Tenofovir alafenamida - Tenofovir alafenamide

Tenofovir alafenamida

Datos clinicos
Pronunciación	/ ˌ t ə n oʊ f ə v ɪər ˌ æ l ə f ɛ n ə m aɪ d /
Nombres comerciales	Vemlidy Genvoya (con elvitegravir , cobicistat y emtricitabina ) Odefsey (con emtricitabina y rilpivirina ) Descovy (con emtricitabina) Symtuza (con darunavir , cobicistat y emtricitabina)
Otros nombres	GS-7340
AHFS / Drugs.com	Monografía
Datos de licencia
Categoría de embarazo
Vías de administración	Por vía oral ( tabletas )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	~ 80%
Vida media de eliminación	0,51 hora
Excreción	Heces (31,7%), orina (<1%)
Identificadores
Nombre IUPAC (2 S ) -2 - [[[(1 R ) -2- (6-aminopurin-9-il) -1-metil-etoxi] metil-fenoxi-fosforil] amino] propanoato de isopropilo
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 21 H 29 N 6 O 5 P
Masa molar	476,474  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Sonrisas C [C @ H] (CN1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) OC [P @@] (= O) (N [C @@ H] (C) C (= O) OC (C ) C) OC3 = CC = CC = C3
InChI EnChI = 1S / C21H29N6O5P / c1-14 (2) 31-21 (28) 16 (4) 26-33 (29,32-17-8-6-5-7-9-17) 13-30-15 ( 3) 10-27-12-25-18-19 (22) 23-11-24-20 (18) 27 / h5-9,11-12,14-16H, 10,13H2,1-4H3, (H , 26,29) (H2,22,23,24) / t15-, 16 +, 33 + / m1 / s1 Clave: LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

Tenofovir alafenamide fumarato , la sal utilizada en las formulaciones de medicamentos.

Tenofovir alafenamida , vendido bajo la marca Vemlidy , es un medicamento inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleótidos del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (VHB) en adultos con enfermedad hepática compensada . Se toma por vía oral.

Tenofovir alafenamide es un profármaco de tenofovir . Fue desarrollado por Gilead Sciences basado en la tecnología protide de Chris McGuigan para su uso en el tratamiento del VIH / SIDA y la hepatitis B crónica , y se aplica en forma de tenofovir alafenamida fumarato (TAF). Estrechamente relacionado con el inhibidor de la transcriptasa inversa de uso común tenofovir disoproxil fumarato (TDF), el TAF tiene una mayor actividad antiviral y una mejor distribución en los tejidos linfoides que ese agente. Vemlidy fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en noviembre de 2016.

Gilead anunció una Fase III de ensayos clínicos evaluación de un solo comprimido régimen de combinación de tenofovir alafenamide con cobicistat , emtricitabina y elvitegravir y desarrolló una formulación conjunta del fármaco con cobicistat, emtricitabina y el inhibidor de la proteasa darunavir . En un estudio de 48 semanas que comparó elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir disoproxil (nombre comercial Stribild ) con elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Genvoya ), los resultados mostraron que el fármaco más nuevo no era inferior al fármaco establecido, pero en dosis mucho más bajas y con menor incidencia de efectos secundarios adversos, como insuficiencia renal. La FDA aprobó el régimen de tratamiento basado en TAF para el tratamiento del VIH-1 en noviembre de 2015. Genvoya es el primer régimen basado en TAF en recibir aprobación.

Combinaciones de dosis fija que contienen tenofovir alafenamida

• Elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre de marca Genvoya): aprobado tanto en los Estados Unidos como en la Unión Europea en noviembre de 2015 (comparar Elvitegravir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir ; nombre de marca Stribild)
• Emtricitabina / rilpivirina / tenofovir alafenamida (nombre de marca Odefsey): aprobado en los Estados Unidos en marzo de 2016 y en la Unión Europea en junio de 2016 (comparar Emtricitabina / rilpivirina / tenofovir ; nombre de marca Complera)
• Emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre de marca Descovy): aprobado en los Estados Unidos en abril de 2016 (compare Emtricitabina / tenofovir ; nombre de marca Truvada). En octubre de 2019, Descovy fue aprobado en los Estados Unidos para la profilaxis previa a la exposición al VIH-1 (PrEP).
• Bictegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre de marca Biktarvy): aprobado en los Estados Unidos en febrero de 2018.
• Darunavir / cobicistat / emtricitabina / tenofovir alafenamida (nombre comercial Symtuza): aprobado en la Unión Europea en septiembre de 2017, en los Estados Unidos en julio de 2018 y en Australia en noviembre de 2019.
• Dolutegravir / emtricitabina / tenofovir alafenamida.

Referencias

enlaces externos

• "Tenofovir alafenamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
• "Tenofovir alafenamide fumarato" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.