Hidralazina - Hydralazine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Apresoline, BiDil, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682246 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral , intravenosa |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 26–50% |
| Enlace proteico | 85–90% |
| Metabolismo | Hígado |
| Inicio de acción | 5 a 30 min |
| Vida media de eliminación | 2 a 8 horas, 7 a 16 horas (insuficiencia renal) |
| Duración de la acción | 2 a 6 horas |
| Excreción | Orina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.001.528 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 8 H 8 N 4 |
| Masa molar | 160.180 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La hidralazina , que se vende bajo la marca Apresoline entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta y la insuficiencia cardíaca . Esto incluye presión arterial alta durante el embarazo y presión arterial muy alta que produce síntomas . Se ha encontrado que es particularmente útil en la insuficiencia cardíaca, junto con el dinitrato de isosorbida , para el tratamiento de personas de ascendencia africana . Se administra por vía oral o mediante inyección en una vena . Los efectos generalmente comienzan alrededor de los 15 minutos y duran hasta seis horas.
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza y frecuencia cardíaca rápida . No se recomienda en personas con enfermedad de las arterias coronarias o en personas con enfermedad cardíaca reumática que afecte la válvula mitral . En aquellos con enfermedad renal, se recomienda una dosis baja. La hidralazina pertenece a la familia de medicamentos vasodilatadores , por lo que se cree que actúa provocando la dilatación de los vasos sanguíneos .
La hidralazina se descubrió mientras los científicos de Ciba buscaban un tratamiento para la malaria. Fue patentado en 1949. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . En 2018, fue el 98.o medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 7 millones de recetas.
Uso medico
La hidralazina no se utiliza como fármaco principal para el tratamiento de la hipertensión porque provoca una estimulación simpática refleja del corazón (el reflejo barorreceptor ). La estimulación simpática puede aumentar la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco , y en personas con enfermedad de las arterias coronarias puede causar angina de pecho o infarto de miocardio . La hidralazina también puede aumentar la concentración plasmática de renina , lo que resulta en retención de líquidos. Para prevenir estos efectos secundarios indeseables, la hidralazina generalmente se prescribe en combinación con un betabloqueante (p. Ej., Propranolol ) y un diurético . Los betabloqueantes autorizados para tratar la insuficiencia cardíaca en el Reino Unido incluyen bisoprolol, carvedilol y nebivolol.
La hidralazina se usa para tratar la hipertensión severa, pero no es una terapia de primera línea para la hipertensión esencial . Sin embargo, la hidralazina se usa a menudo para tratar la hipertensión durante el embarazo con labetalol y / o metildopa .
La hidralazina se usa comúnmente en combinación con dinitrato de isosorbida para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva en poblaciones afroamericanas autoidentificadas. Esta preparación, dinitrato de isosorbida / hidralazina , fue el primer medicamento recetado basado en la raza.
No debe usarse en personas que tengan taquicardia , insuficiencia cardíaca, pericarditis constrictiva , lupus , aneurisma aórtico disecante o porfiria .
Efectos adversos
El tratamiento prolongado puede causar un síndrome similar al lupus, que puede volverse fatal si no se notan los síntomas y se suspende el tratamiento con medicamentos.
Los efectos secundarios muy comunes (> 10% de frecuencia) incluyen dolor de cabeza, taquicardia y palpitaciones .
Los efectos secundarios comunes (frecuencia del 1 al 10%) incluyen enrojecimiento , hipotensión , síntomas anginosos, dolor o hinchazón de las articulaciones, dolores musculares, pruebas positivas para péptido natriurético auricular , malestar estomacal, diarrea, náuseas y vómitos e hinchazón (retención de sodio y agua) .
Interacciones
Puede potenciar los efectos antihipertensivos de:
Los fármacos sujetos a un fuerte efecto de primer paso, como los betabloqueantes, pueden aumentar la biodisponibilidad de la hidralazina. La epinefrina (adrenalina), por sus efectos de aceleración de la frecuencia cardíaca aumentada por la hidralazina, puede provocar toxicidad.
Mecanismo de acción
Es un relajante del músculo liso de acción directa y actúa como vasodilatador principalmente en las arteriolas de resistencia ; el mecanismo molecular implica la inhibición de la liberación de Ca 2+ inducida por trifosfato de inositol desde el retículo sarcoplásmico en las células del músculo liso arterial. Al relajar el músculo liso vascular , los vasodilatadores actúan para disminuir la resistencia periférica , reduciendo así la presión arterial y disminuyendo la poscarga.
Química
La hidralazina pertenece a la clase de fármacos hidrazinoftalazina .
Historia
La actividad antihipertensiva de la hidralazina fue descubierta por científicos de Ciba, que estaban tratando de descubrir medicamentos para tratar la malaria; inicialmente se llamó C-5968 y 1-hidrazinoftalazina; La solicitud de patente de Ciba se presentó en 1945 y se emitió en 1949, y las primeras publicaciones científicas de sus actividades para bajar la presión arterial aparecieron en 1950. Fue aprobada por la FDA en 1953.
Fue uno de los primeros medicamentos antihipertensivos que se pudo tomar por vía oral.
Investigar
La hidralazina también se ha estudiado como tratamiento para el síndrome mielodisplásico en su capacidad como inhibidor de la ADN metiltransferasa .
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Hidralazina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.