Compuesto de plomo - Lead compound

Para compuestos que contienen el elemento plomo, consulte Compuestos de plomo .

Un compuesto de plomo ( / l i d / , es decir, un "líder" compuesto, que no debe confundirse con diversos compuestos de la metálico elemento plomo ) en el descubrimiento de fármacos es un compuesto químico que tiene farmacológica o actividad biológica probable que sea terapéuticamente útil, pero, no obstante, puede tener una estructura subóptima que requiera modificaciones para adaptarse mejor al objetivo; los medicamentos con plomo ofrecen la posibilidad de ser seguidos por compuestos de respaldo. Su estructura química sirve como punto de partida para modificaciones químicas con el fin de mejorar la potencia , selectividad o parámetros farmacocinéticos . Además, los restos farmacológicamente activos recién inventados pueden tener una pobre apariencia de fármaco y pueden requerir una modificación química para volverse lo suficientemente parecidos a un fármaco como para ser analizados biológica o clínicamente.

Terminología

Los compuestos de plomo a veces se denominan candidatos para el desarrollo. Esto se debe a que el descubrimiento y la selección de los compuestos principales se produce antes del desarrollo clínico y preclínico del candidato.

Descubriendo compuestos de plomo

Descubrimiento de un objetivo drugable

Antes de que se puedan descubrir los compuestos de plomo, se debe seleccionar un objetivo adecuado para el diseño racional de un fármaco sobre la base de la plausibilidad biológica o se debe identificar mediante el cribado de compuestos de plomo potenciales frente a múltiples objetivos. Las bibliotecas de fármacos a menudo se prueban mediante cribados de alto rendimiento (los compuestos activos se denominan "aciertos") que pueden cribar compuestos por su capacidad para inhibir ( antagonista ) o estimular ( agonista ) un receptor de interés, así como determinar su selectividad para ellos.

Desarrollo de un compuesto de plomo

Un compuesto de plomo puede surgir de una variedad de fuentes diferentes. Los compuestos de plomo se encuentran caracterizando productos naturales , empleando química combinatoria o mediante modelos moleculares como en el diseño racional de fármacos . Los productos químicos identificados como éxitos a través de una selección de alto rendimiento también pueden convertirse en compuestos de plomo. Una vez que se selecciona un compuesto principal, debe someterse a una optimización principal, lo que implica hacer que el compuesto sea más "parecido a un fármaco". Aquí es donde entra en juego la regla de cinco de Lipinski , a veces también conocida como la "regla de Pfizer" o simplemente como la "regla de cinco". Deben tenerse en cuenta otros factores, como la facilidad para ampliar la fabricación del producto químico.

Ver también

Referencias