Nifedipina - Nifedipine
 | |||
| |||
| Datos clinicos | |||
|---|---|---|---|
| Nombres comerciales | Adalat, Procardia, otros | ||
| AHFS / Drugs.com | Monografía | ||
| MedlinePlus | a684028 | ||
| Datos de licencia | |||
Categoría de embarazo |
|||
| Vías de administración |
Vía oral , tópico | ||
| Clase de droga | Bloqueador de los canales de calcio ( dihidropiridina ) | ||
| Código ATC | |||
| Datos farmacocinéticos | |||
| Biodisponibilidad | 45-56% | ||
| Enlace proteico | 92-98% | ||
| Metabolismo | Gastrointestinal, hígado | ||
| Vida media de eliminación | 2 horas | ||
| Excreción | Riñones:> 50%, Biliar: 5-15% | ||
| Identificadores | |||
| |||
| Número CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| KEGG | |||
| CHEBI | |||
| CHEMBL | |||
| Tablero CompTox ( EPA ) | |||
| Tarjeta de información ECHA |
100.040.529 
|
||
| Datos químicos y físicos | |||
| Fórmula | C 17 H 18 N 2 O 6 | ||
| Masa molar | 346,339 g · mol −1 | ||
| Modelo 3D ( JSmol ) | |||
| Punto de fusion | 173 ° C (343 ° F) | ||
| |||
| |||
| (verificar) | |||
La nifedipina , que se vende bajo la marca Adalat entre otros, es un medicamento bloqueador de los canales de calcio que se usa para controlar la angina de pecho , la presión arterial alta , el fenómeno de Raynaud y el parto prematuro . Es uno de los tratamientos de elección para la angina de Prinzmetal . Puede usarse para tratar la hipertensión arterial grave durante el embarazo . Su uso en el trabajo de parto prematuro puede dar más tiempo a los esteroides para mejorar la función pulmonar del bebé y dar tiempo para el traslado de la madre a un centro médico bien calificado antes del parto. Es un bloqueador de los canales de calcio del tipo dihidropiridina . La nifedipina se toma por vía oral y viene en formulaciones de liberación rápida y lenta.
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos , dolor de cabeza , cansancio, hinchazón de las piernas, tos y dificultad para respirar. Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja e insuficiencia cardíaca . Existe evidencia tentativa de que su uso durante el embarazo es seguro; sin embargo, no se recomienda durante la lactancia .
La nifedipina fue patentada en 1967 y aprobada para su uso en los Estados Unidos en 1981. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico . En 2018, fue el medicamento 121o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 5 millones de recetas.
Usos médicos
Alta presión sanguínea
Los usos aprobados son para el tratamiento a largo plazo de la hipertensión y la angina de pecho . En la hipertensión, las guías clínicas recientes generalmente favorecen a los diuréticos y los inhibidores de la ECA , aunque los antagonistas de los canales de calcio, junto con los diuréticos tiazídicos , todavía se prefieren como tratamiento primario para pacientes mayores de 55 años y pacientes de raza negra.
La nifedipina administrada por vía sublingual se ha utilizado anteriormente en emergencias hipertensivas . Alguna vez se prescribió con frecuencia según las necesidades a pacientes que tomaban IMAO para crisis hipertensivas reales o percibidas. Se descubrió que esto era peligroso y se ha abandonado. La administración sublingual de nifedipino promueve un efecto hipotensor a través de la vasodilatación periférica. Puede provocar una disminución incontrolable de la presión arterial, taquicardia refleja y un fenómeno de robo en determinados lechos vasculares. Ha habido múltiples informes en la literatura médica de efectos adversos graves con nifedipina sublingual, que incluyen isquemia / infarto cerebral , infarto de miocardio , bloqueo cardíaco completo y muerte. Como resultado de esto, en 1985 la FDA revisó todos los datos sobre la seguridad y efectividad de la nifedipina sublingual para el manejo de emergencias hipertensivas, y concluyó que la práctica debería abandonarse porque no era segura ni efectiva. Una excepción a evitar esta práctica es el uso de nifedipina para el tratamiento de la hipertensión asociada con la disreflexia autonómica en la lesión de la médula espinal .
Trabajo de parto temprano
La nifedipina se ha utilizado con frecuencia como tocolítico (agente que retrasa el parto prematuro). Una revisión Cochrane ha concluido que tiene beneficios sobre el placebo o ningún tratamiento para la prolongación del embarazo. También tiene beneficios sobre los beta-agonistas y también puede tener algunos beneficios sobre el atosiban y el sulfato de magnesio , aunque el atosiban produce menos efectos adversos maternos. No se encontraron diferencias en la tasa de muertes entre los bebés alrededor del momento del nacimiento, mientras que faltan datos sobre los resultados a más largo plazo.
Otro
El fenómeno de Raynaud a menudo se trata con nifedipina. Un metaanálisis de 2005 mostró beneficios modestos (disminución del 33% en la gravedad de los ataques, reducción de 2.8-5 en el número absoluto de ataques por semana); sí llega a la conclusión de que la mayoría de los estudios incluidos utilizaron dosis bajas de nifedipina.
