Estimulante - Stimulant

Ritalin : 20 mg comprimidos de liberación sostenida (SR)

Estimulantes (también conocidos como psicoestimulantes o coloquialmente como estimulantes ) es un término general que cubre muchos medicamentos, incluidos los que aumentan la actividad del sistema nervioso central y el cuerpo, medicamentos que son placenteros y vigorizantes o medicamentos que tienen efectos simpaticomiméticos . Los estimulantes se utilizan ampliamente en todo el mundo como medicamentos recetados y sin receta (ya sea legal o ilícitamente ) como drogas recreativas o para mejorar el rendimiento. Entre los narcóticos, los estimulantes producen un choque o descenso notable al final de sus efectos. Los estimulantes recetados con más frecuencia a partir de 2013 fueron lisdexanfetamina , metilfenidato (Ritalin) y anfetamina . En 2015 se estimó que el porcentaje de la población mundial que había consumido cocaína durante un año era del 0,4%. Para la categoría "anfetaminas y estimulantes de venta con receta" (con "anfetaminas" incluidas anfetaminas y metanfetaminas ) el valor fue del 0,7% y para el éxtasis el 0,4%.

Efectos

Agudo

Los estimulantes en dosis terapéuticas, como los que se administran a los pacientes con TDAH , aumentan la capacidad de concentración, el vigor, la sociabilidad, la libido y pueden elevar el estado de ánimo. Sin embargo, en dosis más altas, los estimulantes pueden disminuir la capacidad de concentración, un principio de la Ley de Yerkes-Dodson . En dosis más altas, los estimulantes también pueden producir euforia, vigor y disminuir la necesidad de dormir. Muchos estimulantes, pero no todos, tienen efectos ergogénicos . Fármacos como la efedrina, la pseudoefedrina, la anfetamina y el metilfenidato tienen efectos ergogénicos bien documentados, mientras que la cocaína tiene el efecto contrario. Los efectos de mejora neurocognitiva de los estimulantes, específicamente el modafinilo , la anfetamina y el metilfenidato, se han documentado en adolescentes sanos, y es una razón comúnmente citada entre los consumidores de drogas ilícitas para su uso, particularmente entre los estudiantes universitarios en el contexto de sus estudios.

En algunos casos pueden surgir fenómenos psiquiátricos como psicosis estimulante , paranoia e ideación suicida . Se ha informado que la toxicidad aguda se ha asociado con homicidio, paranoia, comportamiento agresivo, disfunción motora y palizas . El comportamiento violento y agresivo asociado con la toxicidad aguda por estimulantes puede deberse en parte a la paranoia. La mayoría de los fármacos clasificados como estimulantes son simpaticomiméticos, es decir, estimulan la rama simpática del sistema nervioso autónomo. Esto conduce a efectos como midriasis , aumento de la frecuencia cardíaca, presión arterial, frecuencia respiratoria y temperatura corporal. Cuando estos cambios se vuelven patológicos, se denominan arritmia , hipertensión e hipertermia , y pueden provocar rabdomiólisis , accidente cerebrovascular , paro cardíaco o convulsiones . Sin embargo, dada la complejidad de los mecanismos que subyacen a estos resultados potencialmente fatales de la toxicidad aguda por estimulantes, es imposible determinar qué dosis puede ser letal.

Crónico

La evaluación de los efectos de los estimulantes es relevante dada la gran población que toma estimulantes en la actualidad. Una revisión sistemática de los efectos cardiovasculares de los estimulantes recetados no encontró asociación en los niños, pero encontró una correlación entre el uso de estimulantes recetados y los ataques cardíacos isquémicos . Una revisión durante un período de cuatro años encontró que hubo pocos efectos negativos del tratamiento estimulante, pero enfatizó la necesidad de estudios a más largo plazo. Una revisión de un período de un año de uso de estimulantes recetados en personas con TDAH encontró que los efectos secundarios cardiovasculares se limitaban a aumentos transitorios de la presión arterial únicamente. El inicio del tratamiento con estimulantes en las personas con TDAH en la primera infancia parece tener beneficios en la edad adulta con respecto al funcionamiento social y cognitivo, y parece ser relativamente seguro.

