Budesonida - Budesonide
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Pulmicort, Rhinocort, Entocort, otros |
| Otros nombres | BROTE |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a608007 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral , nasal , traqueal , rectal , inhalación |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 10-20% (efecto de primer paso) |
| Enlace proteico | 85-90% |
| Metabolismo | CYP3A4 de hígado |
| Vida media de eliminación | 2,0-3,6 horas |
| Excreción | Orina , heces |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Ligando PDB | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.051.927 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 25 H 34 O 6 |
| Masa molar | 430.541 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La budesonida ( BUD ), que se vende bajo la marca Pulmicort entre otros, es un medicamento del tipo corticosteroide . Está disponible como inhalador , solución de nebulización, píldora, aerosol nasal y formas rectales. La forma inhalada se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El aerosol nasal se usa para la rinitis alérgica y los pólipos nasales . Las píldoras en forma de liberación retardada y en formas rectales se pueden usar para la enfermedad inflamatoria del intestino, incluida la enfermedad de Crohn , la colitis ulcerosa y la colitis microscópica . La budesonida fue aprobada en abril de 2021 por el NHS del Reino Unido para tratar COVID-19 caso por caso.
Los efectos secundarios comunes de la forma inhalada incluyen infecciones respiratorias , tos y dolores de cabeza. Los efectos secundarios comunes de las píldoras incluyen cansancio, vómitos y dolores en las articulaciones . Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de infección, pérdida de la fuerza ósea y cataratas . El uso prolongado de la pastilla puede causar insuficiencia suprarrenal . Por lo tanto, dejar de tomar las píldoras repentinamente después de un uso prolongado puede ser peligroso. La forma inhalada es generalmente segura durante el embarazo . La budesonida actúa principalmente como glucocorticoide .
La budesonida fue patentada inicialmente en 1973. El uso comercial como medicamento para el asma comenzó en 1981. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Algunas formas están disponibles como medicamento genérico . En 2019, la budesonida genérica fue catalogado como implicado en Teva 's la fijación de precios esquema en los Estados Unidos. En 2018, fue el medicamento 180o más recetado en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas.
Usos médicos
Asma
La budesonida se administra mediante un inhalador de dosis medida o un nebulizador para el mantenimiento y el tratamiento profiláctico del asma , incluidos los pacientes que requieren corticosteroides orales y los que pueden beneficiarse de una reducción de la dosis sistémica.
COVID-19
Después de que un equipo de investigación de la Universidad de Oxford descubrió en un ensayo con 1.700 pacientes que la budesonida podría beneficiar a muchas personas mayores de 50 años con síntomas de COVID-19 , el Servicio Nacional de Salud del Reino Unido la aprobó a partir del 12 de abril de 2021 para que los médicos generales (GP) Trate a Covid caso por caso. Se esperan los resultados finales del ensayo a finales de abril.
La budesonida inhalatoria ha sido parte del tratamiento recomendado para los casos de covid leve en la India desde abril de 2021.
Enfermedad inflamatoria intestinal
Las formulaciones de budesonida de liberación retardada son un tratamiento eficaz para la enfermedad de Crohn activa de leve a moderadamente que afecta al íleon y / o al colon ascendente . Una revisión Cochrane encontró evidencia de hasta tres meses (pero no más) de mantenimiento de la remisión en la enfermedad de Crohn.
La budesonida ayuda a inducir la remisión en personas con colitis ulcerosa activa .
La budesonida es altamente eficaz y recomienda como el fármaco de elección en la colitis microscópica , para la inducción y mantenimiento de la remisión, y por tanto la colitis linfocítica y la colitis colagenosa formas.
Rinitis alérgica
La budesonida en forma de aerosoles nasales es un tratamiento para la rinitis alérgica .
Esofagitis eosinofílica
La budesonida tópica tiene efectos considerables en la esofagitis eosinofílica . Para este uso, está formulado en forma de tableta que se dispersa en la boca y se comercializa con el nombre comercial Jorveza .
Efectos secundarios
Los inhaladores de budesonida nasal se han asociado con varios efectos secundarios. Estos incluyen irritación o ardor en la nariz, sangrado o llagas en la nariz, aturdimiento, malestar estomacal, tos, ronquera, sequedad de boca, sarpullido, dolor de garganta, mal sabor de boca , cambios en la mucosidad y visión borrosa. Otros síntomas que deben notificarse de inmediato incluyen dificultad para respirar, hinchazón de la cara, manchas blancas en la garganta, boca o nariz, períodos menstruales irregulares , acné severo y, en raras ocasiones, cambios de comportamiento (que afectan principalmente a niños).
