E-52862 - E-52862
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | S1A; S1RA; Señor-309 |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 20 H 23 N 3 O 2 |
| Masa molar | 337,423 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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E-52862 , también conocido como sigma-1 antagonista del receptor ( S1A , S1RA ), así como MR-309 , es un selectivo del receptor sigma-1 antagonista , con un informó de afinidad de unión de K i = 17,0 ± 7,0 nM, más selectiva el receptor sigma-2 y contra un panel de otros 170 receptores, enzimas, transportadores y canales iónicos. En estudios preclínicos, S1RA ha demostrado su eficacia para aliviar el dolor neuropático y el dolor en otras condiciones de sensibilización, asociadas con una mejora del estado emocional negativo.
S1RA está siendo desarrollado por Esteve para el tratamiento del dolor neuropático y la potenciación de la analgesia opioide y se ha completado con éxito los ensayos clínicos de fase I que muestran la seguridad y buena tolerabilidad y un perfil farmacocinético compatible con una vez al día la administración oral. Ensayos clínicos de fase II están actualmente en marcha, haciendo S1RA la primera selectiva sigma-1 receptor antagonista evaluado en seres humanos para estas condiciones.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- [1] (Hoja de datos compuesta en el sitio web de la empresa Esteve )
- E-52862 - AdisInsight
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