Melperona - Melperone

Melperona
Fórmula esquelética de melperona
Modelo de llenado de espacio de la molécula de melperona
Datos clinicos
Nombres comerciales Buronil
AHFS / Drugs.com Nombres internacionales de medicamentos
Vías de
administración		 Inyección oral, intramuscular
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad 87% ( IM ), 54% (oral en jarabe), 65% (oral, tableta)
Enlace proteico 50%
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación 3-4 horas (oral)
6 horas ( IM )
Excreción Renal (70% como metabolitos, 5,5-10,4% como fármaco inalterado)
Identificadores
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.107.027 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 16 H 22 F N O
Masa molar 263,356  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  (verificar)

Melperona ( Bunil ( PT ) , Buronil ( AT , BE , CZ , DK , FL † , NL † , NO † , SE ) , Eunerpan ( DE ) ) es un antipsicótico atípico de la clase química butirofenona , lo que lo relaciona estructuralmente con la haloperidol antipsicótico típico . Entró en uso clínico por primera vez en la década de 1960.

Marketing e indicaciones

Se ha probado en casos de esquizofrenia resistentes al tratamiento con cierto éxito (aunque limitado). También se ha informado que es eficaz en el tratamiento de la L-DOPA y otras formas de psicosis en la enfermedad de Parkinson (aunque un estudio multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo realizado en 2012 no apoyó estos hallazgos). También se sabe que posee propiedades ansiolíticas. Se comercializa en los siguientes países:

Efectos adversos

Se informa que la melperona produce un aumento de peso significativamente menor que la clozapina y aproximadamente el mismo aumento de peso que los antipsicóticos típicos . También se pretende que produzca tanta secreción de prolactina como la clozapina (que es prácticamente nula). También se pretende producir efectos sedantes y prolongación del intervalo QT. También se sabe que produce menos efectos secundarios extrapiramidales que el antipsicótico de primera generación (típico) , el tiotixeno . También puede producir sequedad de boca (generalmente relativamente leve).

Otros efectos adversos comunes incluyen
Los efectos adversos raros incluyen
Los efectos adversos de frecuencia desconocida incluyen
  • Convulsiones (probablemente raras / poco frecuentes)
  • Aumento de la presión intraocular
  • Colestasis intrahepática (probablemente rara)
  • Hipotensión ortostática (probablemente común)
  • Arritmias
  • Erupción
  • Hiperprolactinemia (que puede provocar, por ejemplo, galactorrea, ginecomastia)
  • Aumento de peso
  • Apetito incrementado

Interacciones

Se informa que la melperona es un inhibidor de CYP2D6 .

Farmacología

La melperona se une al receptor de dopamina D 2 , al igual que todos los demás antipsicóticos utilizados clínicamente, pero lo hace con una afinidad muy baja y, por lo tanto, puede ser susceptible de disociarse rápidamente del receptor D 2 , por lo que potencialmente le da el perfil de un antipsicótico atípico. .

Receptor K i [nM]
5-HT 1A 2.200
5-HT 1D 3.400
5-HT 2A 230
5-HT 2C 2,100
5-HT 6 1,254
5-HT 7 578
α 1 180
α 2 150
M 1 > 10,000
M 2 2.400
M 3 > 10,000
M 4 4.400
M 5 > 10,000
D 2 194
D 3 8,95
D 4 555
H 1 580

Ver también

Referencias

enlaces externos