Levosalbutamol - Levosalbutamol
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Xopenex, otro |
| Otros nombres | evalbuterol |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral ( tabletas ), inhalación ( MDI ) |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | 3.3–4 horas |
| Excreción | Urinario |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.113.688 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 13 H 21 N O 3 |
| Masa molar | 239,315 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El levosalbutamol , también conocido como levalbuterol , es un agonista del receptor adrenérgico β 2 de acción corta que se utiliza en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). La evidencia no muestra que el levosalbutamol funcione mejor que el salbutamol ; por lo tanto, puede que no haya suficiente justificación para prescribirlo.
El fármaco es el enantiómero ( R ) - (-) - de su fármaco prototipo, el salbutamol . Está disponible en algunos países en formulaciones genéricas de compañías farmacéuticas como Cipla, Teva y Dey, entre otras.
Uso medico
Las propiedades broncodilatadoras del levosalbutamol le dan indicaciones en el tratamiento de la EPOC ( enfermedad pulmonar obstructiva crónica , también conocida como enfermedad pulmonar obstructiva crónica) y el asma . Al igual que otros broncodilatadores, actúa relajando el músculo liso de los bronquios y, por lo tanto, acortando o revertiendo un "ataque" agudo de disnea o dificultad para respirar. A diferencia de algunos broncodilatadores de acción más lenta, no está indicado como preventivo de la constricción bronquial crónica .
Comparación con salbutamol
Una revisión sistemática de 2013 sobre el uso del fármaco como tratamiento para el asma aguda encontró que "no era superior al albuterol en cuanto a eficacia y seguridad en sujetos con asma aguda". La revisión concluyó: "Sugerimos que no se debe usar levalbuterol sobre albuterol para el asma aguda". El levalbuterol es notablemente más costoso.
Efectos adversos
Generalmente, el levosalbutamol se tolera bien. Los efectos secundarios leves comunes incluyen frecuencia cardíaca elevada, calambres musculares y malestar gástrico (que incluyen acidez y diarrea).
Los síntomas de una sobredosis en particular incluyen: colapso en una convulsión ; dolor de pecho (posible precursor de un ataque cardíaco ); latidos cardíacos rápidos y fuertes, que pueden provocar un aumento de la presión arterial ( hipertensión ); latido cardíaco irregular ( arritmia cardíaca ), que puede causar una disminución paradójica de la presión arterial ( hipotensión ); nerviosismo y temblor ; dolor de cabeza; mareos y náuseas / vómitos; debilidad o agotamiento ( fatiga médica ); boca seca; e insomnio .
Los efectos secundarios más raros pueden indicar una reacción alérgica peligrosa. Estos incluyen: broncoespasmo paradójico (falta de aire y dificultad para respirar); picazón, sarpullido o ronchas en la piel ( urticaria ); hinchazón ( angioedema ) de cualquier parte de la cara o garganta (que puede provocar ronquera ) o hinchazón de las extremidades.
Farmacología
Mecanismo de acción
La activación de los receptores adrenérgicos β 2 en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de la adenilato ciclasa y a un aumento de la concentración intracelular de 3 ', 5'-monofosfato de adenosina cíclico (AMP cíclico). El aumento de AMP cíclico se asocia con la activación de la proteína quinasa A, que a su vez inhibe la fosforilación de la miosina y reduce las concentraciones de calcio iónico intracelular, lo que resulta en relajación muscular.
El levosalbutamol relaja los músculos lisos de todas las vías respiratorias, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales. El aumento de las concentraciones de AMP cíclico también se asocia con la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos en las vías respiratorias. El levosalbutamol actúa como un agonista funcional que relaja las vías respiratorias independientemente del espasmógeno involucrado, protegiendo así contra todos los desafíos broncoconstrictores .
Si bien se reconoce que los receptores adrenérgicos β 2 son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existen receptores adrenérgicos β en el corazón humano, 10 a 50% de los cuales son receptores adrenérgicos β 2 . No se ha establecido la función precisa de estos receptores. Sin embargo, todos los fármacos agonistas adrenérgicos β pueden producir un efecto cardiovascular significativo en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión arterial y los síntomas de inquietud y / o electrocardiográfico (ECG).
Aprobación y nombres
El levosalbutamol es la DCI, mientras que el levalbuterol es la USAN .
El levalbuterol fue aprobado en los Estados Unidos como una solución para su uso con un dispositivo nebulizador en marzo de 1999 y en marzo de 2015 estuvo disponible en una formulación con un inhalador de dosis medida con el nombre comercial de Xopenex HFA ( aerosol de inhalación de tartrato de levalbuterol ).
Ver también
- Salbutamol : la mezcla racémica que contiene enantiómeros ( R ) - (-) - y ( S ) - (+) -
Referencias
enlaces externos
- "Levalbuterol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.