Trembolona - Trenbolone
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | Trienolona; Trienbolona; RU-2341; Δ 9,11- nandrolona; 19-Nor-δ 9,11 -testosterona; Estra-4,9,11-trien-17β-ol-3-ona |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Inyección intramuscular (como ésteres ) |
| Clase de droga | Andrógeno ; Esteroide anabólico ; Progestágeno |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Intramuscular : 100% |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media de eliminación | 6-8 horas |
| Excreción | Orina |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.127.177 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 18 H 22 O 2 |
| Masa molar | 270,372 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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Trembolona es un andrógeno y esteroide anabólico (AAS) del grupo de las nandrolonas que nunca se comercializó. Los profármacos de éster de trembolona , incluido el acetato de trembolona (nombres de marca Finajet , Finaplix , otros) y el hexahidrobencilcarbonato de trembolona (nombres de marca Parabolan , Hexabolan ), se comercializan o se han comercializado para uso veterinario y clínico. El acetato de trembolona se usa en medicina veterinaria en el ganado para aumentar el crecimiento muscular y el apetito , mientras que el hexahidrobencilcarbonato de trembolona se usaba anteriormente clínicamente en humanos, pero ahora ya no se comercializa. Además, aunque no está aprobado para uso clínico o veterinario, el enantato de trembolona a veces se vende en el mercado negro con el sobrenombre de Trenabol .
Usos
Veterinario
Trembolona, como acetato de trembolona, mejora la masa muscular, la eficiencia alimentaria y la absorción de minerales en el ganado.
Efectos secundarios
A veces, los usuarios humanos experimentarán un evento llamado "tos de tren" poco después o durante una inyección, donde el usuario experimenta un ataque de tos violento y extremo, que puede durar minutos.
Farmacología
Farmacodinamia
Trenbolone has both anabolic and androgenic effects. Once metabolized, trenbolone esters have the effect of increasing ammonium ion uptake by muscles, leading to an increase in the rate of protein synthesis. It may also have the secondary effects of stimulating appetite and decreasing the rate of catabolism, as all anabolic steroids are believed to; however, catabolism likely increases significantly once the steroid is no longer taken. At least one study in rats has shown trenbolone to cause gene expression of the androgen receptor (AR) at least as potent as dihydrotestosterone (DHT). This evidence tends to indicate trenbolone can cause an increase in male secondary sex characteristics without the need to convert to a more potent androgen in the body.
Los estudios sobre el metabolismo son mixtos, y algunos estudios muestran que es metabolizado por la aromatasa o la 5α-reductasa en compuestos estrogénicos , o en compuestos androgénicos reducidos en 5α, respectivamente.
La trembolona tiene una potencia cinco veces mayor que la de la testosterona . Trembolona también se une con alta afinidad al receptor de progesterona , trembolona también se une al receptor de glucocorticoides .
Farmacocinética
Para prolongar su vida media de eliminación , trenbolona se administra como un profármaco como un éster conjugado tal como acetato de trenbolona , enantato de trenbolona , o hexahydrobenzylcarbonato trenbolona . Las lipasas plasmáticas luego escinden el grupo éster en el torrente sanguíneo dejando trembolona libre.
La trembolona y la 17-epitrenbolona se excretan en la orina como conjugados que pueden hidrolizarse con beta-glucuronidasa. Esto implica que las hojas de trembolona el cuerpo como beta- glucurónidos o sulfatos .
Química
Trembolona, también conocida como 19-nor-δ 9,11 -testosterona o como estra-4,9,11-trien-17β-ol-3-ona, es un esteroide estrano sintético y un derivado de la nandrolona (19-nortestosterona) . Es específicamente nandrolona con dos dobles enlaces adicionales en el núcleo de esteroides. Ésteres de trembolona , que tienen un éster en la posición C17β, incluyen trenbolona acetato , trenbolona enantato , trenbolona hexahydrobenzylcarbonato , y undecanoato de trenbolona .
| Nombre: | Trembolona | Acetato de trembolona | Enantato de trembolona |
Hexahidrobencilcarbonato de trembolona
(ciclohexilmetilcarbonato) |
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| Estructural |
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| Fórmula | C 18 H 22 O 2 | C 20 H 24 O 3 | C 25 H 34 O 3 | C 26 H 34 O 4 |
| Sistema de cristal | monocristalino | monocristalino | monocristalino | |
| Vida media de eliminación | 48 a 72 horas | pequeño
1-2 días; 3 días |
largo
11 días |
8 dias |
Historia
Trembolona se sintetizó por primera vez en 1963.
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
Trembolona es el nombre genérico de la droga y su INN y BAN . También se le conoce como trienolona o trienbolona .
Estatus legal
Algunos culturistas y atletas usan ésteres de trembolona para sus efectos de desarrollo muscular y de mejora del rendimiento. Dicho uso es ilegal en los Estados Unidos y en varios países europeos y asiáticos. La DEA clasifica la trembolona y sus ésteres como sustancias controladas de la Lista III según la Ley de Sustancias Controladas . La trembolona está clasificada como un medicamento de la Lista 4 en Canadá y un medicamento de clase C sin penalización por uso o posesión personal en el Reino Unido . El uso o posesión de esteroides sin receta es un delito en Australia .
Dopaje en los deportes
Hay casos conocidos de dopaje en deportes con ésteres de trembolona por parte de atletas profesionales .
Ver también
Referencias
Otras lecturas
- Meyer HH (2001). "Bioquímica y fisiología de hormonas anabólicas utilizadas para la mejora de la producción de carne". APMIS . 109 (1): 1–8. doi : 10.1111 / j.1600-0463.2001.tb05785.x . PMID 11297191 . S2CID 23149070 .
- Yarrow JF, McCoy SC, Borst SE (2010). "Selectividad de tejido y posibles aplicaciones clínicas de trembolona (17beta-hidroxiestra-4,9,11-trien-3-ona): un esteroide anabólico potente con actividad androgénica y estrogénica reducida". Esteroides . 75 (6): 377–89. doi : 10.1016 / j.steroids.2010.01.019 . PMID 20138077 . S2CID 205253265 .