El abuso de estimulantes recetados (sin seguir las instrucciones del médico) o de estimulantes ilícitos conlleva muchos riesgos negativos para la salud. El abuso de cocaína, según la vía de administración, aumenta el riesgo de enfermedad cardiorrespiratoria, accidente cerebrovascular y sepsis . Algunos efectos dependen de la vía de administración, con el uso intravenoso asociado con la transmisión de muchas enfermedades como la hepatitis C , el VIH / SIDA y posibles emergencias médicas como infección , trombosis o pseudoaneurisma , mientras que la inhalación puede estar asociada con un aumento del tracto respiratorio inferior. infección , cáncer de pulmón y restricción patológica del tejido pulmonar. La cocaína también puede aumentar el riesgo de enfermedad autoinmune y dañar el cartílago nasal. El abuso de metanfetamina produce efectos similares, así como una marcada degeneración de las neuronas dopaminérgicas, lo que aumenta el riesgo de enfermedad de Parkinson .

Usos médicos

Los estimulantes se han utilizado en medicina para muchas condiciones, como la obesidad , trastornos del sueño , trastornos del estado de ánimo , trastornos del control de impulsos , el asma , la congestión nasal y, en el caso de la cocaína, como anestésicos locales . Los fármacos utilizados para tratar la obesidad se denominan anoréxicos y generalmente incluyen fármacos que siguen la definición general de estimulante, pero otros fármacos como los antagonistas de los receptores de cannabinoides también pertenecen a este grupo. Los eugeroicos se utilizan en el tratamiento de los trastornos del sueño caracterizados por una somnolencia diurna excesiva , como la narcolepsia , e incluyen estimulantes como el modafinilo . Los estimulantes se utilizan en los trastornos del control de impulsos como el TDAH y fuera de etiqueta en los trastornos del estado de ánimo como el trastorno depresivo mayor para aumentar la energía, concentrarse y elevar el estado de ánimo. Se han utilizado estimulantes como la epinefrina , la teofilina y el salbutamol por vía oral para tratar el asma, pero ahora se prefieren los fármacos adrenérgicos inhalados debido a los efectos secundarios menos sistémicos. La pseudoefedrina se usa para aliviar la congestión nasal o de los senos nasales causada por el resfriado común, la sinusitis, la fiebre del heno y otras alergias respiratorias; también se utiliza para aliviar la congestión del oído causada por una inflamación o infección del oído.

Química

Un gráfico que compara las estructuras químicas de diferentes derivados de anfetaminas.

La clasificación de estimulantes es difícil debido al gran número de clases que ocupan las drogas y al hecho de que pueden pertenecer a múltiples clases; por ejemplo, el éxtasis puede clasificarse como metilendioxifenetilamina sustituida , anfetamina sustituida y, en consecuencia, fenetilamina sustituida .

Cuando se hace referencia a estimulantes, el fármaco original (p. Ej., Anfetamina ) siempre se expresará en singular; con la palabra "sustituido" antes del fármaco original ( anfetaminas sustituidas ).

Las principales clases de estimulantes incluyen fenetilaminas y las anfetaminas sustituidas de su clase secundaria .

Anfetaminas (clase)

Las anfetaminas sustituidas son una clase de compuestos basados ​​en la estructura de las anfetaminas ; incluye todos los compuestos derivados que se forman reemplazando, o sustituyendo , uno o más átomos de hidrógeno en la estructura del núcleo de anfetamina con sustituyentes . Ejemplos de anfetaminas sustituidas son anfetamina (en sí misma), metanfetamina , efedrina , catinona , fentermina , mefentermina , bupropión , metoxifenamina , selegilina , anfepramona , pirovalerona , MDMA (éxtasis) y DOM (STP). Muchos fármacos de esta clase actúan principalmente activando el receptor 1 asociado a trazas de amina (TAAR1); a su vez, esto provoca la inhibición de la recaptación y la expulsión o liberación de dopamina , noradrenalina y serotonina . Un mecanismo adicional de algunas anfetaminas sustituidas es la liberación de depósitos vesiculares de neurotransmisores monoamínicos a través de VMAT2 , lo que aumenta la concentración de estos neurotransmisores en el citosol , o líquido intracelular, de la neurona presináptica .

