Vardenafilo - Vardenafil
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Levitra, Staxyn, Vivanza |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a603035 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 15% |
| Enlace proteico | 95% |
| Metabolismo | Hepático ( CYP3A4 ) |
| Vida media de eliminación | 4-5 horas |
| Excreción | Biliar |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.112.672 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 23 H 32 N 6 O 4 S |
| Masa molar | 488,61 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El vardenafil es un inhibidor de la PDE 5 que se usa para tratar la disfunción eréctil y que se vende bajo los nombres comerciales de Levitra , Staxyn y Vivanza .
Uso medico
Las indicaciones y contraindicaciones de Vardenafil son las mismas que con otros inhibidores de la PDE 5 ; su función está estrechamente relacionada con el citrato de sildenafil (Viagra) y el tadalafil (Cialis). La diferencia entre la molécula de vardenafil y el citrato de sildenafil es la posición de un átomo de nitrógeno y el cambio del grupo metilo del anillo piperazina de sildenafil a un grupo etilo . Tadalafil es estructuralmente diferente tanto del sildenafil como del vardenafil. El tiempo de efectividad relativamente corto de Vardenafil es comparable pero algo más largo que el del sildenafil. Vardenafil tampoco tiene efecto sobre la PDE6, lo que significa que no tiene efectos adversos para la visión.
Más allá de sus indicaciones para la disfunción eréctil, el vardenafil puede ser eficaz en el tratamiento de la eyaculación precoz , donde puede aumentar significativamente el tiempo desde la penetración hasta la eyaculación.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas a los medicamentos (efectos secundarios) comunes son las mismas que con otros inhibidores de la PDE 5 . El efecto secundario frecuente específico de vardenafil son las náuseas ; los efectos secundarios poco frecuentes son dolor abdominal, dolor de espalda, fotosensibilidad , visión anormal, dolor ocular, edema facial , hipotensión , palpitaciones, taquicardia , artralgia , mialgia , erupción cutánea, picazón y priapismo .
Un efecto secundario posiblemente grave, pero raro, del vardenafil es el ataque cardíaco . Además, en casos raros, el uso de vardenafil puede causar priapismo, una condición de emergencia muy dolorosa que puede causar impotencia si no se trata.
El 18 de octubre de 2007, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) anunció que se agregaría una advertencia sobre una posible sordera ( pérdida auditiva repentina ) en las etiquetas de los medicamentos de vardenafil y otros inhibidores de la PDE 5 .
Interacciones
Vardenafil, al igual que con todos los inhibidores de la PDE 5 , no debe ser utilizado por personas que toman medicamentos con nitratos , porque combinarlos con vardenafil podría provocar hipotensión potencialmente mortal (presión arterial baja).
Además, el vardenafil provoca un alargamiento del intervalo QT . Por lo tanto, no deben tomarlo personas que tomen otros medicamentos que afecten el intervalo QT (como amiodarona ).
Historia
El vardenafil fue comercializado conjuntamente por Bayer Pharmaceuticals , GlaxoSmithKline y Schering-Plough con el nombre comercial de Levitra . A partir de 2005, los derechos de copromoción de GSK sobre Levitra se han devuelto a Bayer en muchos mercados fuera de los EE. UU. En Italia, Bayer vende vardenafil como Levitra y GSK lo vende como Vivanza. Por lo tanto, debido a las reglas comerciales de la Unión Europea , las importaciones paralelas podrían dar lugar a que Vivanza se venda junto a Levitra en la UE.
Una forma que se desintegra por vía oral, comercializada como Staxyn y Levitra Soft , ha obtenido aprobaciones en países como Estados Unidos y Canadá.
Formas de dosificación
Está disponible en dosis de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg y 20 mg en comprimidos redondos de color naranja. La dosis inicial normal es de 10 mg (aproximadamente equivalente a 50 mg de sildenafil). El vardenafilo debe tomarse de 1 a 2 horas antes de la actividad sexual , con una frecuencia máxima de dosis de una vez al día. En algunos territorios, como el Reino Unido, es posible que solo estén disponibles determinadas dosis.
Vardenafil también está disponible bajo el nombre de Staxyn en forma de tableta que se disuelve en la lengua en lugar de tragarse en forma de píldora.
Suplementos contaminados
La USFDA ha encontrado vardenafil y otros inhibidores sintéticos de la PDE 5 en numerosos productos comercializados como suplementos "herbales" o productos "totalmente naturales" para la mejora masculina.
Notas
enlaces externos
- "Vardenafil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- ^ Kayık G, Tüzün NŞ, Durdagi S (octubre de 2017). "Diseño in silico de nuevos inhibidores de PDE5 similares a sildenafil hERG-neutros". Revista de Estructura y Dinámica Biomolecular . 35 (13): 2830–2852. doi : 10.1080 / 07391102.2016.1231634 . PMID 27581752 .