Fluvoxamina - Fluvoxamine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Luvox, Faverin, Fluvoxin, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a695004 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Clase de droga | Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 53% (intervalo de confianza del 90%: 44–62%) |
| Enlace proteico | 77–80% |
| Metabolismo | Hepático (a través de las enzimas del citocromo P450 . Principalmente a través de la desmetilación oxidativa) |
| Vida media de eliminación | 12 a 13 horas (dosis única), 22 horas (dosis repetidas) |
| Excreción | Renal (98%; 94% como metabolitos, 4% como fármaco inalterado) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.125.476 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 15 H 21 F 3 N 2 O 2 |
| Masa molar | 318,335 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La fluvoxamina , que se vende bajo la marca Luvox entre otros, es un antidepresivo de la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) que se utiliza principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y el trastorno obsesivo compulsivo (TOC). También se usa para tratar los trastornos de ansiedad , como el trastorno de pánico , el trastorno de ansiedad social y el trastorno de estrés postraumático .
El perfil de efectos secundarios de la fluvoxamina es muy similar al de otros ISRS: estreñimiento , problemas gastrointestinales , dolor de cabeza , ansiedad , irritación , problemas sexuales , boca seca , problemas para dormir y riesgo de suicidio al inicio del tratamiento al eliminar la inhibición psicomotora, pero estos efectos parecen ser significativamente más débiles que con otros ISRS (excepto los efectos secundarios gastrointestinales). El perfil de tolerancia es superior en algunos aspectos a otros ISRS, particularmente en lo que respecta a las complicaciones cardiovasculares, a pesar de su edad.
Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Usos médicos
En muchos países (p. Ej., Australia, Reino Unido y Rusia) se utiliza habitualmente para el trastorno depresivo mayor. La fluvoxamina también está aprobada en los Estados Unidos para el TOC y el trastorno de ansiedad social . En Japón también está aprobado para tratar el TOC , el TAE y el TDM . La fluvoxamina está indicada para niños y adolescentes con TOC. El fármaco actúa a largo plazo y conserva su eficacia terapéutica durante al menos un año. También se ha encontrado que posee algunas propiedades analgésicas en línea con otros ISRS y antidepresivos tricíclicos .
Existe evidencia tentativa de que la fluvoxamina es eficaz para la fobia social en adultos. La fluvoxamina también es eficaz para el TAG , el TAE, el trastorno de pánico y el trastorno de ansiedad por separación en niños y adolescentes. Existe evidencia tentativa de que la fluvoxamina puede ayudar a algunas personas con síntomas negativos de esquizofrenia crónica .
Efectos adversos
Los efectos secundarios gastrointestinales son más comunes en quienes reciben fluvoxamina que con otros ISRS. De lo contrario, el perfil de efectos secundarios de la fluvoxamina es muy similar al de otros ISRS.
Efectos adversos frecuentes (incidencia del 1 al 10%)
- Náusea
- Vómitos
- Pérdida de peso
- Bostezando
- Pérdida de apetito
- Agitación
- Nerviosismo
- Ansiedad
- Insomnio
- Somnolencia (somnolencia)
- Temblor
- Inquietud
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Palpitaciones
- Taquicardia (frecuencia cardíaca alta)
- Dolor abdominal
- Dispepsia (indigestión)
- Diarrea
- Estreñimiento
- Hiperhidrosis (sudoración excesiva)
- Astenia (debilidad)
- Malestar
- Disfunción sexual (incluida la eyaculación retardada, disfunción eréctil, disminución de la libido, etc.)
- Xerostomía (boca seca)
Efectos adversos poco frecuentes (incidencia de 0,1 a 1%)
- Artralgia
- Alucinación
- Estado de confusión
- Efectos secundarios extrapiramidales (por ejemplo, distonía, parkinsonismo, temblor, etc.)
- Hipotensión ortostática
- Reacciones de hipersensibilidad cutánea (p. Ej., Edema [acumulación de líquido en los tejidos], erupción cutánea, prurito)
Efectos adversos raros (incidencia de 0,01 a 0,1%)
- Manía
- Convulsiones
- Función hepática anormal (hígado)
- Fotosensibilidad (ser anormalmente sensible a la luz)
- Galactorrea (expulsión de la leche materna no relacionada con el embarazo o la lactancia)
Efectos adversos de frecuencia desconocida
- Hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina plasmática que dan lugar a galactorrea, amenorrea [cese de los ciclos menstruales], etc.)
- Fracturas de hueso
- Glaucoma
- Midriasis
- Incontinencia urinaria
- Retención urinaria
- Enuresis
- Síndrome serotoninérgico : una afección potencialmente mortal caracterizada por rigidez muscular de aparición repentina, hipertermia (temperatura corporal elevada), rabdomiólisis , cambios en el estado mental (por ejemplo, coma, alucinaciones, agitación), etc.
- Síndrome neuroléptico maligno : presentación prácticamente idéntica al síndrome de la serotonina, excepto con un inicio más prolongado.
- Acatisia : una sensación de inquietud interior que se presenta con la incapacidad de permanecer quieto.
- Parestesia
- Disgeusia
- Hemorragia
- Síntomas de abstinencia
- Cambios de peso
- Ideación y comportamiento suicida
- Violencia hacia los demás
- Hiponatremia
- Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética.