Los estimulantes de tipo anfetaminas se utilizan a menudo por sus efectos terapéuticos. Los médicos a veces recetan anfetaminas para tratar la depresión mayor , cuando los sujetos no responden bien a los medicamentos ISRS tradicionales , pero la evidencia que respalda este uso es escasa / mixta. En particular, dos grandes estudios de fase III recientes de lisdexanfetamina (un profármaco de la anfetamina) como complemento de un ISRS o IRSN en el tratamiento del trastorno depresivo mayor no mostraron ningún beneficio adicional en relación con el placebo en cuanto a efectividad. Numerosos estudios han demostrado la eficacia de medicamentos como Adderall (una mezcla de sales de anfetamina y dextroanfetamina ) para controlar los síntomas asociados con el TDAH . Debido a su disponibilidad y efectos de acción rápida, las anfetaminas sustituidas son las principales candidatas al abuso.

Análogos de la cocaína

Se han creado cientos de análogos de la cocaína, todos ellos generalmente manteniendo un benciloxi conectado al carbono 3 de un tropano. Varias modificaciones incluyen sustituciones en el anillo de benceno, así como adiciones o sustituciones en lugar del carboxilato normal en el carbono del tropano 2. También se han desarrollado varios compuestos con relaciones de actividad de estructura similar a la cocaína que no son técnicamente análogos.

Mecanismos de accion

La mayoría de los estimulantes ejercen sus efectos activadores al mejorar la neurotransmisión de catecolaminas . Los neurotransmisores de catecolaminas se emplean en vías reguladoras implicadas en la atención, la excitación, la motivación, la relevancia de la tarea y la anticipación de la recompensa. Los estimulantes clásicos bloquean la recaptación o estimulan la salida de estas catecolaminas, lo que aumenta la actividad de sus circuitos. Algunos estimulantes, específicamente aquellos con efectos empatógenos y alucinógenos , también afectan la transmisión serotoninérgica . Algunos estimulantes, como algunos derivados de la anfetamina y, en particular, la yohimbina , pueden disminuir la retroalimentación negativa al antagonizar los autorreceptores reguladores. Los agonistas adrenérgicos , como, en parte, la efedrina , actúan uniéndose directamente y activando los receptores adrenérgicos , produciendo efectos simpaticomiméticos.

También hay mecanismos más indirectos que un fármaco puede provocar efectos activadores. La cafeína es un antagonista del receptor de adenosina y solo aumenta indirectamente la transmisión de catecolaminas en el cerebro. Pitolisant es un agonista inverso del receptor H3 . Como los receptores H3 actúan principalmente como autorreceptores, pitolisant disminuye la retroalimentación negativa a las neuronas histaminérgicas , lo que mejora la transmisión histaminérgica.

Estimulantes notables

Anfetamina

La anfetamina es un potente estimulante del sistema nervioso central (SNC) de la clase de la fenetilamina que está aprobado para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia . La anfetamina también se usa de forma no autorizada como potenciador cognitivo y del rendimiento , y de forma recreativa como afrodisíaco y euforizante . Aunque es un medicamento recetado en muchos países, la posesión y distribución no autorizadas de anfetamina a menudo está estrictamente controlada debido a los importantes riesgos para la salud asociados con el uso incontrolado o intensivo. Como consecuencia, la anfetamina se fabrica ilegalmente en laboratorios clandestinos para ser traficada y vendida a los usuarios. Sobre la base de las incautaciones de drogas y precursores de drogas en todo el mundo, la producción y el tráfico ilícitos de anfetaminas son mucho menos frecuentes que los de metanfetamina .

La primera anfetamina farmacéutica fue la benzedrina , una marca de inhaladores que se usa para tratar una variedad de afecciones. Debido a que el isómero dextrorotario tiene mayores propiedades estimulantes, la benzedrina se suspendió gradualmente en favor de las formulaciones que contienen toda o principalmente dextroanfetamina. Actualmente, se prescribe típicamente como sales mixtas de anfetamina , dextroanfetamina y lisdexanfetamina .

