Administración sublingual - Sublingual administration

Sublingual ( abreviado SL ), del latín para "debajo de la lengua ", se refiere a la vía de administración farmacológica por la cual las sustancias se difunden en la sangre a través de los tejidos debajo de la lengua, que es predominantemente una glándula mucosa que produce un líquido mucinoso espeso y lubrica la cavidad bucal que permite tragar, iniciar la digestión, amortiguar el pH y la higiene dental.

Las glándulas sublinguales reciben su riego sanguíneo primario de las arterias sublingual y submentoniana, que son ramas de la arteria lingual y la arteria facial , respectivamente. Estas arterias son ambas ramas de la arteria carótida externa . La vena sublingual drena hacia la vena lingual , que luego fluye hacia el sistema yugular interno . Las glándulas sublinguales reciben su entrada parasimpática a través del nervio chorda tympani , que es una rama del nervio facial a través del ganglio submandibular . El nervio funciona con una capacidad secretomotora . La cuerda del tímpano se ramifica desde la rama motora del nervio facial en la cavidad del oído medio , que luego sale del oído medio a través de la fisura petrotimpánica . La cuerda del tímpano luego viaja con el nervio lingual para hacer sinapsis en el ganglio submandibular. Las fibras posganglionares alcanzan la glándula sublingual, y la liberación de acetilcolina y la sustancia P . La acetilcolina, el neurotransmisor principal y los receptores muscarínicos, actúan para aumentar la salivación .

Muchos fármacos se absorben mediante administración sublingual, incluidos fármacos cardiovasculares , esteroides , barbitúricos , benzodiazepinas, analgésicos opioides , THC , CBD , algunas proteínas y, cada vez más, vitaminas y minerales .

Principio

Cuando una sustancia química entra en contacto con la membrana mucosa debajo de la lengua, se absorbe. Debido a que el tejido conectivo debajo del epitelio contiene una profusión de capilares, la sustancia luego se difunde en ellos y entra en la circulación venosa. Por el contrario, las sustancias absorbidas en los intestinos están sujetas a un metabolismo de primer paso en el hígado antes de entrar en la circulación general.

La administración sublingual tiene ciertas ventajas sobre la administración oral. Al ser más directo, a menudo es más rápido y asegura que la sustancia correrá el riesgo de degradación solo por las enzimas salivales antes de ingresar al torrente sanguíneo, mientras que los medicamentos administrados por vía oral deben sobrevivir al paso a través del entorno hostil del tracto gastrointestinal , que corre el riesgo de degradarlos, ya sea por ácido del estómago o bilis, o por enzimas como la monoamino oxidasa (MAO). Además, después de la absorción en el tracto gastrointestinal, dichos fármacos deben pasar al hígado , donde pueden sufrir alteraciones importantes; esto se conoce como el efecto de primer paso del metabolismo de los fármacos. Debido a la actividad digestiva del estómago y los intestinos, la vía oral no es adecuada para ciertas sustancias, tales como salvinorin A .

Formularios

Las preparaciones farmacéuticas para administración sublingual se fabrican en forma de:

  • Tabletas sublinguales: tabletas que se derriten fácilmente en la boca, se disuelven rápidamente y con poco o ningún residuo. Las tabletas de nitroglicerina son un ejemplo, el ondansetrón antiemético es otro.
  • Tiras sublinguales: similares a las tabletas en el sentido de que se derriten fácilmente en la boca y se disuelven rápidamente. Suboxone es un ejemplo de medicamento que viene en una tira sublingual.
  • Tabletas multiusos: tabletas solubles para administración oral o sublingual (o bucal ), a menudo también adecuadas para la preparación de inyecciones, Hydrostat ( hidromorfona ) y varias marcas de tabletas y cubos de morfina.
  • Gotas sublinguales: una solución concentrada que se coloca debajo de la lengua, como ocurre con algunas preparaciones para la tos de nicocodeína.
  • Aerosol sublingual: aerosol para la lengua; ciertos medicamentos humanos y veterinarios se dispensan como tales.
  • Pastilla -Efectos una combinación metred y controlada por el paciente-velocidad de administración sublingual, bucal y oral, como con el Actiq fentanilo pastilla-on-a-stick (piruleta).
  • Tabletas efervescentes bucales o sublinguales: este método impulsa el medicamento a través de las membranas mucosas mucho más rápido (este es el caso en el estómago con líquidos carbonatados o efervescentes también) y se usa en la tableta bucal de fentanilo Fentora.

Sustancia

Casi cualquier forma de sustancia puede ser susceptible de administración sublingual si se disuelve fácilmente en la saliva. Los polvos y aerosoles pueden aprovechar este método. Sin embargo, varios factores, como el pH , el peso molecular y la solubilidad en lípidos , pueden determinar si la ruta es práctica. Basándose en estas propiedades, un fármaco adecuadamente soluble puede difundirse demasiado lentamente a través de la mucosa para ser eficaz. Sin embargo, muchos fármacos son mucho más potentes si se toman por vía sublingual y, en general, es una alternativa más segura que la administración a través de la mucosa nasal. Este método también es ampliamente utilizado por personas que administran ciertas drogas psicoactivas. Sin embargo, un inconveniente es la decoloración y el deterioro de los dientes provocados por el uso prolongado de este método con fármacos y rellenos ácidos o cáusticos.

Psicoactivos

Además de la salvinorina A , también se pueden aplicar otros psicoactivos por vía sublingual. LSD , MDMA , morfina , alprazolam , clonazepam , Valium y muchas otras sustancias, incluidas las triptaminas y fenetilaminas psicodélicas , e incluso los comestibles de cannabis recreativos , es decir ( THC ), son todos candidatos viables para la administración por esta vía. La mayoría de las veces, el medicamento en cuestión se pulveriza y se coloca en la boca (a menudo directamente debajo de la lengua). Si se mantiene allí el tiempo suficiente, el medicamento se difundirá en el torrente sanguíneo, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Este puede ser un método preferido a la administración oral simple, porque se sabe que la MAO oxida muchas drogas (especialmente las triptaminas como DMT ) y porque esta ruta traslada la sustancia química directamente al cerebro, donde actúan la mayoría de los psicoactivos. El método está limitado por una salivación excesiva que arrastra el químico por la garganta. Además, muchos alcaloides tienen un sabor desagradable que dificulta su retención en la boca. Los comprimidos de fármacos psicoactivos suelen incluir sustancias químicas amargas como el denatonio para desalentar el abuso y también para disuadir a los niños de comerlas.

Alérgenos

Los alérgenos también se pueden aplicar debajo de la lengua como parte de la inmunoterapia con alérgenos .

Péptidos y proteínas terapéuticos

Una forma relativamente nueva de administración de péptidos y proteínas terapéuticos (tales como citocinas , anticuerpos de dominio , fragmentos Fab o anticuerpos de cadena única) es la administración sublingual. Los péptidos y las proteínas no son estables en el tracto gastrointestinal , principalmente debido a la degradación por enzimas y diferencias de pH. Como consecuencia, la mayoría de péptidos (como insulina , exenatida , vasopresina , etc ...) o proteínas (como interferón , EPO e interleucinas ) deben administrarse por inyección. Recientemente, las nuevas tecnologías han permitido la administración sublingual de tales moléculas. Se están realizando mayores esfuerzos para administrar macromoléculas (péptidos, proteínas e inmunoterapias) por vía sublingual, por parte de empresas como Novo Nordisk , Sanofi y BioLingus. La administración sublingual puede ser particularmente eficaz para medicamentos inmunoactivos, debido a la presencia de células inmuno-receptoras cerca del área sublingual.

Vacunas

La vía sublingual también se puede utilizar para vacunas contra diversas enfermedades infecciosas. Por tanto, los estudios preclínicos han encontrado que las vacunas sublinguales pueden ser altamente inmunogénicas y pueden proteger contra el virus de la influenza y Helicobacter pylori , pero la administración sublingual también puede usarse para vacunas contra otras enfermedades infecciosas.

Notas al pie

enlaces externos