Anestésico - Anesthetic

Hojas de la planta de coca ( Erythroxylum novogranatense var. Novogranatense ), de la que se deriva la cocaína , un anestésico local natural.

Un anestésico ( inglés americano ) o anestésico ( inglés británico ; consulte las diferencias de ortografía ) es un fármaco que se utiliza para inducir la anestesia  ; en otras palabras, para provocar una pérdida temporal de la sensibilidad o la conciencia . Se pueden dividir en dos grandes clases: anestésicos generales , que resultan en una pérdida reversible del conocimiento , y anestésicos locales , que causan una pérdida reversible de la sensibilidad en una región limitada del cuerpo sin afectar necesariamente el conocimiento.

En la práctica anestésica moderna se utiliza una amplia variedad de fármacos. Muchos se usan raramente fuera de la anestesiología , pero otros se usan comúnmente en varios campos de la atención médica. A veces se utilizan combinaciones de anestésicos por sus efectos terapéuticos sinérgicos y aditivos . Sin embargo, también pueden aumentar los efectos adversos. Los anestésicos son distintos de los analgésicos , que bloquean solo la sensación de estímulos dolorosos .

Anestésicos locales

Los agentes anestésicos locales previenen la transmisión de los impulsos nerviosos sin causar pérdida del conocimiento. Actúan uniéndose de forma reversible a los canales rápidos de sodio desde el interior de las fibras nerviosas , evitando así que el sodio entre en las fibras, estabilizando la membrana celular y previniendo la propagación del potencial de acción . Cada uno de los anestésicos locales tiene el sufijo "–caína" en sus nombres.

Los anestésicos locales pueden ser a base de éster o amida . Los anestésicos locales de éster (como procaína , ametocaína , cocaína , benzocaína , tetracaína ) son generalmente inestables en solución y de acción rápida, se metabolizan rápidamente por las colinesterasas en el plasma sanguíneo y el hígado , y más comúnmente inducen reacciones alérgicas . Los anestésicos locales de amida (como lidocaína , prilocaína , bupivicaína , levobupivacaína , ropivacaína , mepivacaína , dibucaína y etidocaína ) son generalmente termoestables, con una vida útil prolongada (alrededor de dos años). Las amidas tienen un inicio más lento y una vida media más larga que los anestésicos de éster, y generalmente son mezclas racémicas , con la excepción de levobupivacaína (que es S (-) -bupivacaína) y ropivacaína (S (-) - ropivacaína). Las amidas se utilizan generalmente dentro de las técnicas regionales y epidurales o espinales, debido a su mayor duración de acción, lo que proporciona una analgesia adecuada para la cirugía, el trabajo de parto y el alivio sintomático.

Solo se pueden inyectar por vía intratecal agentes anestésicos locales sin conservantes .

La petidina también tiene propiedades anestésicas locales, además de sus efectos opioides.

Anestésicos generales

Estructura química del isoflurano , ampliamente utilizado para anestesia inhalatoria .

Agentes inhalados

Los agentes volátiles son típicamente líquidos orgánicos que se evaporan fácilmente. Se administran por inhalación para la inducción o el mantenimiento de la anestesia general. El óxido nitroso y el xenón son gases, por lo que no se consideran agentes volátiles. El anestésico volátil ideal debe ser no inflamable, no explosivo y soluble en lípidos. Debe poseer una baja solubilidad en los gases en sangre, no tener efectos secundarios ni toxicidad en los órganos terminales (corazón, hígado, riñón), no debe metabolizarse y no debe irritar las vías respiratorias.

Ningún agente anestésico actualmente en uso cumple con todos estos requisitos, ni ningún agente anestésico puede considerarse completamente seguro . Existen riesgos inherentes e interacciones medicamentosas que son específicas para todos y cada uno de los pacientes. Los agentes de uso generalizado en la actualidad son isoflurano , desflurano , sevoflurano y óxido nitroso. El óxido nitroso es un gas adyuvante común , lo que lo convierte en uno de los fármacos de mayor duración que se utilizan actualmente. Debido a su baja potencia, no puede producir anestesia por sí solo, pero con frecuencia se combina con otros agentes. El halotano, un agente introducido en la década de 1950, ha sido reemplazado casi por completo en la práctica moderna de la anestesia por agentes más nuevos debido a sus deficiencias. En parte debido a sus efectos secundarios, el enflurano nunca ganó una gran popularidad.