La anfetamina es un agente liberador de noradrenalina-dopamina (NDRA). Entra en las neuronas a través de transportadores de dopamina y norepinefrina y facilita la salida de neurotransmisores activando TAAR1 e inhibiendo VMAT2 . En dosis terapéuticas, esto causa efectos emocionales y cognitivos como euforia, cambios en la libido, aumento de la excitación y mejor control cognitivo . Asimismo, induce efectos físicos como disminución del tiempo de reacción, resistencia a la fatiga y aumento de la fuerza muscular. Por el contrario, es probable que las dosis supraterapéuticas de anfetamina deterioren la función cognitiva e induzcan una rápida degradación muscular . Las dosis muy altas pueden provocar psicosis (p. Ej., Delirios y paranoia), que muy raramente ocurre en dosis terapéuticas, incluso durante el uso prolongado. Como las dosis recreativas son generalmente mucho mayores que las dosis terapéuticas prescritas, el uso recreativo conlleva un riesgo mucho mayor de efectos secundarios graves, como la dependencia, que rara vez surge con el uso terapéutico de anfetaminas.

Cafeína

Granos de café tostados, una fuente común de cafeína.

La cafeína es un compuesto estimulante que pertenece a la clase de sustancias químicas xantinas que se encuentran naturalmente en el café , el y (en menor grado) el cacao o el chocolate . Se incluye en muchos refrescos , así como en una mayor cantidad en las bebidas energéticas . La cafeína es la droga psicoactiva más utilizada en el mundo y, con mucho, el estimulante más común. En América del Norte, el 90% de los adultos consumen cafeína a diario. Algunas jurisdicciones restringen su venta y uso. La cafeína también se incluye en algunos medicamentos, generalmente con el propósito de mejorar el efecto del ingrediente principal o reducir uno de sus efectos secundarios (especialmente la somnolencia). Las tabletas que contienen dosis estandarizadas de cafeína también están ampliamente disponibles.

El mecanismo de acción de la cafeína difiere de muchos estimulantes, ya que produce efectos estimulantes al inhibir los receptores de adenosina. Se cree que los receptores de adenosina son un gran impulsor de la somnolencia y el sueño, y su acción aumenta con la vigilia prolongada. Se ha descubierto que la cafeína aumenta la dopamina estriatal en modelos animales, así como inhibe el efecto inhibidor de los receptores de adenosina sobre los receptores de dopamina; sin embargo, se desconocen las implicaciones para los seres humanos. A diferencia de la mayoría de los estimulantes, la cafeína no tiene potencial adictivo. La cafeína no parece ser un estímulo reforzador, y en realidad puede ocurrir cierto grado de aversión, que las personas prefieren el placebo a la cafeína en un estudio sobre la responsabilidad por el abuso de drogas publicado en una monografía de investigación del NIDA. En grandes encuestas telefónicas, solo el 11% informó síntomas de dependencia. Sin embargo, cuando las personas se sometieron a pruebas en laboratorios, solo la mitad de los que afirman tener dependencia realmente la experimentaron, lo que puso en duda la capacidad de la cafeína para producir dependencia y puso las presiones sociales en el centro de atención.

El consumo de café está asociado con un menor riesgo general de cáncer . Esto se debe principalmente a una disminución de los riesgos de cáncer hepatocelular y de endometrio , pero también puede tener un efecto moderado sobre el cáncer colorrectal. No parece haber un efecto protector significativo contra otros tipos de cánceres, y el consumo excesivo de café puede aumentar el riesgo de cáncer de vejiga . Es posible un efecto protector de la cafeína contra la enfermedad de Alzheimer , pero la evidencia no es concluyente. El consumo moderado de café puede disminuir el riesgo de enfermedad cardiovascular y puede reducir un poco el riesgo de diabetes tipo 2 . Beber 1-3 tazas de café al día no afecta el riesgo de hipertensión en comparación con beber poco o nada de café. Sin embargo, aquellos que beben de 2 a 4 tazas al día pueden tener un riesgo ligeramente mayor. La cafeína aumenta la presión intraocular en las personas con glaucoma, pero no parece afectar a las personas normales. Puede proteger a las personas de la cirrosis hepática . No hay evidencia de que el café frene el crecimiento de un niño. La cafeína puede aumentar la eficacia de algunos medicamentos, incluidos los que se utilizan para tratar los dolores de cabeza . La cafeína puede disminuir la gravedad del mal agudo de montaña si se toma unas horas antes de alcanzar una gran altura.

