Ciclotiazida - Cyclothiazide
Datos clinicos | |
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Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.017.146 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 16 Cl N 3 O 4 S 2 |
Masa molar | 389,87 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Ciclotiazida ( Anhydron , Acquirel , Doburil , Fluidil , Renazide , Tensodiural , Valmiran ), abreviado a veces CTZ , es un benzothiadiazide ( tiazida ) diurético y antihipertensivo que fue introducido originalmente en los Estados Unidos en 1963 por Eli Lilly y fue posteriormente también se comercializa en Europa y Japón . Los fármacos relacionados incluyen diazóxido , hidroclorotiazida y clorotiazida .
En 1993, se descubrió que la ciclotiazida es un modulador alostérico positivo de los receptores AMPA y kainato , capaz de reducir o eliminar esencialmente la desensibilización rápida del receptor anterior y potenciar las corrientes de glutamato mediadas por AMPA hasta 18 veces como máximo. concentración probada (100 μM ). Además, en 2003, también se descubrió que la ciclotiazida actúa como un modulador alostérico negativo del receptor GABA A , inhibiendo potentemente las corrientes mediadas por GABA A. En los animales, es un poderoso convulsivo , que potencia fuertemente la actividad epileptiforme e induce convulsiones , pero sin producir ninguna muerte neuronal aparente .
Se ha descubierto que la ciclotiazida actúa como un antagonista no competitivo del mGluR1 . Es selectivo para mGluR1 sobre otros receptores metabotrópicos de glutamato .