Atenolol - Atenolol

Atenolol
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Atenolol estructura 3d.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Tenormin, otros
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a684031
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Por vía oral , intravenosa (IV)
Clase de droga Antagonista selectivo del receptor β 1
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad 40–50%
Enlace proteico 6–16%
Metabolismo Hígado <10%
Vida media de eliminación 6 a 7 horas
Excreción Riñón
Identificadores
  • ( RS ) -2- {4- [2-hidroxi-3- (propan-2-ilamino) propoxi] fenil} acetamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.044.941 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 14 H 22 N 2 O 3
Masa molar 266,341  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Quiralidad Mezcla racémica
  • O = C (N) Cc1ccc (cc1) OCC (O) CNC (C) C
  • EnChI = 1S / C14H22N2O3 / c1-10 (2) 16-8-12 (17) 9-19-13-5-3-11 (4-6-13) 7-14 (15) 18 / h3-6, 10,12,16-17H, 7-9H2,1-2H3, (H2,15,18) chequeY
  • Clave: METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N chequeY
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El atenolol es un medicamento bloqueador beta que se usa principalmente para tratar la presión arterial alta y el dolor de pecho asociado al corazón . El atenolol, sin embargo, no parece mejorar la mortalidad en personas con presión arterial alta. Otros usos incluyen la prevención de migrañas y el tratamiento de ciertos latidos cardíacos irregulares . Se toma por vía oral o por inyección en una vena . También se puede usar con otros medicamentos para la presión arterial .

Los efectos secundarios comunes incluyen cansancio, insuficiencia cardíaca , mareos, depresión y dificultad para respirar . Otros efectos secundarios graves incluyen broncoespasmo . No se recomienda su uso durante el embarazo y se prefieren medicamentos alternativos durante la lactancia . Actúa bloqueando los receptores adrenérgicos β1 en el corazón, lo que reduce la frecuencia cardíaca y la carga de trabajo.

Atenolol fue patentado en 1969 y aprobado para uso médico en 1975. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico . En 2019, fue el medicamento número 39 más recetado en los Estados Unidos, con más de 18  millones de recetas.

Usos médicos

Atenolol se usa para una serie de afecciones que incluyen hipertiroidismo , hipertensión , angina , síndrome de QT largo , infarto agudo de miocardio , taquicardia supraventricular , taquicardia ventricular y los síntomas de abstinencia de alcohol .

El papel de los betabloqueantes en general en la hipertensión se degradó en junio de 2006 en el Reino Unido, y más tarde en los Estados Unidos, ya que son menos apropiados que otros agentes como los inhibidores de la ECA , los bloqueadores de los canales de calcio , los diuréticos tiazídicos y los bloqueadores de los receptores de angiotensina. , particularmente en los ancianos.

Efectos secundarios

La hipertensión tratada con un bloqueador β como atenolol, solo o junto con un diurético tiazídico, se asocia con una mayor incidencia de diabetes mellitus tipo 2 de nueva aparición en comparación con los tratados con un inhibidor de la ECA o un bloqueador del receptor de angiotensina.

Los betabloqueantes, de los cuales se estudia principalmente el atenolol, proporcionan una protección más débil contra el ictus y la mortalidad en pacientes mayores de 60 años en comparación con otros medicamentos antihipertensivos. Los diuréticos pueden estar asociados con mejores resultados cardiovasculares y cerebrovasculares que los bloqueadores beta en los ancianos.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis se deben a acciones farmacodinámicas excesivas sobre los receptores β 1 y también β 2 . Estos incluyen bradicardia (latidos cardíacos lentos), hipotensión severa con shock , insuficiencia cardíaca aguda , hipoglucemia y reacciones broncoespásticas. El tratamiento es en gran parte sintomático. Está indicada la hospitalización y la monitorización intensiva. El carbón activado es útil para absorber la droga. La atropina contrarresta la bradicardia, el glucagón ayuda con la hipoglucemia, se puede administrar dobutamina contra la hipotensión y la inhalación de un mimético β 2 como la hexoprenalina o el salbutamol terminará con los broncoespasmos. Las concentraciones de atenolol en sangre o plasma se pueden medir para confirmar un diagnóstico de intoxicación en pacientes hospitalizados o para ayudar en una investigación médico-legal de muerte. Los niveles plasmáticos suelen ser inferiores a 3 mg / L durante la administración terapéutica, pero pueden oscilar entre 3 y 30 mg / L en víctimas de sobredosis.

sociedad y Cultura

El atenolol se ha dado como un ejemplo de cuán lentos son los proveedores de atención médica para cambiar sus prácticas de prescripción ante la evidencia médica que indica que un medicamento no es tan efectivo como otros en el tratamiento de algunas afecciones. En 2012, se emitieron 33,8 millones de recetas a pacientes estadounidenses de este medicamento. En 2014, estaba en el 1% superior (más común) de los medicamentos recetados a los pacientes de Medicare. Aunque el número de prescripciones ha ido disminuyendo constantemente desde que se publicaron artículos de evidencia limitada que cuestionan su eficacia, se ha estimado que los médicos tardarían 20 años en dejar de recetarlo para la hipertensión. A pesar de su menor eficacia en comparación con los fármacos antihipertensivos más nuevos , el atenolol y otros betabloqueantes siguen siendo una opción clínica relevante para el tratamiento de algunas afecciones, ya que los betabloqueantes son un grupo diverso de medicamentos con diferentes propiedades que aún requiere más investigación. Como consecuencia, las razones de la popularidad de los betabloqueantes no se pueden atribuir completamente a un sistema de salud lento; el factor de cumplimiento del paciente , como el costo y la duración del tratamiento, también afectan la adherencia y la popularidad de la terapia.

Referencias

enlaces externos

  • "Atenolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.