Efedrina

La efedrina es una amina simpaticomimética de estructura molecular similar a los fármacos conocidos fenilpropanolamina y metanfetamina , así como al importante neurotransmisor epinefrina (adrenalina). La efedrina se usa comúnmente como estimulante, supresor del apetito , ayuda a la concentración y descongestionante , y para tratar la hipotensión asociada con la anestesia.

En términos químicos, es un alcaloide con un esqueleto de fenetilamina que se encuentra en varias plantas del género Ephedra (familia Ephedraceae ). Actúa principalmente aumentando la actividad de la noradrenalina (noradrenalina) sobre los receptores adrenérgicos . Por lo general, se comercializa como sal de clorhidrato o sulfato .

La hierba má huáng ( Ephedra sinica ), utilizada en la medicina tradicional china (MTC), contiene efedrina y pseudoefedrina como sus principales componentes activos. Lo mismo puede ocurrir con otros productos a base de hierbas que contienen extractos de otras especies de efedra .

MDMA

Tabletas que contienen MDMA

La 3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA, éxtasis o molly) es un euforizante, empatógeno y estimulante de la clase de las anfetaminas. Utilizada brevemente por algunos psicoterapeutas como un complemento de la terapia, la droga se hizo popular de forma recreativa y la DEA incluyó a la MDMA como una sustancia controlada de la Lista I , prohibiendo la mayoría de los estudios y aplicaciones médicos. La MDMA es conocida por sus propiedades entactogénicas . Los efectos estimulantes de la MDMA incluyen hipertensión , anorexia (pérdida del apetito), euforia , desinhibición social, insomnio (aumento de la vigilia / incapacidad para dormir), mejora de la energía, aumento de la excitación y aumento de la transpiración , entre otros. En relación con la transmisión catecolaminérgica, la MDMA mejora la transmisión serotoninérgica significativamente más, en comparación con los estimulantes clásicos como la anfetamina. La MDMA no parece ser significativamente adictiva o formadora de dependencia.

Debido a la relativa seguridad de la MDMA, algunos investigadores como David Nutt han criticado el nivel de programación, escribiendo un artículo satírico que encuentra que la MDMA es 28 veces menos peligrosa que montar a caballo, una condición que él denominó "equasy" o "síndrome de adicción equina".

MDPV

La metilendioxipirovalerona (MDPV) es un fármaco psicoactivo con propiedades estimulantes que actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina-dopamina (NDRI). Fue desarrollado por primera vez en la década de 1960 por un equipo de Boehringer Ingelheim. El MDPV siguió siendo un estimulante desconocido hasta alrededor de 2004, cuando se informó que se vendía como una droga de diseño . Los productos etiquetados como sales de baño que contienen MDPV se vendían anteriormente como drogas recreativas en gasolineras y tiendas de conveniencia en los Estados Unidos, de manera similar a la comercialización de Spice y K2 como incienso.

Se han atribuido incidentes de daño psicológico y físico al uso de MDPV.

Mefedrona

La mefedrona es una droga estimulante sintética de las clases de anfetaminas y catinonas . Los nombres de jerga incluyen drone y MCAT. Se informa que se fabrica en China y es químicamente similar a los compuestos de catinona que se encuentran en la planta de khat de África oriental . Viene en forma de tabletas o polvo, que los usuarios pueden tragar, inhalar o inyectar, produciendo efectos similares a la MDMA , las anfetaminas y la cocaína .

La mefedrona se sintetizó por primera vez en 1929, pero no se volvió ampliamente conocida hasta que fue redescubierta en 2003. En 2007, se informó que la mefedrona estaba disponible para la venta en Internet; en 2008, los organismos encargados de hacer cumplir la ley se habían enterado del complejo; y, en 2010, se había informado en la mayor parte de Europa, y se había vuelto particularmente frecuente en el Reino Unido. La mefedrona se ilegalizó por primera vez en Israel en 2008, seguida de Suecia más tarde ese año. En 2010, se declaró ilegal en muchos países europeos y, en diciembre de 2010, la UE lo declaró ilegal. En Australia, Nueva Zelanda y los EE. UU., Se considera un análogo de otras drogas ilegales y puede ser controlado por leyes similares a la Ley Federal de Análogos . En septiembre de 2011, EE. UU. Clasificó temporalmente la mefedrona como ilegal, en vigor desde octubre de 2011.

