Analgésico - Analgesic

Analgésico
Clase de droga
Corte de cápsula de opio para demostrar extracción de líquido1.jpg
Las amapolas de opio como esta proporcionan ingredientes para la clase de analgésicos llamados opiáceos.
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Usar Dolor
Código ATC N02A
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Un analgésico o analgésico es cualquier miembro del grupo de medicamentos utilizados para lograr la analgesia, el alivio del dolor . Son distintos de los anestésicos , que afectan temporalmente y, en algunos casos, eliminan la sensación .

La elección de analgésicos también está determinada por el tipo de dolor: para el dolor neuropático , los analgésicos tradicionales son menos efectivos y, a menudo, se obtienen beneficios de clases de medicamentos que normalmente no se consideran analgésicos, como los antidepresivos tricíclicos y anticonvulsivos .

Clasificación

Los analgésicos generalmente se clasifican según su mecanismo de acción.

Una botella de acetaminofén .

Paracetamol (acetaminofén)

El paracetamol, también conocido como acetaminofén o APAP, es un medicamento que se usa para tratar el dolor y la fiebre . Por lo general, se usa para el dolor leve a moderado. En combinación con analgésicos opioides , el paracetamol se usa ahora para el dolor más severo, como el dolor causado por el cáncer, y después de la cirugía. Por lo general, se usa por vía oral o rectal, pero también está disponible por vía intravenosa . Los efectos duran entre dos y cuatro horas. El paracetamol se clasifica como un analgésico suave. El paracetamol es generalmente seguro en las dosis recomendadas.

AINE

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (generalmente abreviados como AINE) son una clase de medicamentos que agrupa los medicamentos que disminuyen el dolor y la fiebre y, en dosis más altas, disminuyen la inflamación . Los miembros más destacados de este grupo de medicamentos, aspirina , ibuprofeno y naproxeno , están disponibles sin receta en la mayoría de los países.

Inhibidores de COX-2

Estos medicamentos se derivan de los AINE. Se descubrió que la enzima ciclooxigenasa inhibida por los AINE tiene al menos dos versiones diferentes: COX1 y COX2. La investigación sugirió que la mayoría de los efectos adversos de los AINE están mediados por el bloqueo de la enzima COX1 ( constitutiva ), mientras que los efectos analgésicos están mediados por la enzima COX2 ( inducible ). Por lo tanto, los inhibidores de COX2 se desarrollaron para inhibir solo la enzima COX2 (los AINE tradicionales bloquean ambas versiones en general). Estos medicamentos (como rofecoxib , celecoxib y etoricoxib ) son analgésicos igualmente efectivos en comparación con los AINE, pero causan menos hemorragia gastrointestinal en particular.

Después de la adopción generalizada de los inhibidores de la COX-2, se descubrió que la mayoría de los medicamentos de esta clase aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares en un 40% en promedio. Esto provocó la retirada de rofecoxib y valdecoxib y advertencias sobre otros. Etoricoxib parece relativamente seguro, con un riesgo de episodios trombóticos similar al del diclofenaco AINE no coxib.

Opioides

La morfina , el opioide arquetípico y otros opioides (p. Ej., Codeína , oxicodona , hidrocodona , dihidromorfina , petidina ) ejercen todos una influencia similar sobre el sistema receptor de opioides cerebrales . La buprenorfina es un agonista parcial del receptor opioide μ, y el tramadol es un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) con propiedades agonistas débiles del receptor opioide μ. El tramadol está estructuralmente más cerca de la venlafaxina que de la codeína y proporciona analgesia no solo produciendo efectos "similares a los de los opioides" (a través de un leve agonismo del receptor mu ) sino también actuando como un agente liberador de serotonina débil pero de acción rápida e inhibidor de la recaptación de noradrenalina . Tapentadol , con algunas similitudes estructurales con el tramadol, presenta lo que se cree que es un fármaco novedoso que trabaja a través de dos (y posiblemente tres) modos de acción diferentes en la forma de un opioide tradicional y como un IRSN. Los efectos de la serotonina y la norepinefrina sobre el dolor, aunque no se comprenden completamente, han establecido vínculos causales y los medicamentos de la clase IRSN se usan comúnmente junto con opioides (especialmente tapentadol y tramadol) con mayor éxito en el alivio del dolor.

La dosificación de todos los opioides puede estar limitada por la toxicidad de los opioides (confusión, depresión respiratoria, espasmos mioclónicos y pupilas puntiagudas), convulsiones ( tramadol ), pero las personas tolerantes a los opioides suelen tener límites de dosis más altos que los pacientes sin tolerancia. Los opioides, aunque son analgésicos muy eficaces, pueden tener algunos efectos secundarios desagradables. Los pacientes que comienzan con morfina pueden experimentar náuseas y vómitos (generalmente aliviados con un ciclo corto de antieméticos como phenergan ). El prurito (picazón) puede requerir cambiar a un opioide diferente. El estreñimiento ocurre en casi todos los pacientes que toman opioides, y los laxantes ( lactulosa , que contienen macrogol o co-danthramer) se suelen recetar conjuntamente.