Contraindicaciones
La budesonida está contraindicada como tratamiento primario del estado asmático u otro episodio agudo de asma donde se requieren medidas intensivas. También está contraindicado para pacientes con hipersensibilidad a la budesonida.
Interacciones
Aquellos que toman tabletas o cápsulas por vía oral deben evitar la toronja y el jugo de toronja y la equinácea .
- El jugo de toronja puede duplicar la biodisponibilidad de la budesonida oral.
- La equinácea disminuye la biodisponibilidad.
Además, las comidas ricas en grasas retrasan la absorción pero no impiden la absorción.
Farmacología
La budesonida es un agonista de los receptores de glucocorticoides . Entre sus efectos se encuentran:
- Controla la tasa de síntesis de proteínas .
- Deprime la migración de leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos .
- Invierte la permeabilidad capilar y la estabilización lisosomal a nivel celular para prevenir o controlar la inflamación.
- Tiene una potente actividad glucocorticoide y una débil actividad mineralocorticoide .
Farmacocinética
- Inicio de acción: Nebulización : 2-8 días; Inhalación: 24 horas; Nasal: 10 horas
- Efecto máximo: nebulización: 4-6 semanas; Inhalación: 1-2 semanas
- Distribución: 2,2-3,9 L / kg
- Unión a proteínas : 85% a 90%
- Metabolismo : hepático a través de CYP3A4 a dos metabolitos : 16 alfa-hidroxiprednisolona y 6 beta-hidroxibudesonida ; actividad menor
- Biodisponibilidad: limitada por un elevado efecto de primer paso; Cápsula: 9% a 21%; Nebulización: 6%; Inhalación: 6% a 13%
- Eliminación de la vida media: 2–3,6 horas
- Tiempo hasta el pico: Cápsula: 0,5 a 10 horas (variable en la enfermedad de Crohn); Nebulización: 10 a 30 minutos; Inhalación: 1-2 horas; Tableta: 7,4-19,2 horas
- Excreción: orina (60%) y heces como metabolitos.
Química
La budesonida, también conocida como 11β, 21-dihidroxi-16α, 17α- (butilidenbis (oxi)) pregna-1,4-dieno-3,20-diona, es un esteroide de pregnano sintético y un corticosteroide cetal cíclico no halogenado . Es el cetal cíclico C16α hidroxilo , C16α, 17α con butiraldehído derivado de prednisolona (11β, 17α, 21-trihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona).
Estereoisomería
| Budesonida (2 estereoisómeros) |
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 (22 R ) -configuración |
 (22 S ) -configuración |
sociedad y Cultura
Nombres de marca
Aeronide (TH); Aquacort (DE); B Cort (CO); Bronex (PH); Budair (MY); Budecort DP (MY); Budenofalk (DE, GB, HK, KP, PH, SG); Budeson (AR); Budeson Aqua (AR); BudeSpray (TH); Budiair (KP); Budicort Respules (IL); Budinida (KSA); Bunase (TH); Clebudan (CN); Cortiment (GB); Cicortida (HK); Denecort (PH); Duasma (TW); Eltair (MY); Entocort (AR, AT, BE, BR, CH, CZ, DK, FI, FR, GB, HK, IE, IL, IT, KP, NL, NO, PL, PT, SE, TR); Giona Easyhaler (MY, SG, TH); Inflamida (PE); Miflonid (CZ); Miflonida (BE, DE, IL, IT, NZ, PT); Neumocort (PY); Novopulmon (DE, FR); Pulmicon Susp para nebulizador (KP); Pulmicort (AT, BE, BG, BR, CH, CL, CN, CO, CR, CZ, DE, DK, DO, EE, FI, FR, GB, GR, GT, HN, ID, IN, NI, NL, NO, PA, PK, PL, PT, RU, SE, SV, TR, TW, UY, VE, ZA); Turbuhaler nasal Pulmicort (CL, KE, MU, NG); Pulmicort Turbuhaler (KE, MU, NG); Rafton (FR); Rhinocort (AU); Rhinocort Aqua (HK); Rinósido (GR); Symbicort (FR, EE. UU., ZA) Uceris (EE. UU.).
Referencias
enlaces externos
- "Budesonida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Spray nasal de budesonida" . MedlinePlus .
- "Inhalación oral de budesonida" . MedlinePlus .