Bromocriptina - Bromocriptine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Originalmente Parlodel, posteriormente muchos |
| Otros nombres | 2-bromoergocriptina; CB-154 |
| AHFS / Drugs.com | Monografía , Nombres internacionales de medicamentos |
| MedlinePlus | a682079 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral , vaginal , intravenosa |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 28% de la dosis oral absorbida |
| Metabolismo | Ampliamente mediado por el hígado |
| Vida media de eliminación | 12-14 horas |
| Excreción | 85% de bilis ( heces ), 2,5 a 5,5% de orina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.042.829 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 32 H 40 Br N 5 O 5 |
| Masa molar | 654.606 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La bromocriptina , originalmente comercializada como Parlodel y posteriormente con muchas marcas, es un derivado de la ergolina y un agonista de la dopamina que se utiliza en el tratamiento de tumores hipofisarios , enfermedad de Parkinson , hiperprolactinemia , síndrome neuroléptico maligno y, como complemento, diabetes tipo 2 .
Fue patentado en 1968 y aprobado para uso médico en 1975.
Usos médicos
La bromocriptina se usa para tratar la acromegalia y las afecciones asociadas con la hiperprolactinemia como amenorrea , infertilidad, hipogonadismo y adenomas secretores de prolactina . También se utiliza para prevenir el síndrome de hiperestimulación ovárica y para tratar la enfermedad de Parkinson .
Desde finales de la década de 1980 se ha utilizado, sin indicación autorizada, para reducir los síntomas de la abstinencia de cocaína, pero la evidencia de este uso es escasa.
Una formulación de liberación rápida de bromocriptina, Cycloset, también se usa para tratar la diabetes tipo 2 . Cuando se administra dentro de las 2 horas posteriores al despertar, aumenta el nivel de dopamina hipotalámico y, como resultado, disminuye la producción de glucosa hepática. Por tanto, actúa como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más frecuentes son náuseas, hipotensión ortostática, dolores de cabeza y vómitos por estimulación del centro de vómitos del tronco encefálico. Los vasoespasmos con consecuencias graves, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular que se han informado en relación con el puerperio , parecen ser eventos extremadamente raros. El vasoespasmo periférico (de los dedos de manos o pies) puede causar el fenómeno de Raynaud . El uso de bromocriptina se ha asociado de manera anecdótica con la causa o el empeoramiento de síntomas psicóticos (su mecanismo se opone a la mayoría de los antipsicóticos, cuyos mecanismos generalmente bloquean los receptores de dopamina). Se ha notificado fibrosis pulmonar cuando se utilizó bromocriptina en dosis altas para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
El uso para suprimir la producción de leche después del parto se revisó en 2014 y se concluyó que, en este contexto, no se podía excluir una asociación causal con eventos cardiovasculares, neurológicos o psiquiátricos graves con una incidencia general estimada en un rango de 0,005% a 0,04%. Se sugirieron precauciones de seguridad adicionales y reglas de prescripción más estrictas basadas en los datos. Es un inhibidor de la bomba de exportación de sales biliares.
Después del uso prolongado de agonistas dopaminérgicos , puede producirse un síndrome de abstinencia durante la reducción o interrupción de la dosis con los siguientes efectos secundarios posibles: ansiedad, ataques de pánico, disforia , depresión, agitación, irritabilidad, ideación suicida, fatiga, hipotensión ortostática , náuseas, vómitos. , diaforesis , dolor generalizado y ansias de drogas. Para algunas personas, estos síntomas de abstinencia son de corta duración y se recuperan por completo, para otras puede ocurrir un síndrome de abstinencia prolongado con síntomas de abstinencia que persisten durante meses o años.
Farmacología
Farmacodinamia
La bromocriptina es un agonista parcial de la dopamina D 2 receptor . También interactúa con otros receptores de dopamina y con varios receptores de serotonina y adrenérgicos . Además, se ha descubierto que la bromocriptina inhibe la liberación de glutamato al invertir el transportador de glutamato GLT1 .
