Formulaciones de píldoras anticonceptivas - Birth control pill formulations
Las píldoras anticonceptivas vienen en una variedad de formulaciones. La división principal es entre píldoras anticonceptivas orales combinadas , que contienen tanto estrógenos como progestágenos sintéticos ( progestágenos ), y píldoras de progestágeno solo . Las píldoras anticonceptivas orales combinadas también vienen en diferentes tipos, incluidas diferentes dosis de estrógeno, y si la dosis de estrógeno o progestágeno cambia de una semana a otra.
Mecanismo de acción
Las píldoras combinadas suelen actuar impidiendo que los ovarios liberen óvulos ( ovulación ). También espesan el moco cervical , lo que evita que los espermatozoides penetren en el útero y se unan al óvulo . Las hormonas en combinación y las píldoras de progestágeno solo también adelgazan el revestimiento del útero . Esto podría prevenir el embarazo al interferir con la implantación de un blastocisto .
La acción principal en el uso típico es la prevención de la ovulación.
Píldoras anticonceptivas orales combinadas
Todos contienen un estrógeno, etinilestradiol o mestranol , en cantidades variables, y uno de varios progestágenos diferentes. (Con respecto al estrógeno, el éter 3-metílico inactivo del etinilestradiol, que debe ser metabolizado por el hígado en el etinilestradiol activo; 50 μg de mestranol equivalen a solo 35 μg de etinilestradiol y no deben utilizarse cuando se administran dosis altas [50 μg etinilestradiol] se necesitan píldoras de estrógeno; el mestranol fue el estrógeno utilizado en el primer anticonceptivo oral, Enovid ). Por lo general, se toman durante 21 días con un intervalo de siete días durante el cual se produce una hemorragia por deprivación (a menudo, pero de forma incorrecta, denominada período menstrual ). Estos difieren en la cantidad de estrógeno administrado y si son monofásicos (la misma dosis de estrógeno y progestágeno durante cada uno de los 21 días) o multifásicos (dosis variables). La introducción de las píldoras monofásicas de ciclo extendido (es decir, Seasonale) ha demostrado que los intervalos de sangrado por abstinencia se pueden reducir.
Monofásico
Por lo general, se administran como 21 tabletas de estrógeno y progestágeno, seguidas de siete tabletas de placebo o un suplemento de hierro , aunque algunas formulaciones más nuevas contienen tabletas más activas y menos placebos. Los regímenes diarios (Microgynon 30 ED, Femodene ED, Logynon ED), que incluyen siete píldoras placebo inactivas, rara vez se utilizan en la práctica del Reino Unido. Las diferentes formulaciones contienen diferentes cantidades de estrógeno y progestágeno:
- 15 μg de etinilestradiol
- 60 μg de gestodeno : 24 días + 4 días de placebo (España: Melodene-15; Israel: Minesse)
- 20 μg de etinilestradiol
- 1000 μg de acetato de noretisterona (Reino Unido: Loestrin 20, Galen; EE. UU .: Loestrin 1/20, Duramed ; Microgestin 1/20, Watson Pharmaceuticals ; Junel 1/20, Barr )
- 1000 μg de acetato de noretisterona: 24 días + 4 días solo fumarato ferroso (EE. UU .: Loestrin 24 Fe, Warner Chilcott )