Metanfetamina

La metanfetamina (contraída de N - met il - un lpha- m acetato de pH en et hyl amina ) es un potente psicoestimulante de los fenetilamina y anfetamina clases que se utiliza para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la obesidad . La metanfetamina existe como dos enantiómeros , dextrorotary y levorotary . La dextrometanfetamina es un estimulante del SNC más fuerte que la levometanfetamina ; sin embargo, ambos son adictivos y producen los mismos síntomas de toxicidad en dosis altas. Aunque rara vez se prescribe debido a los riesgos potenciales, el clorhidrato de metanfetamina está aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (USFDA) con el nombre comercial Desoxyn . De manera recreativa, la metanfetamina se usa para aumentar el deseo sexual , levantar el estado de ánimo y aumentar la energía, lo que permite a algunos usuarios participar en la actividad sexual de forma continua durante varios días seguidos.

La metanfetamina puede venderse ilícitamente, ya sea como dextrometanfetamina pura o en partes iguales de moléculas para diestros y zurdos (es decir, 50% de levometanfetamina y 50% de dextrometanfetamina). Tanto la dextrometanfetamina como la metanfetamina racémica son sustancias controladas de la lista II en los Estados Unidos. Además, la producción, distribución, venta y posesión de metanfetamina está restringida o es ilegal en muchos otros países debido a su ubicación en el anexo II del tratado de la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas . Por el contrario, la levometanfetamina es un medicamento de venta libre en los Estados Unidos.

En dosis bajas, la metanfetamina puede causar un estado de ánimo elevado y aumentar el estado de alerta, la concentración y la energía en personas fatigadas. En dosis más altas, puede inducir psicosis , rabdomiólisis y hemorragia cerebral . Se sabe que la metanfetamina tiene un alto potencial de abuso y adicción . El uso recreativo de metanfetamina puede provocar psicosis o conducir al síndrome de abstinencia posterior , un síndrome de abstinencia que puede persistir durante meses más allá del período de abstinencia típico. A diferencia de la anfetamina y la cocaína , la metanfetamina es neurotóxica para los humanos y daña las neuronas de dopamina y serotonina en el sistema nervioso central (SNC). A diferencia del uso prolongado de anfetamina en dosis recetadas, que puede mejorar ciertas regiones del cerebro en personas con TDAH, existe evidencia de que la metanfetamina causa daño cerebral por el uso prolongado en humanos; este daño incluye cambios adversos en la estructura y función del cerebro, como reducciones en el volumen de materia gris en varias regiones del cerebro y cambios adversos en los marcadores de integridad metabólica. Sin embargo, las dosis recreativas de anfetamina también pueden ser neurotóxicas.

Metilfenidato

El metilfenidato es un fármaco estimulante que se utiliza a menudo en el tratamiento del TDAH y la narcolepsia y, en ocasiones, para tratar la obesidad en combinación con restricciones dietéticas y ejercicio. Sus efectos en dosis terapéuticas incluyen mayor concentración, mayor estado de alerta, disminución del apetito, disminución de la necesidad de dormir y disminución de la impulsividad. El metilfenidato no se suele utilizar de forma recreativa, pero cuando se utiliza, sus efectos son muy similares a los de las anfetaminas.

El metilfenidato actúa como un inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina, al bloquear el transportador de norepinefrina (NET) y el transportador de dopamina (DAT). El metilfenidato tiene una mayor afinidad por el transportador de dopamina que por el transportador de norepinefrina, por lo que sus efectos se deben principalmente a los niveles elevados de dopamina causados ​​por la recaptación inhibida de dopamina; sin embargo, los niveles elevados de norepinefrina también contribuyen a varios de los efectos causados ​​por el fármaco.

El metilfenidato se vende bajo varias marcas, incluido Ritalin. Otras versiones incluyen la tableta Concerta de larga duración y el parche transdérmico de larga duración Daytrana.