En teoría, cualquier agente anestésico inhalado puede usarse para la inducción de la anestesia general. Sin embargo, la mayoría de los anestésicos halogenados son irritantes para las vías respiratorias, lo que quizás provoque tos, laringoespasmo e inducciones difíciles en general. Todos los agentes volátiles se pueden usar solos o en combinación con otros medicamentos para mantener la anestesia (el óxido nitroso no es lo suficientemente potente como para usarse como único agente).

Los agentes volátiles se comparan con frecuencia en términos de potencia, que es inversamente proporcional a la concentración alveolar mínima . La potencia está directamente relacionada con la solubilidad en lípidos. Esto se conoce como la hipótesis de Meyer-Overton . Sin embargo, ciertas propiedades farmacocinéticas de los agentes volátiles se han convertido en otro punto de comparación. La más importante de esas propiedades se conoce como coeficiente de partición sangre / gas . Este concepto se refiere a la solubilidad relativa de un agente dado en sangre. Aquellos agentes con una solubilidad en sangre más baja (es decir, un coeficiente de partición sangre-gas más bajo; p. Ej., Desflurano) dan al proveedor de anestesia mayor rapidez en la titulación de la profundidad de la anestesia y permiten una salida más rápida del estado anestésico al suspender su administración. De hecho, los agentes volátiles más nuevos (p. Ej., Sevoflurano, desflurano) han sido populares no por su potencia (concentración alveolar mínima), sino por su versatilidad para una emergencia más rápida de la anestesia, gracias a su menor coeficiente de partición sangre-gas.

Agentes intravenosos (no opioides)

Si bien hay muchos medicamentos que se pueden usar por vía intravenosa para producir anestesia o sedación, los más comunes son:

Los dos barbitúricos mencionados anteriormente, tiopental y metohexital, son de acción ultracorta y se utilizan para inducir y mantener la anestesia. Sin embargo, aunque producen pérdida del conocimiento, no proporcionan analgesia (alivio del dolor) y deben usarse con otros agentes. Las benzodiazepinas se pueden usar para sedación antes o después de la cirugía y se pueden usar para inducir y mantener la anestesia general. Cuando se utilizan benzodiazepinas para inducir la anestesia general, se prefiere el midazolam. Las benzodiazepinas también se utilizan para la sedación durante procedimientos que no requieren anestesia general. Al igual que los barbitúricos, las benzodiazepinas no tienen propiedades analgésicas. El propofol es uno de los fármacos intravenosos más utilizados para inducir y mantener la anestesia general. También se puede usar para sedación durante procedimientos o en la UCI . Al igual que los otros agentes mencionados anteriormente, deja a los pacientes inconscientes sin producir alivio del dolor. Debido a sus efectos fisiológicos favorables, "el etomidato se ha utilizado principalmente en pacientes enfermos". La ketamina se usa con poca frecuencia en la anestesia debido a las experiencias desagradables que a veces ocurren al salir de la anestesia, que incluyen " sueños vívidos , experiencias extracorpóreas e ilusiones ". Sin embargo, al igual que el etomidato, se utiliza con frecuencia en situaciones de emergencia y con pacientes enfermos porque produce menos efectos fisiológicos adversos. A diferencia de los anestésicos intravenosos mencionados anteriormente, la ketamina produce un profundo alivio del dolor, incluso en dosis inferiores a las que inducen la anestesia general. También a diferencia de los otros agentes anestésicos de esta sección, los pacientes que reciben ketamina sola parecen estar en un estado cataléptico , a diferencia de otros estados de anestesia que se asemejan al sueño normal . Los pacientes anestesiados con ketamina tienen una analgesia profunda pero mantienen los ojos abiertos y muchos reflejos.

