Hidroclorotiazida - Hydrochlorothiazide
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Apo-hydro, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682571 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral (cápsulas, comprimidos, solución oral) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Variable (~ 70% en promedio) |
| Metabolismo | Insignificante |
| Vida media de eliminación | 5,6-14,8 h |
| Excreción | Principalmente riñón (> 95% como fármaco inalterado) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.000.367 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 7 H 8 Cl N 3 O 4 S 2 |
| Masa molar | 297,73 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La hidroclorotiazida ( HCTZ o HCT ) es un medicamento diurético que se usa a menudo para tratar la presión arterial alta y la hinchazón debido a la acumulación de líquido . Otros usos incluyen el tratamiento de la diabetes insípida y la acidosis tubular renal y para disminuir el riesgo de cálculos renales en personas con un nivel alto de calcio en la orina . La hidroclorotiazida es menos eficaz que la clortalidona para la prevención de ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares . HCTZ se toma por vía oral y se puede combinar con otros medicamentos para la presión arterial como una sola pastilla para aumentar la eficacia.
Los posibles efectos secundarios incluyen una función renal deficiente; Desequilibrios de electrolitos , que incluyen niveles bajos de potasio en sangre y, con menos frecuencia, niveles bajos de sodio en sangre , gota , niveles altos de azúcar en sangre y sensación de mareo al estar de pie . Si bien se informa que las alergias a la HCTZ ocurren con mayor frecuencia en las personas con alergias a las sulfonamidas , esta asociación no está bien respaldada. Puede usarse durante el embarazo, pero no es un medicamento de primera línea en este grupo.
Es en la tiazida clase de medicación y actúa mediante la disminución de los riñones capacidad para retener agua. Esto inicialmente reduce el volumen de sangre , disminuyendo el retorno de sangre al corazón y, por lo tanto, el gasto cardíaco . Se cree que reduce la resistencia vascular periférica a largo plazo.
Dos empresas, Merck y Ciba , afirman que descubrieron el medicamento que se comercializó en 1959. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico y es relativamente asequible. En 2019, fue el undécimo medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 38 millones de recetas.
Usos médicos
La hidroclorotiazida se usa con frecuencia para el tratamiento de la hipertensión , insuficiencia cardíaca congestiva , edema sintomático , diabetes insípida , acidosis tubular renal . También se utiliza para la prevención de cálculos renales en aquellos que tienen altos niveles de calcio en la orina.
Se recomienda la hidroclorotiazida como una opción apropiada para la monoterapia inicial en pacientes con hipertensión primaria leve. Un análisis sistemático, multinacional y a gran escala de Suchard et al. apoyó la equivalencia entre clases de fármacos para iniciar la monoterapia en la hipertensión; sin embargo, los diuréticos tiazídicos o similares mostraron mejores perfiles de eficacia primaria y seguridad que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridínicos.
La hidroclorotiazida es menos potente pero no necesariamente menos eficaz que la clortalidona para reducir la presión arterial. Se requieren estudios más sólidos para confirmar qué fármaco es superior para reducir los eventos cardiovasculares. El perfil de efectos secundarios de ambos fármacos parece similar y depende de la dosis.
La hidroclorotiazida también se usa a veces para prevenir la osteopenia y para el tratamiento del hipoparatiroidismo , la hipercalciuria , la enfermedad de Dent y la enfermedad de Ménière . Para la diabetes insípida, el efecto de los diuréticos tiazídicos es presumiblemente mediado por un aumento inducido por hipovolemia en la reabsorción proximal de sodio y agua, lo que disminuye el suministro de agua a los sitios sensibles a la ADH en los túbulos colectores y aumenta la osmolalidad de la orina.
Un bajo nivel de evidencia, predominantemente de estudios observacionales, sugiere que los diuréticos tiazídicos tienen un efecto beneficioso modesto sobre la densidad mineral ósea y se asocian con un menor riesgo de fracturas en comparación con los pacientes que no toman tiazidas. Las tiazidas disminuyen la pérdida ósea mineral al promover la retención de calcio en el riñón y al estimular directamente la diferenciación de osteoblastos y la formación de minerales óseos.
Se puede administrar junto con otros agentes antihipertensivos en preparaciones de combinación de dosis fija, como losartán / hidroclorotiazida (ver más abajo).
Efectos adversos
- La hipopotasemia o los niveles bajos de potasio en sangre son un efecto secundario ocasional. Por lo general, se puede prevenir con suplementos de potasio o combinando hidroclorotiazida con un diurético ahorrador de potasio.
- Otras alteraciones en los niveles de electrolitos séricos, que incluyen hipomagnesemia (bajo nivel de magnesio), hiponatremia (bajo contenido de sodio) e hipercalcemia (alto contenido de calcio)
- Hiperuricemia (niveles altos de ácido úrico en la sangre). Todos los diuréticos tiazídicos, incluida la hidroclorotiazida, pueden inhibir la excreción de ácido úrico por los riñones, aumentando así las concentraciones séricas de ácido úrico, lo que puede incrementar la incidencia de gota en dosis de ≥ 25 mg por día y en pacientes más susceptibles, como hombres <60 años. viejo.
