Tripelennamina - Tripelennamine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Piribenzamina |
| AHFS / Drugs.com | Información para el consumidor de Multum |
| MedlinePlus | a601044 |
| Vías de administración |
Oral , intravenoso |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hidroxilación y glucuronidación hepáticas |
| Vida media de eliminación | 4-6 horas |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.001.910 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 21 N 3 |
| Masa molar | 255,365 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La tripelennamina , vendida bajo la marca Pyribenzamine por Novartis , es un fármaco que se utiliza como antipruriginoso y antihistamínico de primera generación . Puede usarse en el tratamiento del asma , fiebre del heno , rinitis y urticaria , pero ahora es menos común ya que ha sido reemplazado por antihistamínicos más nuevos. El medicamento fue patentado en CIBA, que se fusionó con Geigy en Ciba-Geigy y finalmente se convirtió en Novartis.
Usos médicos
Donde y cuando se usa / fue de uso común, la tripelennamina se usa de manera muy similar a otros antihistamínicos levemente anticolinérgicos para tratar afecciones del tracto respiratorio superior que surgen de enfermedades y fiebre del heno. Puede usarse solo o en combinación con otros agentes para tener el efecto deseado. Los medicamentos para la tos de fórmula general tripelennamina + codeína / dihidrocodina / hidrocodona ± expectorante ± descongestionante (s) son populares cuando están disponibles. Entre estos se encuentran los jarabes para la tos de piribenzamina que contienen codeína, con y sin descongestionantes, enumerados en 1978 Physicians 'Desk Reference ; la sinergia codeína-tripelennamina es bien conocida y hace que tales mezclas sean más útiles para los fines previstos.
Efectos secundarios
La tripelenamina es un sedante leve . Otros efectos secundarios pueden incluir irritación, sequedad de boca , náuseas y mareos .
Farmacología
Farmacodinamia
La tripelenamina actúa principalmente como antihistamínico o antagonista del receptor H 1 . Tiene poca o ninguna actividad anticolinérgica , con una selectividad de 180 veces para el receptor H 1 sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina (en comparación, la difenhidramina tenía una selectividad 20 veces mayor para el receptor H 1 ). Además de sus propiedades antihistamínicas, la tripelennamina también actúa como un inhibidor débil de la recaptación de serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRI).
Farmacocinética
La vida media de eliminación de la tripelennamina es de 4 a 6 horas. En un estudio clínico, la vida media de la tripelennamina después de la inyección intramuscular de 50 a 100 mg fue de 2,9 a 4,4 horas.
Historia
La tripelennamina fue sintetizada por primera vez en 1946 por Carl Djerassi , que trabajaba en el laboratorio de Charles Huttrer en CIBA , poco después de que Djerassi obtuviera su licenciatura . Fue su primera patente .
sociedad y Cultura
Disponibilidad
Tripelennamine ya no está disponible en los Estados Unidos .