Darapladib - Darapladib

Darapladib
Darapladib structure.svg
Datos clinicos
Otros nombres SB-480848
Vías de
administración		 Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • N - (2-dietilaminoetil) -2- [2 - [(4-fluorofenil) metilsulfanil] -4-oxo-6,7-dihidro-5 H -ciclopenta [d] pirimidin-1-il] - N - [[ 4- [4- (trifluorometil) fenil] fenil] metil] acetamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Ligando PDB
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.130.738 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 36 H 38 F 4 N 4 O 2 S
Masa molar 666,78  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • FC (F) (F) c1ccc (cc1) c2ccc (cc2) CN (C (= O) CN \ 4C (\ SCc3ccc (F) cc3) = N / C (= O) / C5 = C / 4CCC5) CCN ( CC) CC
  • EnChI = 1S / C36H38F4N4O2S / c1-3-42 (4-2) 20-21-43 (22-25-8-12-27 (13-9-25) 28-14-16-29 (17-15- 28) 36 (38,39) 40) 33 (45) 23-44-32-7-5-6-31 (32) 34 (46) 41-35 (44) 47-24-26-10-18- 30 (37) 19-11-26 / h8-19H, 3-7,20-24H2,1-2H3 ☒norte
  • Clave: WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N ☒norte
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

Darapladib es un inhibidor de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA 2 ) que está en desarrollo como fármaco para el tratamiento de la aterosclerosis .

Fue descubierto por Human Genome Sciences en colaboración con GlaxoSmithKline (GSK).

En noviembre de 2013, GSK anunció que el fármaco no había cumplido con los criterios de valoración de la fase III en un ensayo de 16.000 pacientes con síndrome coronario agudo (SCA). Un ensayo adicional de 13.000 pacientes (SOLID-TIMI 52) finalizó en mayo de 2014. El estudio no logró reducir el riesgo de muerte por enfermedad coronaria , infarto de miocardio y revascularización coronaria urgente en comparación con placebo en pacientes con síndrome coronario agudo tratados con atención médica estándar. .

Referencias


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