Nafirona - Naphyrone
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| Datos clinicos | |
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| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 23 N O |
| Masa molar | 281,399 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La nafirona , también conocida como O-2482 y naftilpirovalerona , es un fármaco de catinona sustituido derivado de la pirovalerona que actúa como un inhibidor de la recaptación triple , produciendo efectos estimulantes y se ha informado como un fármaco de diseño novedoso . No se dispone de datos de seguridad o toxicidad sobre el fármaco.
El fármaco se ha comercializado con el nombre NRG-1 , aunque se ha descubierto que solo una minoría de las muestras de sustancias vendidas con este nombre contienen realmente nafirona, e incluso se descubrió que, en algunos casos, incluso las muestras que demostraron contener β-nafirona genuina contienen el isómero 1-naftil α-nafirona en proporciones variables, lo que confunde aún más el perfil de efectos informado.
Usar en el Reino Unido
La nafirona surgió como un nuevo colocón legal en el Reino Unido solo unos meses después de la prohibición de un fármaco similar mefedrona (que también era un derivado de la catinona ). Hasta julio de 2010, la sustancia no estaba controlada por la Ley de uso indebido de drogas de 1971 y, por lo tanto, no era ilegal que alguien la poseyera. La Ley de Medicamentos impedía que la nafirona se vendiera para el consumo humano y, por lo tanto, a veces se vendía como "limpiador de estanques" o como otra sustancia que los humanos normalmente no consumen.
Un estudio realizado por investigadores de la Universidad John Moores de Liverpool descubrió que solo uno de cada diez productos etiquetados como "NRG-1" en realidad contenía nafirona cuando se sometieron a análisis de laboratorio. Los compuestos que se encuentran en los productos etiquetados como NRG-1 incluyen MDPV , flefedrona , mefedrona , butilona y cafeína , un producto probado fue de composición inorgánica . En el caso de una persona que posee un producto etiquetado como NRG-1 que contiene MDPV u otras sustancias ilegales, está en posesión de una sustancia controlada.
El 12 de julio de 2010, el Ministerio del Interior anunció que la nafirona había sido prohibida y convertida en un fármaco de Clase B , tras un informe del Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Drogas .
Farmacología
Como inhibidor triple de la recaptación, se ha demostrado in vitro que la nafirona afecta la recaptación de los neurotransmisores serotonina , dopamina y norepinefrina al interactuar con el transportador de serotonina (SERT), el transportador de dopamina (DAT) y el transportador de norepinefrina (NET).
Un estudio encontró que la constante de disociación de la nafirona que interactúa con SERT es 33,1 nM ± 1,1, con DAT es 20,1 nM ± 7,1 y con NET es 136 nM ± 27. La concentración de nafirona necesaria para inhibir los transportadores en un 50% es 46,0 nM ± 5,5 para SERT, 40.0nM ± 13 para DAT y 11.7nM ± 0.9 para NET. De una serie de pirovalerona análogos ensayados, se encontró nafirona ser el único inhibidor de la recaptación triple encontrado que es activo en n M concentraciones.
También se ha encontrado que algunas muestras de β-nafirona vendidas contienen el isómero alternativo α-nafirona, presumiblemente producido accidentalmente como una impureza en la síntesis. Los in vitro datos disponibles en la literatura científica se obtuvieron utilizando todos puro β-nafirona, y las propiedades farmacológicas de α-nafirona son desconocidas, complicando aún más el perfil farmacológico de esta droga de diseño poco estudiado.
Ver también
- α-PVP
- α-pirrolidinopentiotiofenona (α-PVT)
- BMAPN
- HDEP-28
- HDMP-28
- MDPV
- Metilnaftidato
- Naftilisopropilamina
- N, O-dimetil-4- (2-naftil) piperidina-3-carboxilato
- 2β-Propanoil-3β- (2-naftil) -tropano (WF-23)
- Pronetalol
- Pirovalerona
- TH-PVP