- Hiperglucemia , nivel alto de azúcar en sangre
- Hiperlipidemia , colesterol alto y triglicéridos.
- Dolor de cabeza
- Náuseas / vómitos
- Fotosensibilidad
- Aumento de peso
- Pancreatitis
La frecuencia de los efectos secundarios aumenta a medida que aumenta la dosis del medicamento y la mayor incidencia de efectos secundarios ocurre con dosis superiores a 25 mg por día.
Los prospectos contienen datos vagos e inconsistentes sobre el uso de diuréticos tiazídicos en pacientes con alergias a las sulfonamidas, con poca evidencia que respalde estas afirmaciones. Un estudio de cohorte retrospectivo realizado por Strom et al. concluyó que existe un mayor riesgo de que ocurra una reacción alérgica en pacientes con predisposición a reacciones alérgicas en general en lugar de reactividad cruzada de los componentes estructurales del fármaco a base de sulfonamida. Los prescriptores deben examinar la evidencia cuidadosamente y evaluar a cada paciente individualmente, prestando especial atención a su historial previo de hipersensibilidad a las sulfonamidas en lugar de depender de la información de la monografía del medicamento.
Existe un mayor riesgo de cáncer de piel no melanoma. En agosto de 2020, la Administración Australiana de Productos Terapéuticos requirió que la Información del producto (PI) y la Información de medicamentos para el consumidor (CMI) de los medicamentos que contienen hidroclorotiazida se actualicen para incluir detalles sobre un mayor riesgo de cáncer de piel no melanoma. En agosto de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) actualizó la etiqueta del medicamento sobre un mayor riesgo de cáncer de piel no melanoma (cáncer de piel de células basales o cáncer de piel de células escamosas).
Mecanismo de acción
La hidroclorotiazida pertenece a tiazida clase de diuréticos . Reduce el volumen de sangre al actuar sobre los riñones para reducir la reabsorción de sodio (Na + ) en el túbulo contorneado distal . El sitio de acción principal en la nefrona aparece en un cotransportador de NaCl electroneutral al competir por el sitio de cloruro en el transportador. Al alterar el transporte de Na + en el túbulo contorneado distal, la hidroclorotiazida induce una natriuresis y la pérdida de agua concomitante. Las tiazidas aumentan la reabsorción de calcio en este segmento de una manera no relacionada con el transporte de sodio. Además, por otros mecanismos, se cree que HCTZ reduce la resistencia vascular periférica.
Dosis
En un estudio aleatorizado, doble ciego, se evaluaron los efectos de 25 mg / día frente a 50 mg / día de hidroclorotiazida en pacientes geriátricos (n = 51) con hipertensión sistólica aislada. Ambas dosis se asociaron con reducciones similares en la presión arterial; sin embargo, la dosis más alta (50 mg / día) provocó una mayor disminución de la concentración sérica de potasio. Por esta razón, la mayoría de las veces se inicia el tratamiento con 12,5 mg / día para los efectos antihipertensivos.
sociedad y Cultura
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Nombres comerciales
La hidroclorotiazida está disponible como medicamento genérico bajo una gran cantidad de marcas comerciales, que incluyen Apo-Hydro, Aquazide, BPZide, Dichlotride, Esidrex, Hydrochlorot, Hydrodiuril, HydroSaluric, Hypothiazid, Microzide, Oretic y muchas otras.
Para reducir la cantidad de píldoras y para reducir los efectos secundarios, la hidroclorotiazida se usa a menudo en combinaciones de dosis fijas con muchas otras clases de medicamentos antihipertensivos como:
- Inhibidores de la ECA , por ejemplo, Prinzide o Zestoretic ( con lisinopril ), Co-Renitec (con enalapril ), Capozide (con captopril ), Accuretic (con quinapril ), Monopril HCT (con fosinopril ), Lotensin HCT (con benazepril ), etc.
- Bloqueadores de los receptores de angiotensina , por ejemplo, Hyzaar ( con losartan ), Co-Diovan o Diovan HCT ( con valsartan ), Teveten Plus (con eprosartan ), Avalide o CoAprovel (con irbesartan ), Atacand HCT o Atacand Plus (con candesartan ), etc.
- Betabloqueantes , por ejemplo, Ziac o Lodoz (con bisoprolol ), Nebilet Plus o Nebilet HCT (con nebivolol ), Dutoprol o Lopressor HCT (con metoprolol ), etc.
- Inhibidores directos de la renina , por ejemplo, Co-Rasilez o Tekturna HCT (con aliskiren )
- Diuréticos ahorradores de potasio : Dyazide y Maxzide triamterene
Deporte
La Agencia Mundial Antidopaje prohíbe el uso de hidroclorotiazida por su capacidad para enmascarar el uso de fármacos que mejoran el rendimiento.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Hidroclorotiazida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.