Voriconazol - Voriconazole
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| Datos clinicos | |
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| Pronunciación | / V ɒr ɪ k ɒ n ə z oʊ l / vorr-i- KON -ə-Zohl |
| Nombres comerciales | Vfend, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a605022 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Intravenoso , por vía oral ( tableta , suspensión ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 96% (oral) |
| Enlace proteico | 58% |
| Metabolismo | Hígado : CYP2C19 (afectación significativa), también CYP2C9 , CYP3A4 |
| Metabolitos | N -óxido de voriconazol (mayor; actividad antifúngica mínima) |
| Vida media de eliminación | Dependiente de la dosis |
| Excreción | Orina (80 a 83%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.157.870 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 14 F 3 N 5 O |
| Masa molar | 349,317 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El voriconazol , vendido bajo la marca Vfend entre otros, es un medicamento antimicótico que se usa para tratar una serie de infecciones por hongos . Esto incluye aspergilosis , candidiasis , coccidioidomicosis , histoplasmosis , peniciliosis e infecciones por Scedosporium o Fusarium . Puede tomarse por vía oral o inyectarse en una vena .
Los efectos secundarios comunes incluyen problemas de visión, náuseas, dolor abdominal, sarpullido, dolor de cabeza y ver u oír cosas que no están presentes . El uso durante el embarazo puede dañar al bebé. Pertenece a la familia de medicamentos de los triazol . Actúa afectando el metabolismo de los hongos y las membranas celulares de los hongos .
El voriconazol fue patentado en 1990 y aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2002. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Usos médicos
El voriconazol se usa para tratar la aspergilosis y candidiasis invasivas y las infecciones fúngicas causadas por especies de Scedosporium y Fusarium , que pueden ocurrir en pacientes inmunodeprimidos , incluidas las personas que se someten a un trasplante alogénico de médula ósea (TMO), que tienen cánceres hematológicos o que se someten a trasplantes de órganos .
También se utiliza para prevenir la infección por hongos en personas que se someten a BMT.
También es el tratamiento recomendado para las infecciones fúngicas del SNC transmitidas por inyección epidural de esteroides contaminados.
Puede tomarse por vía oral o administrarse en el consultorio de un médico o en una clínica mediante infusión intravenosa.
Contraindicaciones
Es tóxico para el feto; las mujeres embarazadas no deben tomarlo y las mujeres que lo toman no deben quedar embarazadas.
Las personas que tienen intolerancia hereditaria a la galactosa , deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Debe usarse con precaución en personas con arritmias o QT largo.
No es necesario ajustar la dosis para la insuficiencia renal o la edad avanzada, pero los niños parecen eliminar el voriconazol más rápido que los adultos y es posible que sea necesario controlar los niveles del fármaco.
Efectos secundarios
Las etiquetas tienen varias señales de advertencia sobre el riesgo de reacciones en el sitio de inyección , hipersensibilidad reacciones; daño al riñón , hígado y páncreas ; problemas con la visión; y efectos adversos en la piel que incluyen daños debidos a fototoxicidad , cáncer de piel de células escamosas y síndrome de Stevens-Johnson ; si se usa a largo plazo, se advierte el riesgo de fluorosis ósea y periostitis .
Además, los efectos adversos muy comunes, que ocurren en más del 10% de las personas, incluyen edema periférico, dolores de cabeza, dificultad para respirar, diarrea, vómitos, dolor abdominal, náuseas, erupciones cutáneas y fiebre.
Los efectos adversos comunes, que ocurren entre el 1 y el 10% de las personas, incluyen infecciones de los senos nasales, números bajos de glóbulos blancos y rojos ( agranulocitosis , pancitopenia , trombocitopenia , leucopenia y anemia ), niveles bajos de azúcar en sangre, cantidad reducida de potasio y sodio, depresión, alucinaciones, ansiedad, insomnio, agitación, confusión, convulsiones, desmayos, temblores, debilidad, hormigueo, somnolencia, mareos, retina sangrante, latidos cardíacos irregulares, latidos cardíacos lentos o rápidos, presión arterial baja, venas inflamadas, síndrome de dificultad respiratoria aguda , edema pulmonar, labios inflamados, cara hinchada, malestar estomacal, estreñimiento, gingivitis, ictericia, caída del cabello, piel escamosa, picazón, piel enrojecida, dolor de espalda, dolor de pecho y escalofríos.
Interacciones
Al ser metabolizado por el citocromo P450 hepático , el voriconazol interactúa con muchos fármacos. Voriconazol no debe usarse junto con muchos medicamentos (incluidos sirolimus , rifampicina , rifabutina , carbamazepina , quinidina y alcaloides del cornezuelo de centeno) y se deben realizar ajustes de dosis y / o monitorización cuando se coadministra con otros (incluidos fluconazol , warfarina , ciclosporina , tacrolimus , omeprazol). y fenitoína ). El voriconazol se puede administrar de forma segura con cimetidina , ranitidina , indinavir , antibióticos macrólidos , micofenolato , digoxina y prednisolona .
Farmacología
Farmacocinética
El voriconazol se absorbe bien por vía oral con una biodisponibilidad del 96%, lo que permite cambiar a los pacientes entre la administración intravenosa y oral.
Historia
Pfizer lanzó el medicamento al mercado como Vfend. Una versión genérica de la forma de tableta de voriconazol se introdujo en los EE. UU. En 2011 después de que Pfizer y Mylan resolvieron un litigio bajo la Ley Hatch-Waxman ; En 2012 se introdujo una versión genérica de la forma inyectable. En Europa, la protección por patente expiró en 2011 y la exclusividad administrativa pediátrica expiró en Europa en 2016.
sociedad y Cultura
Nombres de marca
En julio de 2017, el medicamento se comercializa en todo el mundo con los siguientes nombres: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal y Vosicaz.
Referencias
Otras lecturas
- Dean L (diciembre de 2019). "Terapia con voriconazol y genotipo CYP2C19" . En Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Resúmenes de genética médica . Centro Nacional de Información Biotecnológica (NCBI). PMID 31886997 .
enlaces externos
- "Voriconazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.