- 90 μg de levonorgestrel : continuo : 365 días / año, sin placebo (EE. UU .: Amethyst, Watson )
- 100 μg de levonorgestrel: ciclo extendido: 84 días + 7 días 10 μg de etinilestradiol solo (EE. UU .: LoSeasonique, Teva; CamreseLo, Teva)
- 100 μg de levonorgestrel (EE. UU.: Alesse, Wyeth; Aviane, Barr; Lessina, Barr; Lutera, Watson; Sronyx, Watson)
- 150 μg de desogestrel (Reino Unido: Mercilon, Organon ; HU: Novynette, Richter Gedeon )
- 75 μg de gestodeno (Reino Unido: Femodette, Bayer ; RU: Logest, Bayer; Brasil: Femiane, Bayer)
- 3000 µg de drospirenona : 24 días + 4 días de placebo (EE. UU., UE, RU: Yaz; Bayer Schering Pharma AG. Cleonita); 21 días + 7 días de placebo (EE. UU., UE: Yasminelle , Bayer); 24 días + 4 días placebo y levomefolato cálcico (EE. UU .: Beyaz ; Bayer)
- 30 μg de etinilestradiol
- 1500 μg de acetato de noretisterona (Reino Unido: Loestrin 30, Galen; EE. UU .: Loestrin 1.5 / 30, Duramed; Microgestin 1.5 / 30, Watson; Junel 1.5 / 30, Barr)
- 300 μg de norgestrel (EE. UU.: Lo / Ovral, Wyeth; Low-Ogestrel, Watson; Cryselle, Barr)
- 150 μg de levonorgestrel (Reino Unido: Ovranette, Wyeth; Microgynon 30, Microgynon 30 ED, Bayer; Estados Unidos: Nordette, Duramed, Levora, Watson, Portia, Barr)
- 150 μg de levonorgestrel: ciclo de 21 días + 7 días sin pastillas (Canadá: Min-Ovral 21; UE: Ovoplex 150/30; Suecia: Neovletta , Prionelle )
- 150 μg de levonorgestrel: ciclo de 21 días + placebo de 7 días (Canadá: Min-Ovral 28; Suecia: Prionelle 28 ; RU: Rigevidon 21 + 7, Richter Gedeon)
- 150 μg de levonorgestrel: ciclo extendido : 84 días + 7 días de placebo (EE. UU .: Seasonale, Duramed; Quasense, Watson; Jolessa, Barr, Introvale)
- 150 μg de levonorgestrel: ciclo extendido: 84 días + 7 días 10 μg de etinilestradiol solo (EE. UU.: Seasonique, Duramed; Camrese, Teva; Amethia, Watson)
- 75 μg de gestodeno (Reino Unido: Femodene, Femodene ED, Bayer; Minulet, Wyeth; RU: Femoden, Jenapharm )
- 150 μg de desogestrel (AU, UE, RU, Reino Unido: Marvelon, BR: Microdiol, EE.UU .: Desogen, MSD ; EE.UU .: Ortho-Cept, Ortho-McNeil ; RU: Regulon, Richter Gedeon)
- 3000 μg de drospirenona (AU, EU, US: Yasmin, FR: Jasmine, RU: Yarina, Bayer Schering Pharma AG); con levomefolato de calcio (EE. UU.: Safyral, Bayer Schering Pharma AG)
- 2000 μg de acetato de clormadinona (UE: Belara, Benelux : Bellina; Gedeon Richter)
- 2000 μg de dienogest (AU, UE: Valette, RU: Jeanine, Bayer Schering Pharma AG; RU: Siluet, Gedeon Richter)
- 35 μg de etinilestradiol
- 400 μg de noretisterona : masticable, sabor a menta verde (EE. UU .: Femcon Fe, Warner Chilcott)
- 400 μg de noretisterona (EE. UU.: Ovcon 35, Warner Chilcott; Balziva, Barr)
- 500 μg de noretisterona (Reino Unido: Ovysmen, Janssen-Cilag ; Brevinor, Pfizer ; EE. UU .: Modicon, Ortho-McNeil; Brevicon, Watson; Nortrel 0.5 / 35, Barr)
- 1000 μg de noretisterona (AU, CAN: Synphasic, Pfizer; Reino Unido: Norimin, Pfizer; EE. UU .: Ortho-Novum 1/35, Ortho-McNeil; Norinyl 1/35, Watson; Necon, Watson; Nortrel 1/35, Barr)
- 1000 μg de diacetato de etinodiol (EE. UU.: Demulen 1/35, Pfizer; Zovia 1/35, Watson; Kelnor, Barr)
