Remifentanilo - Remifentanil
 | |
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Ultiva |
| Otros nombres | 1- (2-metoxicarboniletil) -4- (fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato de metilo |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
|
| Vías de administración |
Intravenoso |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | No aplica (administración intravenosa) |
| Enlace proteico | 70% (unido a proteínas plasmáticas) |
| Metabolismo | escindido por esterasas plasmáticas y tisulares inespecíficas |
| Vida media de eliminación | 1-20 minutos |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.211.201 
|
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 20 H 28 N 2 O 5 |
| Masa molar | 376,453 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 5 ° C (41 ° F) |
| |
| |
| (verificar) | |
El remifentanilo es una de acción corta potente, sintético opioide analgésico de drogas . Se administra a los pacientes durante la cirugía para aliviar el dolor y como complemento de un anestésico . El remifentanilo se usa para sedación y se combina con otros medicamentos para uso en anestesia general . El uso de remifentanilo ha hecho posible el uso de anestesia hipnótica de dosis alta y baja de opioides, debido al sinergismo entre remifentanilo y diversos fármacos hipnóticos y anestésicos volátiles.
Uso clínico
El remifentanilo se usa como analgésico opioide que tiene un inicio rápido y un tiempo de recuperación rápido. Se ha utilizado eficazmente durante craneotomías , cirugía de columna, cirugía cardíaca y cirugía de bypass gástrico . Si bien los opiáceos funcionan de manera similar, con respecto a la analgesia, la farmacocinética del remifentanilo permite una recuperación postoperatoria más rápida.
Administración
Se administra en forma de hidrocloruro de remifentanilo y en adultos se administra como perfusión intravenosa en dosis que van desde 0,1 microgramos por kilogramo por minuto hasta 0,5 (µg / kg) / min. Los niños pueden requerir velocidades de perfusión más altas (hasta 1.0 (µg / kg) / min). Las velocidades de infusión clínicamente útiles son 0,025-0,1 (µg / kg) / min para la sedación (velocidades ajustadas a la edad del paciente, la gravedad de su enfermedad y la invasividad del procedimiento quirúrgico). Por lo general, se coadministran pequeñas cantidades de otros medicamentos sedantes con remifentanilo para producir sedación. Las velocidades de infusión clínicamente útiles en anestesia general varían, pero suelen ser de 0,1 a 1 µg / kg / min.
El remifentanilo se puede administrar como parte de una técnica de anestesia llamada TIVA (Anestesia Total Intravenosa) usando bombas de infusión controladas por computadora en un proceso llamado infusión controlada por objetivo (TCI). Se ingresa una concentración plasmática objetivo como ng / ml en la bomba, que calcula su velocidad de infusión de acuerdo con factores del paciente como la edad y el peso. Los niveles de inducción de 40 ng / ml se utilizan comúnmente, pero generalmente varían entre 3-8 ng / ml. Para ciertos procedimientos quirúrgicos que producen estímulos particularmente fuertes, puede ser necesario un nivel de hasta 15 ng / ml. La semivida sensible al contexto relativamente corta de remifentanilo permite alcanzar rápidamente el nivel deseado en plasma sanguíneo y también por la misma razón, la recuperación ocurre rápidamente. Esto permite que el remifentanilo se utilice en circunstancias únicas como la cesárea.
La corta vida media sensible al contexto del remifentanilo lo hace ideal para el dolor intenso de corta duración. Como tal, se ha utilizado con éxito para la analgesia en el trabajo de parto; sin embargo, no es tan eficaz como la analgesia epidural.
En combinación con propofol , el remifentanilo se usa para la anestesia de pacientes sometidos a terapia electroconvulsiva .
Metabolismo
El remifentanilo se considera un fármaco blando metabólico , uno que se metaboliza rápidamente a una forma inactiva. A diferencia de otros opioides sintéticos que se metabolizan por vía hepática, el remifentanilo tiene un enlace éster que sufre una rápida hidrólisis por esterasas plasmáticas y tisulares inespecíficas . Esto significa que no se produce acumulación con remifentanilo y su vida media sensible al contexto permanece en 4 minutos después de una perfusión de 4 horas.
El remifentanilo se metaboliza a un compuesto (ácido remifentanilo) que tiene 1/4600 de la potencia del compuesto original.
