Telbivudina - Telbivudine

Telbivudina

Datos clinicos
Nombres comerciales	Tyzeka, Sebivo
Otros nombres	1- (2-desoxi-β- L- ribofuranosil) -5-metiluracilo β- L -2-desoxitimidina β- L- timidina (LdT) 1 - [(2 S , 4 R , 5 S ) -4-hidroxi- 5-hidroximetiltetrahidrofuran-2-il] -5-metil- 1H -pirimidin-2,4-diona
AHFS / Drugs.com	Monografía
MedlinePlus	a607045
Datos de licencia
Categoría de embarazo
Vías de administración	Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	Baja (3,3% in vitro )
Metabolismo	Nulo
Vida media de eliminación	40 a 49 horas (fase terminal)
Excreción	Riñón
Identificadores
Nombre IUPAC 1- (2-desoxi-β- L - eritro -pentofuranosil) -5-metilpirimidina-2,4 (1 H , 3 H ) -diona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA	100.125.511
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 10 H 14 N 2 O 5
Masa molar	242.231  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Sonrisas O = C / 1NC (= O) N (\ C = C \ 1C) [C @ H] 2O [C @ H] ([C @ H] (O) C2) CO
InChI InChI = 1S / C10H14N2O5 / c1-5-3-12 (10 (16) 11-9 (5) 15) 8-2-6 (14) 7 (4-13) 17-8 / h3,6-8, 13-14H, 2,4H2,1H3, (H, 11,15,16) / t6-, 7 +, 8 + / m1 / s1   Y Clave: IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N   Y
norte Y   (¿qué es esto?) (verificar)

Telbivudina es un fármaco antiviral utilizado en el tratamiento de la hepatitis B infección. Lo comercializa la empresa farmacéutica suiza Novartis con los nombres comerciales Sebivo (Unión Europea) y Tyzeka (Estados Unidos). Los ensayos clínicos han demostrado que es significativamente más eficaz que lamivudina o adefovir y es menos probable que cause resistencia. Sin embargo, la mutación de resistencia característica del VHB M204I (un cambio de metionina a isoleucina en la posición 204 en el dominio de transcriptasa inversa de la polimerasa de la hepatitis B) o L180M + M204V se han asociado con la resistencia a telbivudina.

La telbivudina es un análogo sintético del β-L-nucleósido de timidina ; es el isómero L de la timidina. La telbivudina altera la replicación del ADN del virus de la hepatitis B (VHB) al provocar la terminación de la cadena. Se diferencia del nucleótido natural solo con respecto a la ubicación de los restos de azúcar y base, adoptando una configuración levógira frente a una configuración dextrorrotatoria como lo hacen los desoxinucleósidos naturales. Se toma por vía oral en una dosis de 600 mg una vez al día con o sin alimentos.

En 2016, Novartis publicó un aviso de suspensión para Tyzeka.

Referencias

enlaces externos

• "Telbivudina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

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