- 250 μg de norgestimato (Reino Unido: Cilest, Janssen-Cilag; EE. UU.: Ortho Cyclen, Ortho-McNeil; MonoNessa, Watson; Sprintec, Barr; Suecia: Amorest )
- 2000 μg de acetato de ciproterona : solo aprobado para acné severo o hirsutismo severo en el Reino Unido (AU, RU: Diane-35, Reino Unido: Dianette, Bayer )
- 50 μg de mestranol (equivalente a 35 μg de etinilestradiol)
- 1000 μg de noretisterona (Reino Unido: Norinyl-1, Pfizer; EE. UU.: Ortho-Novum 1/50; Ortho-McNeil; Norinyl 1/50, Watson; Necon 1/50, Watson)
- 50 μg de etinilestradiol
- 1000 μg de noretisterona (EE. UU.: Ovcon 50, Warner Chilcott)
- 1000 μg de diacetato de etinodiol (EE. UU.: Demulen 1/50, Pfizer; Zovia 1/50, Watson)
- 500 μg de norgestrel (EE. UU.: Ogestrel, Watson)
- 250 μg de levonorgestrel (EE. UU.: Nordiol, Wyeth)
- 1,5 mg de estradiol (como hemihidrato)
- 2,5 mg de acetato de nomegestrol : ciclo de 24 días + 4 píldoras de placebo (AU, EU, RU: Zoely, MSD )
Multifásico
- 25 μg de etinilestradiol: trifásico
- combinación de etinilestradiol / norgestimato con 7 tabletas de 25 μg / 180 μg, 7 tabletas de 25 μg / 215 μg, 7 tabletas de 25 μg / 250 μg seguidas de 7 placebos (Ortho Tri-Cyclen Lo de Ortho-McNeil, Tri-Lo Sprintec de Teva , Tri-Lo Marzia de Lupin y norgestimato / etinilestradiol de Mylan)
- combinación de etinilestradiol / desogestrel con 7 comprimidos de 25 μg / 100 μg, 7 comprimidos de 25 μg / 125 μg, 7 comprimidos de 25 μg / 150 μg, seguidos de 7 comprimidos de óxido férrico (EE. UU.: Cyclessa, Organon; Velivet, Barr)
- 20/30/35 μg de etinilestradiol: estrofásico
- Combinación de etinilestradiol / acetato de noretisterona con 5 tabletas de 20 μg / 1000 μg, 7 tabletas de 30 μg / 1000 μg, 9 tabletas de 35 μg / 1000 μg, seguidas de 7 tabletas de fumarato ferroso de 75 mg (EE. UU .: Estrostep Fe, Warner Chilcott)
- 35/30/30 μg etinilestradiol: trifásico
- combinación de etinilestradiol / desogestrel con 7 comprimidos de 35 μg / 50 μg, 7 comprimidos de 30 μg / 100 μg, 7 comprimidos de 30 μg / 150 μg (RU: Tri-Merci, Organon)
- 30/40/30 μg etinilestradiol: trifásico
- combinación de etinilestradiol / levonorgestrel con 6 comprimidos de 30 μg / 50 μg, 5 comprimidos de 40 μg / 75 μg, 10 comprimidos de 30 μg / 125 μg (Reino Unido: Trinordiol, Wyeth; Logynon, Logynon ED, Bayer; EE. UU.: Triphasil, Wyeth; Trivora, Watson; Enpresse, Barr)
- combinación de etinilestradiol / gestodeno con 6 comprimidos de 30 μg / 50 μg, 5 comprimidos de 40 μg / 70 μg, 10 comprimidos de 30 μg / 100 μg (Reino Unido: Triadene, Bayer; Tri-Minulet, Wyeth)
- 35 μg de etinilestradiol: trifásico
- combinación de etinilestradiol / noretisterona con 7 tabletas de 35 μg / 500 μg, 9 tabletas de 35 μg / 1000 μg, 5 tabletas de 35 μg / 500 μg (Reino Unido: Synphase, Pfizer; EE. UU .: Tri-Norinyl, Watson; Leena, Watson)
- combinación de etinilestradiol / noretisterona con 7 tabletas de 35 μg / 500 μg, 7 tabletas de 35 μg / 750 μg, 7 tabletas de 35 μg / 1000 μg (Reino Unido: TriNovum, Janssen-Cilag; EE. UU.: Ortho-Novum 7/7/7, Ortho- McNeil; Necon 7/7/7, Watson; Nortrel 7/7/7, Barr)
- combinación de etinilestradiol / norgestimato con 7 tabletas de 35 μg / 180 μg, 7 tabletas de 35 μg / 215 μg, 7 tabletas de 35 μg / 250 μg seguidas de 7 placebos (Ortho Tri-Cyclen, Ortho-McNeil; TriNessa, Watson; Tri-Sprintec, Barr)