Cuando se usan apropiadamente, los opioides y otros analgésicos centrales son seguros y efectivos; sin embargo, pueden surgir riesgos como la adicción y el acostumbramiento del cuerpo a la droga (tolerancia). El efecto de la tolerancia significa que el uso frecuente de la droga puede resultar en su efecto disminuido. Cuando sea seguro hacerlo, es posible que sea necesario aumentar la dosis para mantener la eficacia contra la tolerancia, lo que puede ser de particular preocupación en pacientes que padecen dolor crónico y requieren un analgésico durante períodos prolongados. La tolerancia a los opioides a menudo se aborda con la terapia de rotación de opioides en la que un paciente se cambia de forma rutinaria entre dos o más medicamentos opioides no tolerantes cruzados para evitar exceder las dosis seguras en el intento de lograr un efecto analgésico adecuado.

La tolerancia a los opioides no debe confundirse con la hiperalgesia inducida por opioides . Los síntomas de estas dos condiciones pueden parecer muy similares, pero el mecanismo de acción es diferente. La hiperalgesia inducida por opioides ocurre cuando la exposición a opioides aumenta la sensación de dolor ( hiperalgesia ) e incluso puede hacer que los estímulos no dolorosos sean dolorosos ( alodinia ).

Alcohol

El alcohol tiene efectos biológicos, mentales y sociales que influyen en las consecuencias del consumo de alcohol para el dolor. El consumo moderado de alcohol puede aliviar ciertos tipos de dolor en determinadas circunstancias.

La mayoría de sus efectos analgésicos provienen de antagonizar los receptores NMDA, de manera similar a la ketamina, disminuyendo así la actividad del neurotransmisor excitador primario (refuerzo de la señal), el glutamato. También funciona como analgésico en menor grado al aumentar la actividad del neurotransmisor inhibidor primario (reductor de señal), GABA.

También se ha observado que intentar consumir alcohol para tratar el dolor da lugar a resultados negativos, como el consumo excesivo de alcohol y el trastorno por consumo de alcohol .

Canabis

El cannabis medicinal , o marihuana medicinal , se refiere al cannabis o sus cannabinoides utilizados para tratar enfermedades o mejorar los síntomas. Existe evidencia que sugiere que el cannabis se puede usar para tratar el dolor crónico y los espasmos musculares , y algunos ensayos indican un mejor alivio del dolor neuropático en comparación con los opioides.

Combinaciones

Los analgésicos se utilizan con frecuencia en combinación, como las preparaciones de paracetamol y codeína que se encuentran en muchos analgésicos de venta libre. También se pueden encontrar en combinación con medicamentos vasoconstrictores como la pseudoefedrina para preparaciones relacionadas con los senos nasales , o con medicamentos antihistamínicos para personas alérgicas.

Si bien se ha dicho que el uso de paracetamol, aspirina, ibuprofeno , naproxeno y otros AINE junto con opiáceos de rango débil a medio (hasta aproximadamente el nivel de hidrocodona) muestra efectos sinérgicos beneficiosos al combatir el dolor en múltiples sitios de acción, varias combinaciones Se ha demostrado que los productos analgésicos tienen pocos beneficios de eficacia en comparación con dosis similares de sus componentes individuales. Además, estos analgésicos combinados a menudo pueden resultar en eventos adversos importantes, incluidas sobredosis accidentales, la mayoría de las veces debido a la confusión que surge de los componentes múltiples (y a menudo no actuantes) de estas combinaciones.

Medicina alternativa

Existe alguna evidencia de que algunos tratamientos que utilizan la medicina alternativa pueden aliviar algunos tipos de dolor de manera más efectiva que el placebo . La investigación disponible concluye que sería necesaria más investigación para comprender mejor el uso de la medicina alternativa.

Otras drogas

El nefopam, un inhibidor de la recaptación de monoaminas y modulador de los canales de calcio y sodio, también está aprobado para el tratamiento del dolor moderado a intenso en algunos países.

La flupirtina es un abridor de los canales de K + de acción central con propiedades antagonistas de NMDA débiles . Se utilizó en Europa para el dolor de moderado a fuerte, así como para tratar la migraña y tener propiedades relajantes musculares. No tiene propiedades anticolinérgicas significativas y se cree que carece de actividad sobre los receptores de dopamina, serotonina o histamina. No es adictivo y, por lo general, no se desarrolla la tolerancia. Sin embargo, en algunos casos se puede desarrollar tolerancia.

