Lormetazepam - Lormetazepam
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Noctamid, Loramet, otros |
| Otros nombres | Metillorazepam |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral W |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 80% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | 10-12 horas |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.011.546 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 12 Cl 2 N 2 O 2 |
| Masa molar | 335,18 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El lormetazepam , vendido bajo la marca Noctamid entre otros, es un fármaco que es un derivado de 3-hidroxi- benzodiazepina de acción corta a intermedia y un análogo de temazepam . Posee propiedades hipnóticas , ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético .
Fue patentado en 1961 y entró en uso médico en 1980. El lormetazepam no está aprobado para la venta en los Estados Unidos o Canadá. Está autorizado en el Reino Unido como comprimidos de 0,5 y 1 mg para el tratamiento a corto plazo (2-4 semanas) del insomnio moderadamente grave. Está autorizado en los Países Bajos como comprimidos de 1 y 2 mg, bajo las marcas Loramet y Noctamid y como genérico, disponible en varios fabricantes. Se vende en Polonia como Noctofer. Un análisis holandés indicó que el lormetazepam podría ser adecuado para incluirse en los formularios de prescripción de medicamentos, aunque el zolpidem , la zopiclona y el temazepam parecen mejores.
Usos médicos
El lormetazepam se considera una benzodiazepina hipnótica y está oficialmente indicado para el insomnio moderado a severo . El lormetazepam es una benzodiazepina de acción corta y a veces se usa en pacientes que tienen dificultad para mantener el sueño o conciliar el sueño. Los hipnóticos solo deben usarse a corto plazo o, en personas con insomnio crónico, de manera ocasional.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del lormetazepam son similares a los de otras benzodiazepinas hipnóticas y, en su mayor parte, pueden considerarse un efecto de clase. En un estudio del sueño, 1 mg de lormetazepam aumentó el tiempo total de sueño, redujo la vigilia, pero no alteró el sueño REM . Sin embargo, a dosis de 2 mg, hubo aumentos significativos en la etapa 3 del sueño y reducciones en el sueño REM. Se han informado efectos de rebote después del uso crónico, incluido el REM de rebote. En un ensayo clínico con pacientes que tenían experiencia previa con hipnóticos antiguos temazepam y nitrazepam , la mayoría prefirió lormetazepam debido a una sedación menos intensa, amnesia y efectos residuales. Algunos efectos secundarios, como somnolencia, amnesia y depresión respiratoria, aumentan cuando el lormetazepam se combina con otros fármacos con efectos similares, por ejemplo, alcohol y fármacos no benzodiazepínicos .
Aunque el lormetazepam se ha asociado con un efecto adverso en las funciones de memoria de recuerdo inmediato y retardado, los estudios han demostrado que las propiedades amnésicas del lormetazepam pueden ser menores en comparación con otras benzodiazepinas hipnóticas. Por ejemplo, en un estudio de 1984 que comparó los efectos amnésicos del lormetazepam con el temazepam y el flurazepam, se demostró que la amnesia era menor después del lormetazepam y mayor después del temazepam, que había producido una mayor amnesia que el lormetazepam y el flurazepam por un margen significativo.
Los efectos secundarios del lormetazepam incluyen:
- somnolencia
- aumento paradójico de la agresión
- aturdimiento
- confusión
- debilidad muscular
- ataxia (especialmente en los ancianos)
- Amnesia de antergrado
- dolor de cabeza
- vértigo
- hipotension
- cambios de salivación
- trastornos gastrointestinales
- alteraciones visuales
- disartria
- temblor
- cambios en la libido
- incontinencia
- retención urinaria
- trastornos sanguíneos e ictericia
- reacciones cutáneas
- reacciones de dependencia y abstinencia
Los efectos residuales de "resaca" después de la administración nocturna de lormetazepam, como somnolencia, alteraciones de las funciones psicomotoras y cognitivas , pueden persistir hasta el día siguiente, lo que puede afectar la capacidad de los usuarios para conducir de forma segura y aumentar el riesgo de caídas y fracturas de cadera .
Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan durante el embarazo, en niños, en individuos dependientes de alcohol o drogas y en individuos con trastornos psiquiátricos comórbidos . Lormetazepam puede no ser adecuado para personas de edad avanzada debido a los efectos residuales sobre la memoria y el balanceo corporal que pueden provocar caídas. El lormetazepam afecta la capacidad de conducción, por lo que se requiere precaución en las personas que conducen o utilizan maquinaria.
Tolerancia, dependencia y abstinencia
Los riesgos de tolerancia, dependencia y abstinencia son muy bajos cuando el fármaco se usa solo durante 2 a 4 semanas, y el lormetazepam generalmente es un fármaco seguro y eficaz cuando se usa no más de 2 a 4 semanas. Sin embargo, pueden producirse algunas alteraciones del sueño en forma de insomnio de rebote incluso después de un uso a corto plazo de 7 días. Aquellos con antecedentes de adicción pueden tener un mayor riesgo de problemas de tolerancia y dependencia, especialmente aquellos con antecedentes de dependencia a fármacos hipnóticos sedantes.
