Receptor 5-HT 1D -5-HT1D receptor
El receptor 1D de 5-hidroxitriptamina (serotonina) , también conocido como HTR1D , es un receptor 5-HT , pero también denota el gen humano que lo codifica. 5-HT 1D actúa sobre el sistema nervioso central y afecta la locomoción y la ansiedad . También induce vasoconstricción vascular en el cerebro.
Distribución y función del tejido
Los receptores 5HT 1D se encuentran en niveles bajos en los ganglios basales (globo pálido, sustancia negra, putamen caudado), el hipocampo y la corteza.
Estructura
El receptor 5HT 1D es un receptor ligado a la proteína G que activa una cascada de mensajeros intracelulares para producir una respuesta inhibidora al disminuir los niveles celulares de AMPc. El 5HT 1D es un receptor 7-TM . Se cree que un gran bucle intercelular entre TM-5 y TM-6 está asociado con el acoplamiento a un segundo mensajero. Los agonistas pueden unirse de una manera que utilice un residuo de aspartato en TM-3 y residuos en TM-4, TM-5 y TM-6. Se encontró que un clon humano que contiene un marco de lectura abierto sin intrones codifica 377 aminoácidos del receptor 5HT 1D . El gen se ha localizado en el cromosoma 1, región 1p34.3-36.3
Ligandos
Agonistas
El modelado molecular ha proporcionado una imagen del sitio de unión agonista de 5HT 1D . Los aminoácidos se han identificado los residuos dentro de la región del sitio de unión al receptor. Esta es una guía valiosa para diseñar posibles agonistas del receptor 5HT 1D . Cuando sumatriptán se une, hay un cambio conformacional importante tanto en el ligando como en el receptor en el bolsillo de unión.
- 5- (noniloxi) triptamina
- Sumatriptán ( vasoconstrictor en la migraña )
- 5-carboxamidotriptamina (5-CT)
- 5- (t-butil) -N-metiltriptamina
- CP-135,807
- CP-286,601
- PNU-109.291 ((S) -3,4-Dihidro-1- [2- [4- (4-metoxifenil) -1-piperazinil] etil] -N-metil-1H-2-benzopiran-6-carboxamida)
- PNU-142,633 ((1S) -1- [2- [4- [4- (Aminocarbonil) fenil] -1-piperazinil] etil] -3,4-dihidro-N-metil-1H-2-benzopiran-6- carboxamida)
- GR-46611 (3- [3- (2-Dimetilaminoetil) -1H-indol-5-il] -N- (4-metoxibencil) acrilamida)
- L-694,247 (2- [5- [3- (4-Metilsulfonilamino) bencil-1,2,4-oxadiazol-5-il] -1H-indol-3-il] etanamina)
- L-772,405
Antagonistas
- Ziprasidona ( antipsicótico atípico ) [1]
- Metiotepina ( antipsicótico )
- Yohimbina ( afrodisíaco )
- Metergoline
- Ergotamina ( vasoconstrictor en la migraña )
- BRL-15572
- Vortioxetina ( antidepresivo )
- GR-127,935 (antagonista mixto 5-HT 1B / 1D )
- LY-310,762
- LY-367,642
- LY-456,219
- LY-456,220
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "5-HT 1D " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- Ubicación del genoma humano HTR1D y página de detalles del gen HTR1D en UCSC Genome Browser .
Otras lecturas
- Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (abril de 1992). "Clonación molecular y caracterización funcional de un receptor de serotonina 5-HT1B humano: un homólogo del receptor 5-HT1B de rata con especificidad farmacológica similar a 5-HT1D". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 184 (2): 752–9. doi : 10.1016 / 0006-291X (92) 90654-4 . PMID 1315531 .
- Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (abril de 1992). "El receptor 1D de serotonina humana está codificado por una subfamilia de dos genes distintos: 5-HT1D alfa y 5-HT1D beta" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (8): 3630–4. Código bibliográfico : 1992PNAS ... 89.3630W . doi : 10.1073 / pnas.89.8.3630 . PMC 48922 . PMID 1565658 .
- Hamblin MW, Metcalf MA (agosto de 1991). "Estructura primaria y caracterización funcional de un receptor de serotonina de tipo 5-HT1D humano". Farmacología molecular . 40 (2): 143–8. PMID 1652050 .
- Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (septiembre de 1991). "Mapeo cromosómico de receptores de adenosina A1 y A2, receptor VIP y un nuevo subtipo de receptor de serotonina". Genómica . 11 (1): 225–7. doi : 10.1016 / 0888-7543 (91) 90125-X . PMID 1662665 .
- Libert F, Parmentier M, Lefort A, Dinsart C, Van Sande J, Maenhaut C, Simons MJ, Dumont JE, Vassart G (mayo de 1989). "Amplificación selectiva y clonación de cuatro nuevos miembros de la familia de receptores acoplados a proteína G". Ciencia . 244 (4904): 569–72. Código Bibliográfico : 1989Sci ... 244..569L . doi : 10.1126 / science.2541503 . PMID 2541503 .
- Cargill M, Altshuler D, Irlanda J, Sklar P, Ardlie K, Patil N, Shaw N, Lane CR, Lim EP, Kalyanaraman N, Nemesh J, Ziaugra L, Friedland L, Rolfe A, Warrington J, Lipshutz R, Daley GQ , Lander ES (julio de 1999). "Caracterización de polimorfismos de un solo nucleótido en regiones codificantes de genes humanos". Genética de la naturaleza . 22 (3): 231–8. doi : 10.1038 / 10290 . PMID 10391209 . S2CID 195213008 .
- Salim K, Fenton T, Bacha J, Urien-Rodriguez H, Bonnert T, Skynner HA, Watts E, Kerby J, Heald A, Beer M, McAllister G, Guest PC (mayo de 2002). "Oligomerización de receptores acoplados a proteína G mostrada por co-inmunoprecipitación selectiva" . La Revista de Química Biológica . 277 (18): 15482–5. doi : 10.1074 / jbc.M201539200 . PMID 11854302 .
- Bergen AW, van den Bree MB, Yeager M, Welch R, Ganjei JK, Haque K, Bacanu S, Berrettini WH, Grice DE, Goldman D, Bulik CM, Klump K, Fichter M, Halmi K, Kaplan A, Strober M, Treasure J, Woodside B, Kaye WH (abril de 2003). "Genes candidatos para la anorexia nerviosa en la región de enlace 1p33-36: los loci del receptor de opioides de serotonina 1D y delta exhiben una asociación significativa con la anorexia nerviosa". Psiquiatría molecular . 8 (4): 397–406. doi : 10.1038 / sj.mp.4001318 . PMID 12740597 . S2CID 22413624 .
- Li J, Zhang X, Wang Y, Zhou R, Zhang H, Yang L, Wang B, Faraone SV (diciembre de 2006). "El gen del receptor de serotonina 5-HT1D y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad en sujetos chinos Han". American Journal of Medical Genetics Parte B . 141B (8): 874–6. doi : 10.1002 / ajmg.b.30364 . PMID 17099886 . S2CID 36543598 .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .
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