La ziconotida , un bloqueador de los potentes canales de calcio dependientes de voltaje de tipo N , se administra por vía intratecal para el alivio del dolor intenso, generalmente relacionado con el cáncer.

Coadyuvantes

Ciertos medicamentos que se han introducido para usos distintos a los analgésicos también se utilizan en el tratamiento del dolor. Tanto los antidepresivos de primera generación (como la amitriptilina ) como los más nuevos (como la duloxetina ) se utilizan junto con los AINE y los opioides para el dolor relacionado con daños en los nervios y problemas similares. Otros agentes potencian directamente los efectos de los analgésicos, como el uso de hidroxicina , prometazina , carisoprodol o tripelennamina para aumentar la capacidad analgésica de una dosis determinada de analgésico opioide.

Los analgésicos adyuvantes, también llamados analgésicos atípicos, incluyen orfenadrina , mexiletina , pregabalina , gabapentina , ciclobenzaprina , hioscina (escopolamina) y otros fármacos que poseen propiedades anticonvulsivas, anticolinérgicas y / o antiespasmódicas, así como muchos otros fármacos con acciones sobre el SNC. Estos fármacos se utilizan junto con analgésicos para modular y / o modificar la acción de los opioides cuando se utilizan contra el dolor, especialmente de origen neuropático.

Se ha observado que el dextrometorfano ralentiza el desarrollo y revierte la tolerancia a los opioides, así como que ejerce una analgesia adicional al actuar sobre los receptores NMDA , al igual que la ketamina . Algunos analgésicos como la metadona y la cetobemidona y quizás la piritramida tienen una acción intrínseca de NMDA.

El licor con alto contenido de alcohol , dos formas de las cuales se encontraron en la Farmacopea de los EE. UU. Hasta 1916 y de uso común por parte de los médicos hasta bien entrada la década de 1930, se ha utilizado en el pasado como un agente para aliviar el dolor, debido a los efectos depresores del SNC de la etilo. alcohol , un ejemplo notable es la Guerra Civil Estadounidense . Sin embargo, es probable que la capacidad del alcohol para aliviar el dolor intenso sea inferior a la de muchos analgésicos que se utilizan en la actualidad (p. Ej., Morfina, codeína). Como tal, en general, la idea del alcohol para la analgesia se considera una práctica primitiva en prácticamente todos los países industrializados de hoy.

El anticonvulsivo carbamazepina se usa para tratar el dolor neuropático. De manera similar, los gabapentinoides gabapentina y pregabalina se recetan para el dolor neuropático, y phenibut está disponible sin receta. Los gabapentinoides funcionan como bloqueadores de la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje y tienden a tener también otros mecanismos de acción. Los gabapentinoides son todos anticonvulsivos , que se utilizan con mayor frecuencia para el dolor neuropático, ya que su mecanismo de acción tiende a inhibir la sensación de dolor que se origina en el sistema nervioso.

Otros usos

Por lo general, se recomienda la analgesia tópica para evitar efectos secundarios sistémicos. Las articulaciones dolorosas, por ejemplo, pueden tratarse con un gel que contenga ibuprofeno o diclofenaco (el etiquetado del diclofenaco tópico se ha actualizado para advertir sobre la hepatotoxicidad inducida por fármacos); la capsaicina también se usa por vía tópica . Se pueden inyectar lidocaína , un anestésico y esteroides en las articulaciones para aliviar el dolor a largo plazo. La lidocaína también se usa para las llagas dolorosas en la boca y para adormecer áreas para trabajos dentales y procedimientos médicos menores. En febrero de 2007, la FDA notificó a los consumidores y profesionales de la salud sobre los peligros potenciales de los anestésicos tópicos que ingresan al torrente sanguíneo cuando se aplican en grandes dosis a la piel sin supervisión médica. Estos anestésicos tópicos contienen fármacos anestésicos como lidocaína, tetracaína, benzocaína y prilocaína en forma de crema, pomada o gel.

Usos

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos alivian el dolor en afecciones comunes, como esguinces musculares y lesiones por uso excesivo. Dado que los efectos secundarios también son menores, las preparaciones tópicas podrían preferirse a los medicamentos orales en estas afecciones.

Contraindicaciones

Cada tipo diferente de analgésico tiene sus propios efectos secundarios asociados.

Lista de medicamentos con comparación

Etimología

La palabra analgésico deriva del griego an- ( ἀν- , "sin"), álgos ( ἄλγος , "dolor") y -ikos ( -ικος , formando adjetivos ). Estos fármacos se conocían normalmente como anodinos antes del siglo XX.

Investigar

Algunos analgésicos novedosos y de investigación incluyen selectivos de subtipo de voltaje del canal de sodio bloqueadores tales como funapide y raxatrigine , así como agentes multimodales como ralfinamide .

Ver también

Referencias

Citas

Fuentes