Fenoldopam - Fenoldopam

Fenoldopam
Fenoldopam.svg
Fenoldopam bolas 3d.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Corlopam
AHFS / Drugs.com Monografía
Vías de
administración
IV
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Metabolismo Hepático ( CYP no involucrado)
Vida media de eliminación 5 minutos
Excreción Renal (90%) y fecal (10%)
Identificadores
  • ( RS ) -6-cloro-1- (4-hidroxifenil) -2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina-7,8-diol
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 16 H 16 Cl N O 3
Masa molar 305,76  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Quiralidad Mezcla racémica
  • Clc1c3c (cc (O) c1O) C (c2ccc (O) cc2) CNCC3
  • EnChI = 1S / C16H16ClNO3 / c17-15-11-5-6-18-8-13 (9-1-3-10 (19) 4-2-9) 12 (11) 7-14 (20) 16 ( 15) 21 / h1-4,7,13,18-21H, 5-6,8H2 chequeY
  • Clave: TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

Mesilato de Fenoldopam ( Corlopam ) es un fármaco y sintético benzazepina derivado que actúa como un selectiva D 1 receptor agonista parcial . El fenoldopam se usa como agente antihipertensivo . Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en septiembre de 1997.

Indicaciones

El fenoldopam se usa como agente antihipertensivo posoperatorio y también por vía intravenosa (IV) para tratar una crisis hipertensiva . Dado que el fenoldopam es un agente intravenoso con efectos adrenérgicos mínimos que mejora la perfusión renal, en teoría podría ser beneficioso en pacientes hipertensos con enfermedad renal crónica concomitante .

Farmacología

Fenoldopam provoca arterial / arteriolar vasodilatación que conduce a una disminución de la presión arterial mediante la activación de D periférica 1 receptores. Disminuye la poscarga y también promueve la excreción de sodio a través de receptores de dopamina específicos a lo largo de la nefrona . El efecto renal del fenoldopam y la dopamina puede implicar un antagonismo fisiológico del sistema renina-angiotensina en el riñón. A diferencia de la dopamina, el fenoldopam es un agonista selectivo del receptor D 1 sin efecto sobre los receptores beta adrenérgicos, aunque hay pruebas de que puede tener alguna actividad antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2. La estimulación del receptor D 1 activa la adenilil ciclasa y eleva el AMP cíclico intracelular, lo que produce vasodilatación de la mayoría de los lechos arteriales, incluidas las arterias renales, mesentéricas y coronarias. para provocar una reducción de la resistencia vascular sistémica. El fenoldopam tiene un inicio de acción rápido (4 minutos) y una duración de acción corta (<10 minutos) y una relación dosis-respuesta lineal a las dosis clínicas habituales.

Efectos secundarios

Los efectos adversos incluyen cefalea , rubor , náuseas , hipotensión , taquicardia refleja y aumento de la presión intraocular .

Contraindicaciones, advertencias y precauciones.

El mesilato de fenoldopam contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que rara vez puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos y asma en personas susceptibles. La administración de mesilato de fenoldopam debe realizarse con precaución en pacientes con glaucoma o presión intraocular elevada, ya que fenoldopam aumenta la presión intraocular. Si es posible, debe evitarse el uso concomitante de fenoldopam con un betabloqueante , ya que puede producirse hipotensión inesperada por la inhibición del betabloqueante de la taquicardia refleja mediada por el simpático en respuesta al fenoldopam.

Referencias