Cocaína

Líneas de cocaína ilícita , utilizadas como estimulante recreativo

La cocaína es un SNDRI . La cocaína se elabora a partir de las hojas del arbusto de la coca , que crece en las regiones montañosas de países sudamericanos como Bolivia , Colombia y Perú , regiones en las que fue cultivada y utilizada durante siglos principalmente por el pueblo aymara . En Europa, América del Norte y algunas partes de Asia, la forma más común de cocaína es un polvo cristalino blanco. La cocaína es un estimulante, pero normalmente no se prescribe terapéuticamente por sus propiedades estimulantes, aunque se considera un uso clínico como anestésico local, en particular en oftalmología . La mayor parte del consumo de cocaína es recreativo y su potencial de abuso es alto (más alto que el de la anfetamina), por lo que su venta y posesión están estrictamente controladas en la mayoría de las jurisdicciones. También se conocen otras drogas derivadas del tropano relacionadas con la cocaína, como el troparil y el lometopano, pero no se han vendido ni utilizado de forma recreativa de forma generalizada.

Nicotina

La nicotina es el componente químico activo en el tabaco , que está disponible en muchas formas, incluyendo cigarrillos , cigarros , tabaco de mascar , y dejar de fumar ayuda tales como parches de nicotina , chicles de nicotina , y los cigarrillos electrónicos . La nicotina se usa ampliamente en todo el mundo por sus efectos estimulantes y relajantes. La nicotina ejerce sus efectos a través del agonismo del receptor nicotínico de acetilcolina , lo que da como resultado múltiples efectos posteriores, como el aumento de la actividad de las neuronas dopaminérgicas en el sistema de recompensa del mesencéfalo , y el acetaldehído, uno de los componentes del tabaco, disminuyó la expresión de la monoamino oxidasa en el cerebro. La nicotina es adictiva y genera dependencia. El tabaco, la fuente más común de nicotina, tiene un daño general para el usuario y la autoevaluación de un 3 por ciento por debajo de la cocaína y un 13 por ciento por encima de las anfetaminas, ocupando el sexto lugar más dañino de las 20 drogas evaluadas, según lo determinado por un análisis de decisión de criterios múltiples.

Fenilpropanolamina

La fenilpropanolamina (PPA; Accutrim; β-hidroxianfetamina), también conocida como estereoisómeros norefedrina y norpseudoefedrina, es una droga psicoactiva de las clases químicas de fenetilamina y anfetamina que se usa como estimulante, descongestionante y agente anoréxico . Se usa comúnmente en preparaciones para la tos y el resfriado recetadas y de venta libre . En medicina veterinaria , se utiliza para controlar la incontinencia urinaria en perros con los nombres comerciales Propalin y Proin.

En los Estados Unidos, el PPA ya no se vende sin receta debido a un aumento propuesto del riesgo de accidente cerebrovascular en mujeres más jóvenes. En algunos países de Europa, sin embargo, todavía está disponible con receta médica o, a veces, sin receta. En Canadá, se retiró del mercado el 31 de mayo de 2001. En la India, el uso humano del PPA y sus formulaciones se prohibió el 10 de febrero de 2011.

Propilhexedrina

La propilhexedrina (hexahidrometanfetamina, obesina) es un medicamento estimulante que se vende sin receta en los Estados Unidos como medicamento para el resfriado Benzedrex. La droga también se ha utilizado como supresor del apetito en Europa. La propilhexedrina no es una anfetamina, aunque es estructuralmente similar; en cambio, es una cicloalquilamina y, por lo tanto, tiene efectos estimulantes que son menos potentes que las anfetaminas estructuradas de manera similar, como la metanfetamina.

El potencial de abuso de la propilhexedrina es bastante limitado, debido a sus vías de administración limitadas: en los Estados Unidos, Benzedrex solo está disponible como inhalante, mezclado con aceite de lavanda y mentol. Estos ingredientes provocan sabores desagradables y los consumidores de la droga han informado de "eructos de mentol" desagradables. Se ha descubierto que la inyección del fármaco provoca diplopía transitoria y disfunción del tronco encefálico.