- Equimosis
Interacciones
La fluvoxamina inhibe las siguientes enzimas del citocromo P450 :
- CYP1A2 (fuertemente) que metaboliza agomelatina , amitriptilina , cafeína , clomipramina , clozapina , duloxetina , haloperidol , imipramina , fenacetina , tacrina , tamoxifeno , teofilina , olanzapina , etc.
- CYP3A4 (moderadamente) que metaboliza alprazolam , aripiprazol , clozapina , haloperidol , quetiapina , pimozida , ziprasidona , etc.
- CYP2D6 (débilmente) que metaboliza aripiprazol , clorpromazina , clozapina , codeína , fluoxetina , haloperidol , olanzapina , oxicodona , paroxetina , perfenazina , petidina , risperidona , sertralina , tioridazina , zuclopentixol , etc.
- CYP2C9 (moderadamente) que metaboliza antiinflamatorios no esteroideos , fenitoína , sulfonilureas , etc.
- CYP2C19 (fuertemente) que metaboliza clonazepam , diazepam , fenitoína , etc.
- CYP2B6 (débilmente) que metaboliza bupropión , ciclofosfamida , sertralina , tamoxifeno , valproato , etc.
Al hacerlo, la fluvoxamina puede aumentar la concentración sérica de los sustratos de estas enzimas.
Es probable que los niveles plasmáticos de benzodiazepinas metabolizadas oxidativamente (p. Ej., Triazolam , midazolam , alprazolam y diazepam ) aumenten cuando se coadministran con fluvoxamina. Sin embargo , es poco probable que la fluvoxamina afecte el aclaramiento de las benzodiazepinas metabolizadas por glucuronidación (p. Ej., Lorazepam , oxazepam , temazepam ). Parece que es poco probable que las benzodiazepinas metabolizadas por nitro-reducción ( clonazepam , nitrazepam ) se vean afectadas por la fluvoxamina. El uso de fluvoxamina y alprazolam juntos puede aumentar las concentraciones plasmáticas de alprazolam . Si se coadministra alprazolam con fluvoxamina, la dosis inicial de alprazolam debe reducirse a la dosis efectiva más baja.
No está indicada la coadministración de fluvoxamina y ramelteón .
Se ha observado que fluvoxamina aumenta las concentraciones séricas de mirtazapina , que es principalmente metabolizada por CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4, de tres a cuatro veces en humanos. Se justifica la precaución y el ajuste de la dosis según sea necesario al combinar fluvoxamina y mirtazapina .
La fluvoxamina afecta gravemente a la farmacocinética de la tizanidina y aumenta la intensidad y duración de sus efectos. Debido a las consecuencias potencialmente peligrosas , debe evitarse el uso concomitante de tizanidina con fluvoxamina u otros inhibidores potentes de CYP1A2 .
La interacción de fluvoxamina con la hierba de San Juan puede conducir a un aumento de los niveles de serotonina y potencialmente conducir al síndrome de la serotonina .
Farmacología
| Sitio | K yo (nM) |
|---|---|
| SERT | 2.5 |
| NETO | 1.427 |
| 5-HT 2C | 5.786 |
| α 1 -adrenérgico | 1,288 |
| σ 1 | 36 |
La fluvoxamina es un potente inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina con una afinidad de alrededor de 100 veces por el transportador de serotonina que por el transportador de norepinefrina . Tiene una afinidad insignificante por el transportador de dopamina o cualquier otro sitio, con la única excepción del receptor σ 1 . Se comporta como un potente agonista en este receptor y tiene la mayor afinidad (36 nM) de cualquier ISRS para hacerlo. Esto puede contribuir a sus efectos antidepresivos y ansiolíticos y también puede otorgarle cierta eficacia en el tratamiento de los síntomas cognitivos de la depresión. A diferencia de otros ISRS, los metabolitos de fluvoxamina son farmacológicamente neutros.
Historia
La fluvoxamina fue desarrollada por Kali-Duphar, parte de Solvay Pharmaceuticals , Bélgica, ahora Abbott Laboratories , y se introdujo como Floxyfral en Suiza en 1983. Fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 1994, e introducida como Luvox en el NOSOTROS. En India, está disponible, entre otras marcas, como Uvox by Abbott. Fue uno de los primeros antidepresivos ISRS que se lanzaron y se prescribe en muchos países a pacientes con depresión mayor. Fue el primer ISRS, un fármaco sin TCA , aprobado por la FDA de EE. UU. Específicamente para el tratamiento del TOC. A finales de 1995, más de diez millones de pacientes en todo el mundo habían sido tratados con fluvoxamina. La fluvoxamina fue el primer ISRS registrado para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en niños por la FDA en 1997. En Japón, la fluvoxamina fue el primer ISRS en ser aprobado para el tratamiento de la depresión en 1999 y más tarde en 2005 fue el primer fármaco en estar aprobado para el tratamiento del trastorno de ansiedad social. La fluvoxamina fue el primer ISRS aprobado para uso clínico en el Reino Unido.
sociedad y Cultura
Los fabricantes incluyen BayPharma, Synthon y Teva , entre otros. Luvox fue utilizado notablemente por Eric Harris , uno de los tiradores de Columbine.
Ver también
- Caproxamina
- Clovoxamina , un fármaco químicamente similar con un átomo de cloro sustituido por el sustituyente CF 3
- Demexiptilina , un antidepresivo tricíclico con la misma cadena de terminación de cetoxima que la fluvoxamina
Referencias
enlaces externos
- "Fluvoxamina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.