Metiprilona - Methyprylon

Metiprilona
Methyprylon.svg
Methyprylon ball-and-stick.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Dimerina, metiprilona, ​​noctan, noludar
Vías de
administración
Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico 60%
Vida media de eliminación 6-16 horas
Identificadores
  • ( RS ) -3,3-dietil-5-metilpiperidina-2,4-diona
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.004.315 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 10 H 17 N O 2
Masa molar 183,251  g · mol −1
Quiralidad Mezcla racémica
  • InChI = 1S / C10H17NO2 / c1-4-10 (5-2) 8 (12) 7 (3) 6-11-9 (10) 13 / h7H, 4-6H2,1-3H3, (H, 11,13 )  controlar Y
  • Clave: SIDLZWOQUZRBRU-UHFFFAOYSA-N  controlar Y
 ☒ norte controlar Y   (¿qué es esto?) (verificar)  

Metiprilona (Noludar) era un sedante de la piperidinadiona familia derivado desarrollado por Hoffmann-La Roche. Este medicamento se usó para tratar el insomnio , pero ahora se usa con poca frecuencia, ya que ha sido reemplazado por medicamentos más nuevos con menos efectos secundarios, como las benzodiazepinas . La metiprilona se retiró del mercado estadounidense en junio de 1975 y del mercado canadiense en septiembre de 1990. Algunos otros nombres comerciales son Noctan y Dimerin.

Efectos adversos

Los efectos secundarios pueden incluir erupción cutánea, fiebre, depresión, úlceras o llagas en la boca o garganta, sangrado o hematomas inusuales, confusión, ritmo cardíaco acelerado, depresión respiratoria, hinchazón de los pies o la parte inferior de las piernas, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, visión doble, torpeza, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, debilidad inusual.

Farmacocinética

Un estudio de dosis orales únicas de 300 mg en voluntarios sanos encontró que el modelo de absorción de orden cero se ajusta mejor a los datos. Valores medios (+/- DE) para la vida media (9,2 +/- 2,2 h), aclaramiento aparente (11,91 +/- 4,42 ml / h / kg) y volumen de distribución aparente en estado estable, (0,97 + / - 0,33 L / kg).

Un informe de caso encontró que la farmacocinética de metiprilona no dependía de la concentración en un caso de sobredosis; las explicaciones incluían saturación o inhibición de vías metabólicas. La semivida generalmente aceptada para una dosis terapéutica no se consideró apropiada en pacientes intoxicados y subestimaría el tiempo necesario para alcanzar una concentración segura del fármaco.

Ver también

Referencias