Debido a su rápido metabolismo y efectos breves, el remifentanilo ha abierto nuevas posibilidades en la anestesia. Cuando se usa remifentanilo junto con un hipnótico (es decir, uno que produce sueño), se puede usar en dosis relativamente altas. Esto se debe a que el remifentanilo se eliminará rápidamente del plasma sanguíneo al finalizar la infusión de remifentanilo, por lo que los efectos del fármaco se disiparán rápidamente incluso después de infusiones muy largas. Debido al sinergismo entre el remifentanilo y los fármacos hipnóticos (como el propofol ), la dosis del hipnótico puede reducirse sustancialmente. Esto conduce a menudo a una mayor estabilidad hemodinámica durante la cirugía y a un tiempo de recuperación postoperatorio más rápido.
Efectos secundarios
El remifentanilo es un agonista específico del receptor μ . Por tanto, provoca una reducción del tono del sistema nervioso simpático , depresión respiratoria y analgesia . Los efectos del fármaco incluyen una disminución dependiente de la dosis en la frecuencia cardíaca y la presión arterial y la frecuencia respiratoria y el volumen corriente . A veces se nota rigidez muscular .
Los efectos secundarios más comunes informados por los pacientes que reciben este medicamento son una sensación de "mareo" extremo (a menudo de corta duración, un efecto secundario común de otros narcóticos de fenilpiperidina sintéticos de acción rápida como el fentanilo y el alfentanilo ) y picazón intensa ( prurito ), a menudo alrededor de la cara. Estos efectos secundarios a menudo se controlan alterando la dosis administrada (disminuyendo o, en algunos casos, aumentando la dosis) o administrando otros sedantes que permiten al paciente tolerar o perder el conocimiento del efecto secundario.
Debido a que el prurito se debe a niveles excesivos de histamina sérica, a menudo se coadministran antihistamínicos como la difenhidramina (Benadryl). Sin embargo, esto se hace con cuidado, ya que puede producirse una sedación excesiva.
Las náuseas pueden ocurrir como un efecto secundario del remifentanilo, sin embargo, por lo general son de naturaleza transitoria debido a la corta vida media del fármaco, que lo elimina rápidamente de la circulación del paciente una vez finalizada la infusión.
Potencia
Comparando su efecto analgésico-sedante en pacientes ventilados, el remifentanilo puede ser superior a la morfina pero no al fentanilo.
Eludir la naltrexona
El remifentanilo se ha utilizado con cierto éxito para eludir la naltrexona en pacientes que necesitan tratamiento del dolor.
Potencial de abuso
El remifentanilo, al ser un agonista del receptor μ , funciona como otros agonistas del receptor μ, como la morfina y la codeína , y puede causar euforia y tiene el potencial de ser abusado. Sin embargo, debido a su metabolismo rápido y vida media de acción corta, la probabilidad de ser abusado es bastante baja. Sin embargo, ha habido algunas documentaciones de abuso de remifentanilo.
Desarrollo y marketing
Antes del desarrollo del remifentanilo, la mayoría de los hipnóticos y amnésicos de acción corta enfrentaban problemas con el uso prolongado, donde la acumulación daría lugar a efectos persistentes desfavorables durante la recuperación posoperatoria. El remifentanilo fue diseñado para servir como un anestésico fuerte con una duración ultra corta y predecible que no tendría problemas de acumulación.
El remifentanilo es patentado por Glaxo Wellcome Inc. y fue aprobado por la FDA el 12 de julio de 1996. Es patente que terminó en el 10 ° de setiembre 2017.
Precios de Ultiva
- Vial de 1 mg - US $ 30,19
- Vial de 3 mg - US $ 57,20
- Vial de 5 mg - US $ 118,15
Regulación
En Hong Kong , el remifentanilo está regulado por el Anexo 1 de la Ordenanza sobre drogas peligrosas del Capítulo 134 de Hong Kong . Solo puede ser utilizado legalmente por profesionales de la salud y con fines de investigación universitaria. La sustancia puede ser administrada por farmacéuticos con receta médica. Cualquiera que suministre la sustancia sin receta médica puede recibir una multa de $ 10000 (HKD). La pena por traficar o fabricar la sustancia es una multa de $ 5,000,000 ( HKD ) y cadena perpetua. La posesión de la sustancia para el consumo sin licencia del Departamento de Salud es ilegal con una multa de $ 1,000,000 (HKD) y / o 7 años de cárcel.
El remifentanilo es una sustancia narcótica controlada de la Lista II en los Estados Unidos con una DEA ACSCN de 9739 y una cuota de fabricación agregada anual de 2013 de 3750 gramos, sin cambios con respecto al año anterior.
Referencias
enlaces externos
- "Remifentanil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Clorhidrato de remifentanilo" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.