Tropisetron - Tropisetron
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Navoban |
| Otros nombres | ICS 205-930 |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral, IV |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | ~ 60–80% |
| Enlace proteico | 71% |
| Metabolismo | Hepático ( CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2D6 ) |
| Vida media de eliminación | 6 a 8 horas |
| Excreción | Renal , Fecal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 17 H 20 N 2 O 2 |
| Masa molar | 284,359 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El tropisetrón es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 utilizado principalmente como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos tras la quimioterapia , aunque se ha utilizado experimentalmente como analgésico en casos de fibromialgia .
Fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1992. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Novartis lo comercializa en Europa, Australia, Nueva Zelanda, Japón, Corea del Sur y Filipinas como Navoban , pero no está disponible en los EE. UU. También está disponible en Novell Pharmaceutical Laboratories y se comercializa en varios países asiáticos como Setrovel .
Farmacología
Tropisetron actúa tanto como un selectivo 5-HT 3 receptor antagonista y α 7 receptor nicotínico agonista .
Efectos adversos
Tropisetron es un fármaco bien tolerado con pocos efectos secundarios. Dolor de cabeza , estreñimiento y mareos son los efectos secundarios más comúnmente reportados asociados con su uso. La hipotensión , la elevación transitoria de las enzimas hepáticas, los síndromes de hipersensibilidad inmunitaria y los efectos secundarios extrapiramidales también se han asociado con su uso en al menos una ocasión. No se han reportado interacciones medicamentosas significativas con el uso de esta droga. Es degradado por el sistema del citocromo P450 hepático y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos degradados por este sistema.
Otros usos
Como colorante biológico y como tripanocida
Ver también
- Antagonista del receptor 5-HT 3 : descubrimiento y desarrollo de fármacos
- Zatosetron
- Ricasetron
- Bemesetron
- Tropanserina
- Granisetron