Clemastina - Clemastine
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682542 |
| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 39,2% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | 21,3 horas |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 21 H 26 Cl N O |
| Masa molar | 343,90 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La clemastina , también conocida como meclastina , es un antagonista de la histamina H1 ( antihistamínico ) de primera generación con propiedades anticolinérgicas (secado) y efectos secundarios sedantes. Como todos los antihistamínicos de primera generación, es sedante.
Patentado en 1960, entró en uso médico en 1967.
Usos médicos
Clemastine se usa para aliviar la fiebre del heno y los síntomas de alergia , incluidos los estornudos; nariz que moquea; y ojos enrojecidos, con comezón y lagrimeo. La clemastina de concentración recetada también se usa para aliviar la picazón y la hinchazón de la urticaria .
Efectos secundarios
Los síntomas de sobredosis son paradójicos y van desde la depresión del SNC hasta la estimulación. La estimulación es más común en los niños y suele ir seguida de excitación, alucinaciones , ataxia , pérdida de coordinación, contracciones musculares , atetosis , hipertermia , cianosis , convulsiones, temblores e hiperreflexia . Esto puede ir seguido de depresión postictal y paro cardiovascular / respiratorio . Otros síntomas comunes de sobredosis incluyen boca seca, pupilas dilatadas fijas, enrojecimiento de la cara y pirexia . En los adultos, la sobredosis generalmente conduce a una depresión del SNC, que va desde la somnolencia hasta el coma .
Farmacología
Clemastine es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes . Los antihistamínicos se unen competitivamente a los sitios receptores de histamina , reduciendo así los efectos del neurotransmisor. Los efectos de la histamina (que son contrarrestados por antihistamínicos) incluyen:
- Mayor permeabilidad capilar.
- Aumento de la dilatación capilar.
- Edema (es decir, hinchazón)
- Prurito (picazón)
- Constricción del músculo liso gastrointestinal / respiratorio
La clemastina inhibe los efectos vasoconstrictores y vasodilatadores de la histamina. Dependiendo de la dosis, el fármaco puede producir efectos paradójicos, incluida la estimulación del SNC o la depresión.
La mayoría de los antihistamínicos exhiben algún tipo de actividad anticolinérgica . Los antihistamínicos actúan uniéndose competitivamente a los sitios receptores H 1 , bloqueando así la unión de la histamina endógena. Los antihistamínicos no inactivan químicamente ni evitan la liberación normal de histamina.
Clemastine también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida ).
La clemastina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 a 4 horas. Se cree que los antihistamínicos se metabolizan en el hígado, principalmente por mono- / didemetilación y conjugación de glucurónidos. Es un inhibidor del citocromo P450 CYP2D6 y puede interferir con otros fármacos metabolizados por esta isoenzima.
Mecanismo de acción
Clemastine es un antagonista selectivo de la histamina H 1 . Se une al receptor de histamina H 1 , bloqueando así la acción de la histamina endógena , lo que conduce a un alivio temporal de los síntomas negativos provocados por la histamina.
sociedad y Cultura
Clemastine es un medicamento de venta libre y está disponible con muchos nombres y formas de dosificación en todo el mundo. La marca más común es Tavegyl .