Zimelidina - Zimelidine
 | |
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Vida media de eliminación | 8,4 ± 2 horas (compuesto original) 19,4 ± 3,6 horas (norzimelidina) |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 17 Br N 2 |
| Masa molar | 317.230 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (¿qué es esto?) (verificar)
| |
Zimelidina ( INN , BAN ) (nombres de marca zimeldina , Normud , Zelmid ) fue uno de los primeros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI) antidepresivos para ser comercializados. Es una piridilalilamina y es estructuralmente diferente de otros antidepresivos.
La zimelidina fue desarrollada a finales de la década de 1970 y principios de la de 1980 por Arvid Carlsson , que entonces trabajaba para la empresa sueca Astra AB . Se descubrió tras la búsqueda de fármacos con estructuras similares a la bromfeniramina (es un derivado de la bromfeniramina), un antihistamínico con actividad antidepresiva. La zimelidina se vendió por primera vez en 1982.
Si bien la zimelidina tenía un perfil de seguridad muy favorable, dentro de un año y medio de su introducción, surgieron informes de casos raros de síndrome de Guillain-Barré que parecían ser causados por el medicamento, lo que llevó a su fabricante a retirarlo del mercado. Tras su retirada, le sucedieron fluvoxamina y fluoxetina (derivadas del antihistamínico difenhidramina ) en ese orden, y los demás ISRS.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción es una fuerte inhibición de la recaptación de serotonina de la hendidura sináptica. No se actúa sobre los receptores postsinápticos.
Otros usos
Montplaisir y Godbout informaron que la zimelidina era muy eficaz para la cataplejía en 1986, cuando esto generalmente se controlaba con antidepresivos tricíclicos , que a menudo tenían efectos anticolinérgicos . La zimelidina pudo mejorar la cataplejía sin causar somnolencia diurna.
Efectos secundarios
Los reportados con mayor frecuencia fueron:
- Sequedad de boca, sequedad de las membranas nasales y faríngeas
- Aumento de la sudoración ( hiperhidrosis )
- Vértigo
- Náusea
Interacciones
- Inhibidores de la MAO : posibles reacciones graves o potencialmente mortales