Agentes analgésicos opioides intravenosos

Si bien los opioides pueden producir pérdida del conocimiento, lo hacen de manera poco confiable y con efectos secundarios significativos. Por lo tanto, aunque rara vez se usan para inducir la anestesia, con frecuencia se usan junto con otros agentes, como los anestésicos intravenosos no opioides o los anestésicos inhalatorios. Además, se utilizan para aliviar el dolor de los pacientes antes, durante o después de la cirugía. Los siguientes opioides tienen un inicio y una duración de acción breves y se utilizan con frecuencia durante la anestesia general:

Los siguientes agentes tienen un inicio y una duración de acción más prolongados y se utilizan con frecuencia para aliviar el dolor posoperatorio:

Relajantes musculares

Los relajantes musculares no dejan a los pacientes inconscientes ni alivian el dolor. En cambio, a veces se utilizan después de que un paciente queda inconsciente (inducción de la anestesia) para facilitar la intubación o la cirugía al paralizar el músculo esquelético.

Efectos adversos

  • Relajantes musculares despolarizantes, p. Ej., Suxametonio
    • Hiperpotasemia: normalmente se produce un pequeño aumento de 0,5 mmol / l; Esto tiene pocas consecuencias a menos que el potasio ya esté elevado, como en la insuficiencia renal.
    • Hiperpotasemia: liberación exagerada de potasio en pacientes quemados (ocurre desde 24 horas después de la lesión, con una duración de hasta dos años), enfermedad neuromuscular y pacientes paralizados (cuadripléjicos, parapléjicos). Se informa que el mecanismo se produce a través de la regulación positiva de los receptores de acetilcolina en aquellas poblaciones de pacientes con mayor salida de potasio desde el interior de las células musculares. Puede causar arritmia potencialmente mortal.
    • Dolores musculares, más frecuentes en pacientes musculares jóvenes que se movilizan poco después de la cirugía.
    • Bradicardia , especialmente si se administran dosis repetidas.
    • Hipertermia maligna , una afección potencialmente mortal en pacientes susceptibles
    • Apnea del suxametonio, una enfermedad genética poco común que provoca una duración prolongada del bloqueo neuromuscular, que puede oscilar entre 20 minutos y varias horas. No es peligroso siempre que se reconozca y el paciente permanezca intubado y sedado, existe la posibilidad de que se despierte si esto no ocurre.
    • Anafilaxia
  • Relajantes musculares no despolarizantes
    • Liberación de histamina, por ejemplo, atracurio y mivacurio
    • Anafilaxia

Otra complicación potencialmente inquietante en la que se emplea el bloqueo neuromuscular es la " conciencia de la anestesia ". En esta situación, los pacientes paralizados pueden despertar durante la anestesia, debido a una disminución inapropiada del nivel de fármacos que proporcionan sedación o alivio del dolor. Si el proveedor de anestesia pasa por alto esto, el paciente puede ser consciente de su entorno, pero ser incapaz de moverse o comunicar ese hecho. Cada vez hay más monitores neurológicos disponibles que pueden ayudar a disminuir la incidencia de la conciencia. La mayoría de estos monitores utilizan algoritmos patentados que monitorean la actividad cerebral a través de potenciales evocados. A pesar de la comercialización generalizada de estos dispositivos, existen muchos informes de casos en los que se ha producido conciencia bajo anestesia a pesar de una anestesia aparentemente adecuada medida por el monitor neurológico.

Agentes de reversión intravenosos

  • Flumazenil , revierte los efectos de las benzodiazepinas
  • Naloxona , revierte los efectos de los opioides
  • Neostigmina , ayuda a revertir los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes.
  • Sugammadex , nuevo agente que está diseñado para unirse al rocuronio y, por lo tanto, pone fin a su acción.

Referencias

enlaces externos

  • Anesthetics , BBC Radio 4 discusión con David Wilkinson, Stephanie Snow y Anne Hardy ( In Our Time , 29 de marzo de 2007)