Pseudoefedrina

La pseudoefedrina es un fármaco simpaticomimético de las clases químicas de fenetilamina y anfetamina . Puede usarse como descongestionante nasal / de los senos nasales , como estimulante o como agente que promueve la vigilia .

Las sales clorhidrato de pseudoefedrina y sulfato de pseudoefedrina se encuentran en muchas preparaciones de venta libre , ya sea como un solo ingrediente o (más comúnmente) en combinación con antihistamínicos , guaifenesina , dextrometorfano y / o paracetamol (acetaminofén) u otro AINE (como aspirina o ibuprofeno ). También se utiliza como precursor en la producción ilegal de metanfetamina.

Catha edulis (Khat)

Fotografía de la planta de khat
Catha edulis

Khat es una planta con flores originaria del Cuerno de África y la Península Arábiga .

El khat contiene un alcaloide monoamínico llamado catinona , una "cetoanfetamina", que se dice que causa excitación, pérdida del apetito y euforia . En 1980, la Organización Mundial de la Salud (OMS) la clasificó como una droga de abuso que puede producir dependencia psicológica leve a moderada (menor que el tabaco o el alcohol), aunque la OMS no considera que el khat sea seriamente adictivo. Está prohibido en algunos países, como Estados Unidos, Canadá y Alemania, mientras que su producción, venta y consumo son legales en otras naciones, como Djibouti , Etiopía , Somalia y Yemen .

Modafinilo

Modafinil, vendido bajo la marca Provigil entre otros, es un estimulante del SNC que se usa para tratar la somnolencia debido a la narcolepsia, el trastorno del sueño por turnos o la apnea obstructiva del sueño. Si bien ha visto el uso no indicado en la etiqueta como un supuesto potenciador cognitivo, la investigación sobre su efectividad para este uso no es concluyente.

Uso recreativo y problemas de abuso

Los estimulantes mejoran la actividad de los sistemas nerviosos central y periférico . Los efectos comunes pueden incluir un mayor estado de alerta , conciencia , vigilia , resistencia , productividad y motivación , excitación , locomoción , frecuencia cardíaca y presión arterial , y una disminución del deseo de comer y dormir . El uso de estimulantes puede hacer que el cuerpo reduzca significativamente su producción de químicos corporales naturales que cumplen funciones similares. Hasta que el cuerpo restablezca su estado normal, una vez que el efecto del estimulante ingerido haya desaparecido, el usuario puede sentirse deprimido, letárgico, confundido y miserable. Esto se conoce como un " choque " y puede provocar la reutilización del estimulante.

El abuso de estimulantes del sistema nervioso central (SNC) es común. La adicción a algunos estimulantes del SNC puede provocar rápidamente un deterioro médico , psiquiátrico y psicosocial . Pueden producirse tolerancia , dependencia y sensibilización a los fármacos , así como síndrome de abstinencia . Los estimulantes pueden detectarse en modelos de autoadministración y discriminación animal que tienen una alta sensibilidad aunque baja especificidad. La investigación sobre un protocolo de autoadministración de proporción progresiva ha encontrado que la anfetamina, el metilfenidato, el modafinilo, la cocaína y la nicotina tienen un punto de ruptura más alto que el placebo que escala con la dosis que indica efectos reforzantes.

Droga Significar Placer Dependencia psicológica Dependencia física.
Metanfetamina 5.53 6.0 7.0 3,0
Cocaína 2,39 3,0 2.8 1.3
Tabaco 2.21 2.3 2.6 1.8
Anfetamina 1,67 2.0 1,9 1.1
Éxtasis 1,13 1,5 1.2 0,7

Tratamiento por mal uso

Los tratamientos psicosociales, como el manejo de contingencias , han demostrado una mayor efectividad cuando se agregan al tratamiento habitual que consiste en asesoramiento y / o manejo de casos. Esto se demuestra con una disminución de las tasas de abandono y un alargamiento de los períodos de abstinencia.

Pruebas

La presencia de estimulantes en el cuerpo puede probarse mediante una variedad de procedimientos. El suero y la orina son las fuentes comunes de material de prueba, aunque a veces se usa saliva. Las pruebas de uso común incluyen cromatografía, ensayo inmunológico y espectrometría de masas.

Ver también

Notas

Referencias

enlaces externos