Nicergoline - Nicergoline
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Sermion |
| Otros nombres | 5-bromopiridin-3-carboxilato de [(8β) -10-metoxi-1,6-dimetilergolin-8-il] metilo |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral , intramuscular , intravenosa |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | <5% |
| Enlace proteico | > 90% |
| Metabolismo | Amplio metabolismo de primer paso |
| Vida media de eliminación | 13-20 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.044.252 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 24 H 26 Br N 3 O 3 |
| Masa molar | 484,394 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La nicergolina , que se vende bajo la marca Sermion entre otros, es un derivado del cornezuelo de centeno que se utiliza para tratar la demencia senil y otros trastornos de origen vascular . A nivel internacional se ha utilizado para la demencia frontotemporal , así como para la aparición temprana de la demencia con cuerpos de Lewy y la demencia de Parkinson . Disminuye la resistencia vascular y aumenta el flujo sanguíneo arterial en el cerebro, mejorando la utilización de oxígeno y glucosa por las células cerebrales. Tiene propiedades vasoactivas similares en otras áreas del cuerpo, particularmente en los pulmones. A diferencia de muchas otras ergolinas , como la ergotamina , la nicergolina no está asociada con la fibrosis cardíaca .
Se utiliza para trastornos vasculares como trombosis y aterosclerosis cerebrales , obstrucciones arteriales en las extremidades, enfermedad de Raynaud , migrañas vasculares y retinopatía .
La nicergolina se ha registrado en más de cincuenta países y se ha utilizado durante más de tres décadas para el tratamiento de trastornos cognitivos, afectivos y conductuales de las personas mayores. Existen datos no relevantes o mencionables en personas no / ancianos. EE.UU. mantiene "Aracept" como el más universalmente recetado para la demencia.
Se ha demostrado que la nicergolina (Sermion) afecta negativamente el patrón de comportamiento del sueño, la narcolepsia, la atrofia muscular o los espasmos. Todas las predisposiciones afectadas afectan la función de la memoria. La nicerlogina puede reducir las convulsiones en pacientes mayores mientras que las induce en los más jóvenes. Todas las terapias farmacológicas relacionadas con la "demencia" son de naturaleza teórica, ya que la muerte cerebral no se puede determinar hasta la autopsia post mortem. Todos los diagnósticos relacionados con la "demencia" son más dolorosos para los afectados, ya que no se registra la comprensión de por qué algo no está funcionando. La "demencia" relacionada con la inferencia del lóbulo y la incapacidad para procesar acciones conducen a un mayor riesgo de suicidio. Similar a la no comprensión del traumatismo craneoencefálico que se describe en (CTE).
Usos médicos
Nicergoline se usa en los siguientes casos:
- Trastornos vasculares-metabólicos cerebrales agudos y crónicos (arteriosclerosis cerebral, trombosis y embolia cerebral , isquemia cerebral transitoria). Trastornos vasculares-metabólicos periféricos agudos y crónicos (arteriopatías orgánicas y funcionales de las extremidades), enfermedad de Raynaud y otros síndromes causados por irrigación periférica alterada.
- Migrañas de origen vascular
- Terapia coadyuvante en situaciones clínicas acompañadas de hiperagregabilidad plaquetaria, tensión arterial.
- Trastornos vasculares coriorretinianos : retinopatía diabética, degeneración macular y angiosclerosis retiniana
- Problemas oto-vestibulares de naturaleza vascular: mareos, alucinaciones auditivas, hipoacusia .
Las dosis para afecciones conocidas generalmente se administran de 5 a 10 mg tres veces al día, sin embargo, con fines preventivos antienvejecimiento es posible que desee considerar 5 mg una o dos veces al día más adecuados.
Contraindicaciones
Las personas que sufran de hemorragia aguda, infarto de miocardio (afecciones cardíacas), hipertensión, bradicardia o que utilicen agonistas de los receptores alfa o beta deben consultar con su médico antes de su uso. Aunque los estudios de toxicología no han demostrado que la nicergolina tenga ningún efecto teratogénico , el uso de este medicamento durante el embarazo debe limitarse a aquellos casos en los que sea absolutamente necesario. Cualquier medicamento que trate la actividad cerebral relacionada con la "demencia" es de naturaleza teórica. La verdadera DQO no se revela hasta que se realiza una autopsia post mortem.
El 28 de junio de 2013, la Agencia Europea de Medicamentos recomendó restringir el uso de medicamentos que contienen derivados del cornezuelo de centeno, incluida la nicergolina. Afirmaron que "estos medicamentos ya no deben usarse para tratar varias afecciones que involucran problemas de circulación sanguínea o problemas con la memoria y la sensibilidad, o para prevenir las migrañas, ya que los riesgos son mayores que los beneficios en estas indicaciones. Esto se basa en una revisión de datos que muestran un mayor riesgo de fibrosis (formación de exceso de tejido conectivo que puede dañar órganos y estructuras corporales) y ergotismo (síntomas de intoxicación por cornezuelo de centeno, como espasmos y obstrucción de la circulación sanguínea) con estos medicamentos. Los pacientes sufren pérdida de memoria a corto plazo, Terrores nocturnos, apnea, trastornos del sueño, narcolepsia diurna, espasmos. Los pacientes con "demencia" no reconocen las percepciones externas. Ser repetitivo, molesto, distante, paranoico, mentido, "Demencia", las aflicciones del cerebro afectadas por el lóbulo tienen un alto riesgo de suicidio. Sin embargo, solo un subconjunto de ergolinas se asocia con fibrosis y la evidencia sugiere que la nicergolina no conlleva riesgo fibrótico como otros derivados de la ergolina como la ergotamina .
La nicergolina se considera peligrosa en la porfiria .
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la nicergolina generalmente se limitan a náuseas, sofocos, malestar gástrico leve, hipotensión y mareos. A dosis elevadas de fármaco, se informó bradicardia, aumento del apetito, agitación, diarrea y sudoración. La mayor parte de la literatura disponible sugiere que los efectos secundarios de la nicergolina son leves y transitorios.
Interacciones
Se sabe que la nicergolina mejora los efectos depresivos cardíacos del propranolol . En dosis altas, es aconsejable buscar la guía de su médico si se combina con vasodilatadores potentes como bromocriptina , Ginkgo biloba , picamilon , vinpocetina o nicotinato de xantinol .
Farmacología
Farmacodinámica
La nicergolina es un derivado del ergot alcaloide que actúa como un potente y selectivo α 1A adrenérgico receptor antagonista . El IC 50 de nicergolina in vitro se ha informado de que 0,2 nM. La acción principal de la nicergolina es aumentar el flujo sanguíneo arterial mediante vasodilatación. Además, se sabe que la nicergolina inhibe la agregación plaquetaria . Los estudios han demostrado que la nicergolina también aumenta el factor de crecimiento nervioso en el cerebro envejecido. Además del receptor adrenérgico α 1A , la nicergolina es un antagonista del receptor 5-HT 1A de serotonina (IC 50 = 6 nM) y muestra una afinidad moderada por los receptores 5-HT 2 y α 2 adrenérgicos de serotonina y baja afinidad por los receptores adrenérgicos α 1A. dopamina D 1 y D 2 y acetilcolina muscarínicos M 1 y M 2 receptores . Los principales metabolitos de la nicergolina, MMDL y MDL, muestran una afinidad baja o nula por los receptores adrenérgicos , de serotonina , dopamina o acetilcolina .
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
Nicergoline es el nombre genérico del medicamento y su INN , USAN , BAN y DCF .
Referencias
enlaces externos
- "Nicergoline" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.