Como un antagonista de la serotonina 5-HT 2B receptor , bromocriptina no se ha asociado con valvulopatía cardiaca . Esto contrasta con otras ergolinas que actúan en su lugar como agonistas del receptor 5-HT 2B , como la cabergolina y la pergolida, pero es similar a la lisurida, que también actúa como un antagonista del receptor 5-HT 2B .
| Sitio | Afinidad (K i [nM]) | Eficacia (E max [%]) | Acción |
|---|---|---|---|
| D 1 | 692 | ? | ? |
| D 2S | 5,0 | 41 | Agonista parcial |
| D 2L | 15 | 28 | Agonista parcial |
| D 3 | 6,8 | 68 | Agonista parcial |
| D 4 | 372 | 0 | Antagonista silencioso |
| D 5 | 537 | ? | ? |
| 5-HT 1A | 13 | 72 | Agonista parcial |
| 5-HT 1B | 355 | 66 | Agonista parcial |
| 5-HT 1D | 11 | 86 | Agonista parcial |
| 5-HT 2A | 107 | 69 | Agonista parcial |
| 5-HT 2B | 56 | 0 | Antagonista silencioso |
| 5-HT 2C | 741 | 79 | Agonista parcial |
| 5-HT 6 | 33 | ? | ? |
| 5-HT 7 | 11-126 | ? | ? |
| α 1A | 4.2 | 0 | Antagonista silencioso |
| α 1B | 1.4 | ? | ? |
| α 1D | 1.1 | ? | ? |
| α 2A | 11 | 0 | Antagonista silencioso |
| α 2B | 35 | 0 | Antagonista silencioso |
| α 2C | 28 | 0 | Antagonista silencioso |
| α 2D | 68 | ? | ? |
| β 1 | 589 | ? | ? |
| β 2 | 741 | ? | ? |
| H 1 | > 10,000 | - | - |
| M 1 | > 10,000 | - | - |
| Notas: Todos los receptores son humanos excepto α 2D adrenérgico, que es de rata (sin contraparte humana), y 5-HT 7 , que es de rata / ratón. | |||
Química
Como todos los ergopéptidos , la bromocriptina es un ciclol ; dos grupos peptídicos de su tri péptido resto se reticulan, formando la> NC (OH) <unión entre los dos anillos con la amida de la funcionalidad .
La bromocriptina es un derivado semisintético de un alcaloide natural del cornezuelo de centeno , la ergocriptina (un derivado del ácido lisérgico ), que se sintetiza por bromación de ergocriptina utilizando N- bromosuccinimida .
Historia
La bromocriptina fue descubierta por científicos de Sandoz en 1965 y se publicó por primera vez en 1968; se comercializó por primera vez bajo la marca Parlodel.
La FDA aprobó una formulación de liberación rápida de bromocriptina en 2009.
sociedad y Cultura
Nombres de marca
En julio de 2017, la bromocriptina se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo, incluidas Abergin, Barlolin, Brameston, Brocriptin, Brom, Broma-Del, Bromergocryptine, Bromergon, Bromicon, Bromocorn, Bromocriptin, Bromocriptina, Bromocriptina, Bromocriptina mescriptina, Bromocriptina mesineilato, Bromcriptina mescriptina metanosulfonato, Bromocriptini mesilas, Bromocriptinmesilat, Bromodelo, Bromokriptin, Bromolac, Bromotine, Bromtine, Brotin, Butin, Corpadel, Cripsa, Criptine, Criten, Cycloset, Degala, Demil, Deparo, Deprolac, Diacriptinir, Gynocript , Kriptonal, Lactodel, Medocriptine, Melen, Padoparine, Palolactin, Parlodel, Pravidel, Proctinal, Ronalin, Semi-Brom, Serocriptin, Serocryptin, Suplac, Syntocriptine, Umprel, Unew, Updopa, Upnol B y Volbro.
A partir de julio de 2017, también se comercializó como fármaco combinado con metformina como Diacriptin-M, y como fármaco veterinario con la marca Pseudogravin.
Referencias
enlaces externos