Nifurtimox -Nifurtimox
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | lampara |
| Otros nombres | bayer 2502 |
| SAIA / Drugs.com |
Archivo de Drugs.com Lampit |
| Datos de licencia | |
| Vías de administración |
Oral |
| código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| biodisponibilidad | Bajo |
| Metabolismo | Hígado ( citocromo P450 oxidasa (CYP) involucrada) |
| Vida media de eliminación | 2,95 ± 1,19 horas |
| Excreción | Riñón , muy bajo |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| CID de PubChem | |
| Banco de medicamentos | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| kegg | |
| Chebi | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.041.377 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 10 H 13 N 3 O 5 S |
| Masa molar | 287,29 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| quiralidad | Mezcla racémica |
| Punto de fusion | 180 a 182 °C (356 a 360 °F) |
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  (¿Qué es esto?) (verificar)
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Nifurtimox , vendido bajo la marca Lampit , es un medicamento que se usa para tratar la enfermedad de Chagas y la enfermedad del sueño . Para la enfermedad del sueño se utiliza junto con eflornitina en el tratamiento combinado de nifurtimox-eflornitina . En la enfermedad de Chagas es una opción de segunda línea al benznidazol . Se administra por vía oral .
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, dolor de cabeza, náuseas y pérdida de peso. Existen preocupaciones de estudios en animales de que puede aumentar el riesgo de cáncer, pero estas preocupaciones no se han encontrado en ensayos con humanos. Nifurtimox no se recomienda en el embarazo o en aquellos con problemas renales o hepáticos significativos . Es un tipo de nitrofurano .
Nifurtimox comenzó a usarse como medicamento en 1965. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . No está disponible comercialmente en Canadá. Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en agosto de 2020. En las regiones del mundo donde la enfermedad es común, la Organización Mundial de la Salud (OMS) proporciona nifurtimox de forma gratuita.
usos medicos
Nifurtimox se ha utilizado para tratar la enfermedad de Chagas , cuando se administra durante 30 a 60 días. Sin embargo, el uso a largo plazo de nifurtimox aumenta las posibilidades de eventos adversos como efectos secundarios gastrointestinales y neurológicos . Debido a la baja tolerancia y la baja tasa de finalización de nifurtimox, el benznidazol ahora se considera más para aquellos que tienen la enfermedad de Chagas y requieren un tratamiento a largo plazo.
En los Estados Unidos, el nifurtimox está indicado en niños y adolescentes (desde el nacimiento hasta los 18 años de edad y con un peso de al menos 2,5 kilogramos (5,5 lb) para el tratamiento de la enfermedad de Chagas (tripanosomiasis americana), causada por Trypanosoma cruzi .
Nifurtimox también se ha utilizado para tratar la tripanosomiasis africana (enfermedad del sueño) y es activo en la segunda etapa de la enfermedad ( afectación del sistema nervioso central ). Cuando se administra nifurtimox solo, aproximadamente la mitad de todos los pacientes recaerán, pero la combinación de melarsoprol con nifurtimox parece ser eficaz. Se esperan ensayos que comparen melarsoprol /nifurtimox con melarsoprol solo para la enfermedad del sueño africana.
La terapia combinada con eflornitina y nifurtimox es más segura y fácil que el tratamiento con eflornitina sola y parece ser igual o más eficaz. Se ha recomendado como tratamiento de primera línea para la tripanosomiasis africana de segunda etapa.
Embarazo y lactancia
Se debe evitar el uso de nifurtimox en mujeres embarazadas debido a su uso limitado. Hay datos limitados que muestran que las dosis de nifurtimox de hasta 15 mg/kg al día pueden causar efectos adversos en los lactantes. Otros autores no consideran que la lactancia sea una contraindicación durante el uso de nifurtimox.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios ocurren después de la administración crónica, particularmente en personas de edad avanzada. Las principales toxicidades incluyen hipersensibilidad inmediata como anafilaxia y reacción de hipersensibilidad retardada que involucra ictericia y dermatitis . También pueden ocurrir alteraciones del sistema nervioso central y neuropatía periférica.
Efectos secundarios más comunes
- anorexia
- pérdida de peso
- náusea
- vómitos
- dolor de cabeza
- mareo
- amnesia
Efectos menos comunes
- erupción
- depresión
- ansiedad
- Confusión
- fiebre
- dolor de garganta
- escalofríos
- convulsiones
- impotencia
- temblores
- debilidad muscular
- entumecimiento de manos o pies
Contraindicaciones
Nifurtimox está contraindicado en personas con enfermedad hepática o renal grave, así como en personas con antecedentes de trastornos neurológicos o psiquiátricos.
Mecanismo de acción
Nifurtimox forma un metabolito radical anión nitro que reacciona con los ácidos nucleicos del parásito causando una degradación significativa del ADN. Su mecanismo es similar al propuesto para la acción antibacteriana del metronidazol . Nifurtimox se reduce y crea radicales de oxígeno como el superóxido . Estos radicales son tóxicos para T. cruzi . Las células de los mamíferos están protegidas por la presencia de catalasa , glutatión , peroxidasas y superóxido dismutasa . La acumulación de peróxido de hidrógeno a niveles citotóxicos resulta en la muerte del parásito.
Fabricación y disponibilidad
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Nifurtimox se vende bajo la marca Lampit de Bayer. Anteriormente se conocía como Bayer 2502.
Nifurtimox solo tiene licencia para su uso en Argentina y Alemania , donde se vende en tabletas de 120 mg. Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en agosto de 2020.
Investigación
Nifurtimox se encuentra en un ensayo clínico de fase II para el tratamiento del neuroblastoma y meduloblastoma pediátricos .
Referencias
enlaces externos
- "Nifurtimox" . Portal de Información sobre Medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE.