Ibutamoren - Ibutamoren

Ibutamoren
Ibutamoren skeletal.svg
Datos clinicos
Otros nombres MK-677; MK-0677; L-163,191; Oratrope
Vías de
administración
Oral
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación 4-6 horas (en beagles ); Los niveles de IGF-1 permanecen elevados en humanos con una sola dosis oral hasta por 24 horas
Identificadores
  • 2-amino-2-metil- N - [1- (1-metilsulfonilspiro [ 2H -indol-3,4'-piperidina] -1'-il) -1-oxo-3-fenilmetoxipropan-2-il] propanamida
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.236.734 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 27 H 36 N 4 O 5 S
Masa molar 528,67  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = S (C) (= O) N (C2) c1ccccc1C23CCN (CC3) C (= O) C (NC (= O) C (N) (C) C) COCc4ccccc4
  • EnChI = 1S / C27H36N4O5S / c1-26 (2,28) 25 (33) 29-22 (18-36-17-20-9-5-4-6-10-20) 24 (32) 30-15- 13-27 (14-16-30) 19-31 (37 (3,34) 35) 23-12-8-7-11-21 (23) 27 / h4-12,22H, 13-19,28H2, 1-3H3, (H, 29,33) / t22- / m1 / s1
  • Clave: UMUPQWIGCOZEOY-JOCHJYFZSA-N
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Ibutamoren ( DCI ) (nombres de código de desarrollo MK-677 , MK-0677 , L-163,191 ; antiguo nombre comercial provisional Oratrope ) es un agonista no peptídico potente , de acción prolongada, activo por vía oral , selectivo y no peptídico del receptor de grelina y un secretagogo de la hormona del crecimiento , que imita la acción estimulante de la hormona del crecimiento (GH) de la hormona endógena grelina . Se ha demostrado que aumenta la secreción de varias hormonas, incluida la GH y el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) y produce aumentos sostenidos en los niveles plasmáticos de estas hormonas sin afectar los niveles de cortisol .

Se ha demostrado que Ibutamoren mantiene la activación del eje GH-IGF-1 y aumenta la masa corporal magra sin cambios en la masa grasa total o grasa visceral . Se está investigando como un tratamiento potencial para los niveles reducidos de estas hormonas, como en niños o adultos mayores con deficiencia de la hormona del crecimiento , y estudios en humanos han demostrado que aumenta tanto la masa muscular como la densidad mineral ósea , lo que la convierte en una terapia potencial prometedora para el tratamiento de la fragilidad en los ancianos . En junio de 2017, ibutamoren se encuentra en la etapa preclínica de desarrollo por deficiencia de la hormona del crecimiento.

Dado que MK-677 todavía es un nuevo fármaco en investigación , aún no ha sido aprobado para su comercialización para el consumo humano en los Estados Unidos. Sin embargo, algunos miembros de la comunidad del culturismo lo han utilizado de forma experimental. Dado que imita químicamente a la hormona grelina , funciona como un neuropéptido en el sistema nervioso central y atraviesa la barrera hematoencefálica . Según algunas investigaciones y discusiones recientes, existe la preocupación de que su vida media particularmente más larga pueda sobreestimular los receptores de grelina en el cerebro.

Ver también

Referencias

enlaces externos