Se ha demostrado que la nifedipina tópica es tan eficaz como los nitratos tópicos para las fisuras anales .
La nifedipina también se usa en la medicina de altura para tratar el edema pulmonar de altura .
La nifedipina es una de las principales opciones para el tratamiento de la angina de Prinzmetal debido a sus efectos vasodilatadores sobre las arterias coronarias.
Otros usos incluyen espasmos dolorosos del esófago , como el cáncer o el tétanos . También se utiliza para un pequeño subconjunto de personas con hipertensión pulmonar .
Finalmente, la nifedipina se puede usar en el tratamiento de cálculos renales, que comúnmente se conocen como cálculos renales . Los estudios han indicado que ayuda a aliviar los cólicos renales. Sin embargo, se ha descrito que los alfabloqueantes (como la tamsulosina ) son significativamente mejores.
Efectos secundarios
La nifedipina reduce rápidamente la presión arterial y, por lo general, se advierte a los pacientes que pueden sentirse mareados o desmayados después de tomar las primeras dosis. Puede ocurrir taquicardia (frecuencia cardíaca rápida) como reacción. Estos problemas son mucho menos frecuentes en las preparaciones de liberación sostenida de nifedipina.
Las formulaciones de liberación prolongada de nifedipina deben tomarse con el estómago vacío y se advierte a los pacientes que no consuman nada que contenga toronja o jugo de toronja, ya que aumentan los niveles de nifedipina en sangre. Hay varios mecanismos posibles, incluida la inhibición del metabolismo mediado por CYP3A4 .
Como bloqueador de los canales de calcio, la nifedipina tiene el riesgo de causar hiperplasia gingival.
Sobredosis
Varias personas han desarrollado toxicidad debido a una sobredosis aguda con nifedipino, ya sea accidental o intencionalmente, y por administración oral o parenteral . Los efectos adversos incluyen letargo, bradicardia, hipotensión marcada y pérdida del conocimiento . El fármaco puede cuantificarse en sangre o plasma para confirmar un diagnóstico de intoxicación o para ayudar en una investigación médico-legal después de la muerte. Los métodos analíticos generalmente involucran cromatografía de gases o líquidos y las concentraciones de las muestras generalmente están en el rango de 100-1000 μg / L. [1]
Mecanismo de acción
La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio . Aunque la nifedipina y otras dihidropiridinas se consideran comúnmente como específicas del canal de calcio de tipo L , también poseen actividad inespecífica hacia otros canales de calcio dependientes de voltaje .
Además, se ha descubierto que la nifedipina actúa como antagonista del receptor de mineralocorticoides o como antimineralocorticoide .
Historia
La nifedipina (inicialmente BAY a1040, luego Adalat) fue desarrollada por la compañía farmacéutica alemana Bayer , y la mayoría de los estudios iniciales se realizaron a principios de la década de 1970.
El uso de nifedipina y antagonistas de los canales de calcio relacionados se redujo mucho en respuesta a los ensayos de 1995 en los que la mortalidad aumentó en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias que tomaron nifedipina. Este estudio fue un metanálisis y demostró daños principalmente en formas de nifedipina de acción corta (que podrían causar grandes fluctuaciones en la presión arterial) y en dosis altas de 80 mg al día y más.
Adalat fue el primer producto farmacéutico alemán en recibir el prestigioso ' Prix Galien ' en 1980. En el mismo año, el Dr. Ahmed Hegazy (1939-2021) presentó su invención de un efecto de liberación prolongada a través de una preparación medicinal sólida con nifedipina a la Oficina de Patentes Alemana en Munich y patentado “Nifedipine 1-4 m 2 / g”. Su invento se hizo conocido como Adalat retard de Bayer. El ingrediente activo ahora se libera durante un período de hasta 36 horas. Con la nueva dosis diaria y el aumento de las enfermedades cardíacas (uno de cada dos ciudadanos de Alemania Occidental murió de una afección cardíaca en la década de 1970), Adalat reemplazó a la aspirina en la década de 1990 como el producto individual más grande de Bayer: 'Estas medidas dieron como resultado un aumento de las ventas a US $ 1,7 mil millones en 2000, a pesar de que la preparación ya había estado en el mercado durante un cuarto de siglo ”. El 14 de octubre de 1991, el Dr. Hegazy recibió la Medalla Otto Bayer (no relacionada con el fundador de la empresa) por solubilizar ingredientes activos poco solubles como la nifedipina. Con este premio, el Grupo Bayer ha honrado la excelente investigación desde 1984. En 2020, 528 investigadores habían recibido el premio. Una demanda estadounidense de 1995 en la que el Dr. Hegazy defendió su patente, encontró que el producto Procardia XL de Pfizer también se basaba en esta patente.
sociedad y Cultura
Nombres de marca
En India, Nifedipine es fabricado por JB Chemicals y viene en las marcas Nicardia Retard (Nifedipine 10 mg, tabletas de 20 mg), así como Nicardia XL 30/60, que son tabletas de liberación prolongada de Nifedipine.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Nifedipina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.