectos secundarios adversos, que van de leves a graves. Sin embargo, generalmente son leves cuando la dosis es inferior a 1 gramo al día. Los efectos secundarios pueden incluir:
- Psicológico
- Depresión o incluso ideación suicida , así como pesadillas.
- Apatía o anhedonia , así como disforia.
- Ansiedad , especialmente de la variante de ansiedad social.
- Disminución del estado de alerta , la conciencia y la vigilia.
- Atención , enfoque y concentración deteriorados
- Disminución del deseo , el impulso y la motivación.
- Fatiga o letargo o malestar o lasitud
- Sedación o somnolencia o somnolencia o somnolencia.
- Agitación o inquietud
- Deterioro cognitivo y de la memoria.
- Desrealización o despersonalización , así como psicosis leve
- Disfunción sexual que incluye alteración de la libido , el deseo y el impulso.
- Fisiológico
- Mareos , aturdimiento o vértigo
- Miosis o constricción de la pupila
- Xerostomía o sequedad de boca
- Alteraciones gastrointestinales como diarrea o estreñimiento.
- Dolor de cabeza o migraña
- Mialgia o dolores musculares , artralgia o dolor articular o parestesia ("hormigueo")
- Síndrome de piernas inquietas (SPI)
- Síntomas parkinsonianos como temblores musculares , rigidez , hipocinesia o equilibrio o inestabilidad postural
- Acatisia , ataxia , discinesia e incluso discinesia tardía o distonía
- Parálisis de Bell o parálisis facial
- Disfunción sexual que consiste en disfunción eréctil alterada o anorgasmia
- Hiperprolactinemia o exceso de prolactina , ginecomastia / agrandamiento de las mamas en los hombres o amenorrea o ausencia de ciclos menstruales en las mujeres
- Bradicardia o frecuencia cardíaca disminuida
- Hipotensión o disminución de la presión arterial (aunque esto también puede considerarse un beneficio terapéutico )
- Hipotensión ortostática (también conocida como hipotensión postural )
- Hepatitis , hepatotoxicidad o disfunción o daño hepático
- Pancreatitis o inflamación del páncreas.
- Anemia hemolítica autoinmune caliente o deficiencia de glóbulos rojos (glóbulos rojos)
- Mielotoxicidad o supresión de médula ósea , conduciendo potencialmente a trombocitopenia o plaquetas de la sangre deficiencia o leucopenia o de glóbulos blancos (WBC) deficiencia
- Hipersensibilidad como lupus eritematoso , miocarditis o pericarditis.
- Reacciones liquenoides como lesiones cutáneas o erupciones.
- Palidez
Rebote / retirada
Se ha informado de hipertensión de rebote por abstinencia debido a la tolerancia tras la interrupción abrupta de metildopa.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la metildopa no está completamente claro. Aunque es un simpaticomimético de acción central , no bloquea la recaptación ni los transportadores. Se puede reducir el dopaminérgico y serotoninérgico de transmisión en el sistema nervioso periférico y que indirectamente afecta norepinefrina síntesis (noradrenalina). La metildopa actúa sobre los receptores alfa 2 que se encuentran en la terminal nerviosa presináptica. La activación de alfa dos en las terminales nerviosas presinápticas inhibe la síntesis de norepinefrina al inhibir la tirosina hidroxilasa .
El enantiómero S de la metildopa es un inhibidor competitivo de la enzima aromática L- aminoácido descarboxilasa (LAAD), que convierte la L- DOPA en dopamina . La L -DOPA puede atravesar la barrera hematoencefálica y, por tanto, la metildopa puede tener efectos similares. LAAD la convierte en alfa-metildopamina , un falso precursor de la noradrenalina, que a su vez reduce la síntesis de noradrenalina en las vesículas. La dopamina beta hidroxilasa (DBH) convierte la alfa-metildopamina en alfa-metilnorepinefrina , que es un agonista del receptor adrenérgico α2 presináptico que inhibe la liberación de neurotransmisores.
Farmacocinética
La metildopa presenta una absorción variable del tracto gastrointestinal . Se metaboliza en el hígado y los intestinos y se excreta en la orina .
Historia
Cuando se introdujo por primera vez la metildopa, era el pilar del tratamiento antihipertensivo , pero su uso ha disminuido debido a efectos secundarios adversos relativamente graves, con un mayor uso de otros agentes más seguros y tolerables como los alfabloqueantes , betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio. . Además, todavía no se ha asociado con la reducción de los eventos cardiovasculares adversos, incluidos el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, o con la reducción general de la mortalidad por todas las causas en los ensayos clínicos. No obstante, una de las indicaciones actuales de la metildopa es el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo (HIE), ya que es relativamente segura durante el embarazo en comparación con muchos otros antihipertensivos que pueden afectar al feto .
Ver también
- Difluorometildopa
- D -DOPA (dextrodopa)
- L -DOPA (levodopa; nombres comerciales Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Prolopa, etc.)
- L -DOPS (droxidopa)
- Dopamina (Intropan, Inovan, Revivan, Rivimine, Dopastat, Dynatra, etc.)
- La norepinefrina (noradrenalina; Levophed, etc.)
- Epinefrina (adrenalina; Adrenalina, EpiPed, Twinject, etc.)