Paromomicina - Paromomycin
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Catenulina, Aminosidina, Humatina, otros |
| Otros nombres | monomicina, aminosidina |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a601098 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Vía oral, intramuscular , tópica |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Absorbido pobremente en el tracto gastrointestinal |
| Metabolismo | No disponible |
| Excreción | Fecal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.028.567 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 23 H 47 N 5 O 18 S |
| Masa molar | 713,71 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La paromomicina es un antimicrobiano que se usa para tratar una serie de infecciones parasitarias que incluyen amebiasis , giardiasis , leishmaniasis e infección por tenia . Es un tratamiento de primera línea para la amebiasis o giardiasis durante el embarazo . De lo contrario, generalmente es una opción de tratamiento de segunda línea. Se usa por vía oral, se aplica sobre la piel o se inyecta en un músculo .
Los efectos secundarios comunes cuando se toman por vía oral incluyen pérdida de apetito, vómitos, dolor abdominal y diarrea. Cuando se aplica sobre la piel, los efectos secundarios incluyen picazón, enrojecimiento y ampollas. Cuando se administra mediante inyección, puede producirse fiebre, problemas hepáticos o pérdida de audición . El uso durante la lactancia parece seguro. La paromomicina pertenece a la familia de medicamentos aminoglucósidos y causa la muerte de los microbios al detener la creación de proteínas bacterianas.
La paromomicina se descubrió en la década de 1950 a partir de un tipo de estreptomyces y entró en uso médico en 1960. Se encuentra en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y eficaces necesarios en un sistema de salud . La paromomicina está disponible como medicamento genérico .
Usos médicos
Es un antimicrobiano utilizado para tratar infecciones parasitarias intestinales como la criptosporidiosis y amebiasis , y otras enfermedades como la leishmaniasis . Se demostró que la paromomicina es eficaz contra la leishmaniasis cutánea en estudios clínicos en la URSS en la década de 1960 y en ensayos con leishmaniasis visceral a principios de la década de 1990.
La vía de administración es inyección intramuscular y cápsula . La crema tópica de paromomicina con o sin gentamicina es un tratamiento eficaz para la leishmaniasis cutánea ulcerosa, según los resultados de un ensayo de fase 3, aleatorizado, doble ciego y controlado por grupos paralelos.
Embarazo y lactancia
La medicación se absorbe mal. Aún se desconoce el efecto que puede tener en el bebé.
Hay datos limitados con respecto a la seguridad de tomar paromomicina durante la lactancia, pero debido a que el fármaco se absorbe mal, se secretarán cantidades mínimas de fármaco en la leche materna.
VIH / SIDA
Existe evidencia limitada de que la paromomicina se puede usar en personas coinfectadas con VIH y Cryptosporidium . Algunos ensayos pequeños han mostrado una reducción en la eliminación de ooquistes después del tratamiento con paromomicina.
Efectos adversos
Los efectos adversos más comunes asociados con el sulfato de paromomicina son calambres abdominales, diarrea, pirosis, náuseas y vómitos. El uso prolongado de paromomicina aumenta el riesgo de infección bacteriana o micótica. Los signos de crecimiento excesivo incluyen manchas blancas en las cavidades bucales. Otros eventos adversos menos comunes incluyen miastenia gravis , daño renal, enterocolitis , síndrome de malabsorción , eosinofilia , dolor de cabeza, pérdida de audición, zumbido en el oído, picazón, mareos intensos y pancreatitis .
Interacciones
La paromomicina pertenece a la clase de fármacos aminoglucósidos y, por tanto, es tóxica para los riñones y los oídos . Estas toxicidades son aditivas y es más probable que ocurran cuando se usan con otros medicamentos que causan toxicidad en los oídos y los riñones. El uso simultáneo de foscarnet aumenta el riesgo de toxicidad renal. El uso simultáneo de colistimetato y paromomicina puede causar una peligrosa ralentización de la respiración conocida como depresión respiratoria , y debe hacerse con extrema precaución si es necesario. Cuando se usa con antibióticos sistémicos como la paromomicina, la vacuna contra el cólera puede provocar una respuesta inmunitaria. Se debe evitar el uso con diuréticos fuertes , que también pueden dañar la audición. La paromomicina puede tener reacciones peligrosas cuando se usa con la succinilcolina paralítica al aumentar sus efectos neuromusculares.
No se conocen interacciones de alimentos o bebidas con paromomicina.
Mecanismo
La paromomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas en células no resistentes al unirse al ARN ribosómico 16S . Este antibiótico de amplio espectro soluble en agua, tiene una acción muy similar a la neomicina . Se ha demostrado la actividad antimicrobiana de la paromomicina contra Escherichia coli y Staphylococcus aureus . La paromomicina actúa como antibiótico al aumentar la tasa de error en la traducción ribosómica. La paromomicina se une a un bucle de ARN, donde los residuos A1492 y A1493 suelen estar apilados, y expulsa estos dos residuos. Estos dos residuos están implicados en la detección del apareamiento correcto de Watson-Crick entre el codón y el anti-codón. Cuando se logran interacciones correctas, la unión proporciona energía para expulsar los dos residuos. La unión de paromomicina proporciona suficiente energía para la expulsión de residuos y, por lo tanto, da como resultado que el ribosoma incorpore el aminoácido incorrecto en la cadena de péptidos naciente.
Farmacocinética
Absorción
La absorción GI es pobre. Cualquier obstrucción o factor que afecte la motilidad GI puede aumentar la absorción del fármaco en el tracto digestivo. Además, cualquier daño estructural, como lesiones o ulceraciones, tenderá a aumentar la absorción del fármaco.
Para la inyección intramuscular (IM), la absorción es rápida. La paromomicina alcanzará la concentración plasmática máxima dentro de una hora después de la inyección IM. Las actividades in vitro e in vivo son paralelas a las de la neomicina.
Distribución
Información no disponible.
Eliminación
Casi el 100% de la dosis oral se elimina sin cambios a través de las heces. Cualquier fármaco absorbido se excretará en la orina.
Historia
La paromomicina se descubrió en la década de 1950 entre los metabolitos secundarios de una variedad de Streptomyces entonces conocido como Streptomyces krestomuceticus , ahora conocido como Streptomyces rimosus . Entró en uso médico en 1960.
Referencias
enlaces externos
- "Paromomicina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.