El lormetazepam, al igual que otras benzodiazepinas, generalmente solo se recomienda para un uso a corto plazo (2 a 4 semanas) debido a la tolerancia y la pérdida de eficacia . La tolerancia y la pérdida de los efectos sedantes de los hipnóticos benzodiazepínicos pueden ocurrir dentro de los 14 días de uso regular. Sin embargo, algunos estudios sugieren que dichos tratamientos conservan su eficacia a largo plazo; tal falta de coherencia en los hallazgos de muchos estudios podría deberse a la variación de las respuestas al tratamiento con benzodiazepinas.
La dependencia es el término médico para la adicción . La dependencia puede ser psicológica y / o física. La dependencia psicológica puede manifestarse como dependencia de una droga para hacer frente a la vida cotidiana o en forma de deseo. La dependencia física ocurre debido a adaptaciones fisiológicas que ocurren cuando el cuerpo intenta superar los efectos de las drogas, lo que se conoce como tolerancia y la necesidad continua de tomar la droga para evitar o suprimir los síntomas de abstinencia que a veces pueden parecerse a la condición original que se está tratando. Cuando se suspende la dosis o el fármaco, suelen aparecer síntomas de abstinencia. El lormetazepam, al igual que todas las demás benzodiazepinas, produce dependencia tanto física como psicológica, pero el principal problema de preocupación es la dependencia física que aparece en forma de síndrome de abstinencia de benzodiazepinas después de que se reduce la dosis o se suspende por completo el fármaco. La dependencia inducida por lormetazepam está relacionada con cambios en la sensibilidad del complejo receptor GABA-BZD.
Los síntomas de abstinencia que pueden ocurrir al dejar de tomar benzodiazepinas como lormetazepam pueden incluir:
- rebote insomnio y pesadillas
- ansiedad , ataques de pánico y agorafobia
- depresión clínica
- malestar
- falta de concentración
- malestar abdominal
- despersonalización y sentimientos de irrealidad
- labilidad emocional
- deterioro cognitivo
- tinnitus
- parestesias , hormigueo , entumecimiento y dolor
- dolor muscular, debilidad, tensión, temblor doloroso , ataques de temblores , espasmos, blefaroespasmo
- excitabilidad, nerviosismo e inquietud
- rigidez
- suda
La abstinencia brusca o demasiado rápida de dosis altas puede provocar:
- ataques de epilepcia
- alucinaciones (visuales, auditivas)
- percepciones erróneas
Los síntomas de abstinencia suelen desaparecer después de 4 a 8 semanas, pero en aproximadamente el 10-15% de las personas los síntomas pueden persistir durante muchos meses y, en raras ocasiones, años. Algunos "síntomas de abstinencia" pueden surgir a pesar de una dosis constante y el cuerpo necesita una dosis adicional para sentirse normal. A veces, esto se asocia con un aumento de la dosis.
Lormetacepam tiene una corta a intermedia vida media de aproximadamente 10-12 horas. Los compuestos de benzodiazepinas de acción más corta generalmente se asocian con una reacción de abstinencia más intensa e inmediata en comparación con las benzodiazepinas de acción más prolongada. Por esta razón, generalmente se recomienda pasar de lormetazepam a una dosis equivalente de diazepam para reducir gradualmente la dosis.
Farmacología
Se encontró que la biodisponibilidad de lormetazepam era del 80%.
Lormetazepam y otros fármacos de benzodiazepinas actúan como moduladores positivos en el GABA A complejo receptor de benzodiazepina . El lormetazepam se une al receptor de las benzodiazepinas, lo que a su vez potencia el efecto del receptor GABA A produciendo sus efectos terapéuticos así como sus efectos adversos. Cuando el lormetazepam se une a los sitios receptores de las benzodiazepinas en cantidades suficientes, produce sedación que se utiliza clínicamente como tratamiento terapéutico para el insomnio. Lormetazepam altera la actividad eléctrica del cerebro que se ha estudiado mediante lecturas de EEG. El lormetazepam parece ser más selectivo en el tipo de receptor de benzodiazepina al que se une, mostrando una mayor afinidad por el receptor omega 1 que es responsable de la sedación. Por tanto, los cambios en el EEG se pueden utilizar para medir las propiedades sedantes que promueven el sueño del lormetazepam.
Nombres comerciales
Noctamid, Ergocalm, Loramet, Dilamet, Sedaben, Stilaze, Nocton, Pronoctan, Noctamide, Loretam, Minias, Aldosomnil, Noctofer, Metatop
Estereoquímica
El lormetazepam tiene un estereocentro y dos enantiómeros . Los medicamentos son racematos .
| Enantiómeros de lormetazepam | |
|---|---|
-Lormetazepam_Structural_Formula_V1.svg) ( R ) -lormetazepam Número CAS: 113679-56-4 |
-Lormetazepam_Structural_Formula_V1.svg) ( S ) -lormetazepam Número CAS: 113679-54-2 |
Ver también
- Benzodiazepina
- Dependencia de benzodiazepinas
- Síndrome de abstinencia de benzodiazepinas
- Efectos del uso prolongado de benzodiazepinas
- Lorazepam
- Temazepam