Piritramida - Piritramide
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Dipidolor |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración |
Oral, IM , IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 95% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 4-10 horas (dosis aguda), 17,4 horas (dosis crónica) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.005.569 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 34 N 4 O |
Masa molar | 430.596 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La piritramida ( R-3365 , nombres comerciales Dipidolor , Piridolan , Pirium y otros) es un analgésico opioide sintético ( analgésico narcótico) que se comercializa en ciertos países europeos , incluidos: Austria , Bélgica , República Checa , Alemania y los Países Bajos . Viene en forma libre, es aproximadamente 0,75 veces más potente que la morfina y se administra por vía parenteral (mediante inyección) para el tratamiento del dolor intenso. Se cree que las náuseas, los vómitos, la depresión respiratoria y el estreñimiento son menos frecuentes con la piritramida que con la morfina (el opioide estándar de oro con el que se comparan y contrastan otros opioides), y produce una analgesia de inicio más rápido (alivio del dolor) en comparación con la morfina. y petidina . Tras la administración intravenosa, el inicio de la analgesia es de tan solo 1 a 2 minutos, lo que puede estar relacionado con su gran lipofilicidad . Se cree que los efectos analgésicos y sedantes de la piritramida se potencian con fenotiazinas y se suprimen sus efectos eméticos (que provocan náuseas / vómitos). El volumen de distribución es de 0,7 a 1 l / kg después de una dosis única, de 4,7 a 6 l / kg después de que se alcanzan las concentraciones en estado de equilibrio y hasta 11,1 l / kg después de una dosis prolongada.
La piritramida fue desarrollada y patentada en Bélgica, en Janssen, en 1960. Es parte de una clase epónima de dos miembros de opioides de uso clínico, siendo el otro la bezitramida (Burgodin). Los parientes químicos y estructurales más cercanos de la piritramida en uso clínico incluyen la familia difenoxilato , fentanilo (ambos descubrimientos de Janssen) y alfaprodina algo más distante .
Al no estar en uso clínico en los Estados Unidos, es una sustancia narcótica controlada de Lista I con una DEA ACSCN de 9642 y una cuota de fabricación de cero.