Metergoline - Metergoline

Metergoline
Metergoline.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Contralac, Liserdol
Otros nombres Metergolina; FI-6337; Éster fenilmetílico del ácido [(8β) -1,6-dimetilergolin-8-il) metil] carbámico
Vías de
administración
Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • bencil N - [[(6aR, 9S, 10aR) -4,7-dimetil-6,6a, 8,9,10,10aoctahidrodipirrolo hexahydroindolo [4,3-fg] quinolin-9-il] metil] carbamato de
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.037.881 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 25 H 29 N 3 O 2
Masa molar 403,526  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (OCc1ccccc1) NC [C @@ H] 3C [C @@ H] 4c5cccc2c5c (cn2C) C [C @ H] 4N (C3) C
  • EnChI = 1S / C25H29N3O2 / c1-27-14-18 (13-26-25 (29) 30-16-17-7-4-3-5-8-17) 11-21-20-9-6- 10-22-24 (20) 19 (12-23 (21) 27) 15-28 (22) 2 / h3-10,15,18,21,23H, 11-14,16H2,1-2H3, (H , 26,29) / t18-, 21 +, 23 + / m0 / s1  cheque Y
  • Clave: WZHJKEUHNJHDLS-QTGUNEKASA-N  cheque Y
 ☒ norte cheque Y   (¿qué es esto?) (verificar)  

Metergoline ( INN , BAN ), también conocida como methergoline y vendida bajo las marcas Contralac (veterinaria) y Liserdol (clínico), es un medicamento monoaminérgico del grupo de la ergolina que se usa como inhibidor de prolactina en el tratamiento de la hiperprolactinemia ( prolactina alta niveles) y para suprimir la lactancia .

Farmacología

Farmacodinámica

La metergolina es un ligando de varios receptores de serotonina y dopamina .

Actividades de metergoline en varios sitios
Sitio Afinidad (K i [nM]) Eficacia (E max [%]) Acción
5-HT 1A 4.3 ? Agonista
5-HT 1B 5.2–36 ? Agonista parcial
5-HT 1D 0,60-11,7 ? Agonista parcial
5-HT 1E 776–1,122 ? ?
5-HT 1F 339–341 ? ?
5-HT 2A 0,12–2,3 ? Antagonista
5-HT 2B 0,71–1,8 ? Antagonista
5-HT 2C 0,18–1,8 ? Antagonista
5-HT 3 > 5.000–7.400 ? ?
5-HT 4 354 ? ?
5-HT 5A 630 ? ?
5-HT 5B 1.000 ? ?
5-HT 6 61–400 ? ?
5-HT 7 6,4–6,5 ? Antagonista
D 2 ? ? Agonista
Notas: Todos los sitios son humanos excepto 5-HT 3 (rata / cerdo), 5-HT 4 (cerdo) y 5-HT 5B (rata, sin contraparte humana).

Referencias

enlaces externos