Mesocarb - Mesocarb
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| Datos clinicos | |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | hepático |
| Excreción | renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 18 H 18 N 4 O 2 |
| Masa molar | 322,368 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Mesocarb (nombres de marca Sidnocarb , Sydnocarb ) es un medicamento que se está desarrollando actualmente para la enfermedad de Parkinson .
El fármaco se desarrolló originalmente en la URSS en la década de 1970 para una variedad de indicaciones que incluyen astenia , apatía , adinamia y algunos aspectos clínicos de la depresión y la esquizofrenia . El mesocarb se utilizó para contrarrestar los efectos sedantes de las benzodiazepinas , aumentar la capacidad de carga de trabajo y la función cardiovascular, el tratamiento del TDAH y la hiperactividad en los niños, como nootrópico y como fármaco para mejorar la resistencia a temperaturas extremadamente frías. También figura en la lista por tener propiedades antidepresivas y anticonvulsivas .
Se ha descubierto que el fármaco actúa como un inhibidor selectivo de la recaptación de dopamina al bloquear las acciones del transportador de dopamina (DAT) y carece de la liberación de dopamina característica de los estimulantes como la dextroanfetamina . Fue el inhibidor de DAT más selectivo entre una serie de otros inhibidores de DAT con los que se comparó.
Mesocarb se vendió en Rusia como tabletas de 5 miligramos bajo la marca Sydnocarb . Los metabolitos hidroxilados se pueden detectar en la orina hasta 10 días después del consumo.
La droga es casi desconocida en el mundo occidental y no se usa en medicina ni se estudia científicamente en gran medida fuera de Rusia y otros países de la ex Unión Soviética. Sin embargo, se ha agregado a la lista de drogas sometidas a fiscalización internacional y es una sustancia incluida en la lista de la mayoría de los países, a pesar de sus múltiples aplicaciones terapéuticas y de la falta de potencial de abuso notorio .
Se había mencionado erróneamente al mesocarb como un profármaco de anfetamina, pero esto se basaba en la literatura más antigua que se basaba en la cromatografía de gases como método analítico. Posteriormente, con el advenimiento de la espectroscopia de masas, se ha demostrado que la presencia de anfetamina en estudios anteriores era un artefacto del método de cromatografía de gases. Estudios más recientes que utilizan espectroscopía de masas muestran que se liberan niveles insignificantes de anfetamina del metabolismo del mesocarb.
Química
Mesocarbo es un mesoiónicos imina sidnona . Tiene el esqueleto de anfetamina presente, excepto que el R N tiene una cadena lateral de imina complicada presente.
Preparación
