Clotiazepam - Clotiazepam
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Veratran, Rize, Clozan |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración |
Gotas líquidas orales, sublinguales |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | ~ 90% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | 4 horas |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.046.920 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 15 Cl N 2 O S |
| Masa molar | 318,82 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El clotiazepam (comercializado con el nombre de marca Clozan , Distensan , Trecalmo , Rize , Rizen y Veratran ) es un fármaco de tienodiazepina que es un análogo de benzodiazepina . La molécula de clotiazepam se diferencia de las benzodiazepinas en que el anillo de benceno ha sido reemplazado por un anillo de tiofeno . Posee propiedades ansiolíticas , relajantes del músculo esquelético , anticonvulsivantes , sedantes . El sueño en etapa 2 NREM aumenta significativamente con el clotiazepam.
Indicaciones
Se ha probado el clotiazepam y se ha demostrado que es eficaz en el tratamiento a corto plazo de la ansiedad . El clotiazepam también se usa como premedicativo en cirugía menor en Francia y Japón , donde el medicamento está disponible comercialmente con las marcas Veratran y Rize , respectivamente.
Farmacocinética
Se realizó un estudio cruzado en seis voluntarios sanos (mediana de edad de 28 años) utilizando la farmacocinética de dosis única de 5 mg de gotas de clotiazepam , comprimidos orales y comprimidos sublinguales . Las formulaciones tenían una disponibilidad sistémica similar. En comparación con los comprimidos orales, la vía sublingual dio una concentración máxima más baja y un tiempo pico retrasado, mientras que las gotas dieron una concentración máxima mayor con un tiempo pico similar. Se sugiere el uso de gotas para un efecto inicial más marcado y la vía sublingual para una administración más fácil, especialmente en ancianos.
Farmacología
Al igual que otras benzodiazepinas, el clotiazepam tiene propiedades farmacológicas ansiolíticas , sedantes , hipnóticas , amnésicas , anticonvulsivas y relajantes musculares . El clotiazepam se une al sitio de las benzodiazepinas del receptor GABA A donde actúa como un agonista completo; esta acción da como resultado un efecto inhibidor de GABA mejorado en el receptor GABA A que da como resultado los efectos farmacológicos del clotiazepam.
El clotiazepam tiene una vida media de eliminación corta y es menos propenso a acumularse después de dosis repetidas en comparación con los agentes benzodiazepínicos de acción más prolongada. Se metaboliza por oxidación. El clotiazepam se metaboliza a hidroxi-clotiazepam y desmetil-clotiazepam. Después de la ingestión oral de una dosis única de 5 mg de clotiazepam por tres voluntarios sanos, el fármaco se absorbió rápidamente. La vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos varía de 6,5 horas a 18 horas. El clotiazepam se une en un 99 por ciento a las proteínas plasmáticas. En hombres de edad avanzada, la vida media de eliminación es más prolongada y en mujeres de edad avanzada el volumen de distribución aumenta. Las personas con insuficiencia hepática tienen un volumen de distribución reducido, así como un aclaramiento total reducido de clotiazepam; la insuficiencia renal no afecta la cinética del clotiazepam.
Se cree que la dosis equivalente a 10 mg de diazepam está entre 5 y 10 mg de clotiazepam.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios experimentados con este producto se asemejarán a los de otras benzodiazepinas. La somnolencia y la astenia son efectos secundarios frecuentes. Ha habido un informe de hepatitis causada por clotiazepam.
Abuso
El clotiazepam es una droga de abuso reconocida .