- 35 μg de etinilestradiol: bifásico
- combinación de etinilestradiol / noretisterona con 10 tabletas de 35 μg / 500 μg, 11 tabletas de 35 μg / 1000 μg, seguidas de 7 placebos (EE. UU.: Ortho-Novum 10/11, Ortho-McNeil; Necon 10/11, Watson)
- combinación de etinilestradiol / noretisterona con 7 comprimidos de 35 μg / 500 μg, 14 comprimidos de 35 μg / 1000 μg (Reino Unido: BiNovum, Janssen-Cilag)
- 3/2/1 mg de valerato de estradiol : estrofásico
Pastillas de progestágeno solo
Las píldoras de progestágeno solo (AOP) usan un progestágeno solo con dosis que se toman de forma continua y no se toman o se toman breves intervalos entre los paquetes. Las personas que los usan pueden experimentar sangrados leves irregulares y, aunque son irregulares en los primeros meses de tomarlos, generalmente se estabilizan en un patrón regular con el tiempo.
Se utilizan los siguientes progestágenos:
- 350 μg de noretisterona (noretindrona) (Reino Unido: Micronor, Janssen-Cilag; Noriday, Pfizer; EE. UU.: Micronor, Ortho-McNeil; Nor-QD, Watson; Nora-BE, Watson; Jolivette, Watson; Camila, Barr; Errin, Barr ; Heather, Glenmark; RU: Primolut-Nor, Bayer; Norkolut, Richter Gedeon)
- 4 mg de drospirenona (Slynd)
- 75 μg de desogestrel (Reino Unido: Cerazette, Loestrin; RU: Cerazette, Organon; Lactinette, Richter Gedeon; SE: Gestrina)
- 30 μg de levonorgestrel (Reino Unido: Norgeston, Bayer; AUS, RU: Microlut, Bayer)
- 500 μg de diacetato de etinodiol (Reino Unido: Femulen, Pfizer)
- 500 μg de linestrenol (RU: Exluton, Organon)
Contraindicaciones
Generalmente, los anticonceptivos orales no deben usarse en personas que actualmente tienen las siguientes condiciones:
- Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos.
- Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos.
- Enfermedad cerebrovascular o de las arterias coronarias (actual o antecedente)
- Enfermedad valvular cardíaca con complicaciones trombogénicas
- Hipertensión severa
- Diabetes con afectación vascular
- Dolores de cabeza con síntomas neurológicos focales
- Cirugía mayor con inmovilización prolongada
- Carcinoma de mama conocido o sospechado o antecedentes personales de cáncer de mama
- Carcinoma de endometrio u otra neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada
- Sangrado genital anormal no diagnosticado
- Ictericia colestásica del embarazo o ictericia con el uso previo de píldoras
- Adenomas o carcinomas hepáticos o enfermedad hepática activa
- Embarazo conocido o sospechado
- Hipersensibilidad a cualquier componente del producto.
Se pueden encontrar pautas más completas que incluyen análisis de riesgos y beneficios en las Pautas de elegibilidad médica para el uso de anticonceptivos de la Organización Mundial de la Salud, que se reflejan en las Pautas de elegibilidad médica para el uso de anticonceptivos de los CDC .
Ver también
- Mestranol / noretynodrel (Enovid) - el primer anticonceptivo oral
- Lista de progestágenos disponibles en los Estados Unidos
- Lista de estrógenos disponibles en los Estados Unidos