Acción farmacológica - Drug action
La acción de las drogas en el cuerpo humano se llama farmacodinámica , y lo que hace el cuerpo con la droga se llama farmacocinética . Los medicamentos que ingresan al ser humano tienden a estimular ciertos receptores, canales iónicos, actúan sobre enzimas o proteínas transportadoras. Como resultado, hacen que el cuerpo humano reaccione de una manera específica.
Hay 2 tipos diferentes de medicamentos:
- Agonistas : estimulan y activan los receptores.
- Antagonistas : impiden que los agonistas estimulen los receptores.
Una vez que los receptores se activan, desencadenan una respuesta particular directamente en el cuerpo o desencadenan la liberación de hormonas y / u otras drogas endógenas en el cuerpo para estimular una respuesta particular.
Nota breve sobre los receptores
Los fármacos interactúan con los receptores uniéndose a sitios de unión específicos. La mayoría de los receptores están formados por proteínas y, por tanto, los fármacos pueden interactuar con los aminoácidos para cambiar la conformación de las proteínas receptoras.
Estas interacciones son muy básicas, al igual que las de otros enlaces químicos:
Enlaces iónicos
Se producen principalmente a través de atracciones entre cargas opuestas; por ejemplo, entre amino protonado (en salbutamol ) o amonio cuaternario (por ejemplo, acetilcolina ) y el grupo ácido carboxílico disociado . De manera similar, el grupo ácido carboxílico disociado del fármaco puede unirse con los grupos amino del receptor.
Este tipo de enlace es muy fuerte y varía con la inversa de la distancia entre los átomos para que pueda actuar en grandes distancias.
Las interacciones catión-π también se pueden clasificar como enlaces iónicos. Este tipo de interacción ocurre cuando un catión, por ejemplo, acetilcolina, interactúa con los enlaces π negativos en un grupo aromático del receptor.
Los enlaces ion-dipolo y dipolo-dipolo tienen interacciones similares, pero son más complicados y más débiles que los enlaces iónicos.
Enlaces de hidrógeno
Existe una atracción pequeña pero significativa entre los átomos de hidrógeno y los grupos funcionales polares (por ejemplo, el grupo hidroxilo [-OH]). Estos llamados enlaces de hidrógeno solo actúan en distancias cortas y dependen del alineamiento correcto entre los grupos funcionales.
Los receptores se encuentran en todas las células del cuerpo. El mismo receptor puede estar ubicado en diferentes órganos e incluso en diferentes tipos de tejidos. También hay diferentes subtipos de receptor que provocan diferentes efectos en respuesta al mismo agonista. Por ejemplo, existen dos tipos de receptores de histamina : H1 y H2 . La activación del receptor del subtipo H1 provoca la contracción del músculo liso, mientras que la activación del receptor H2 estimula la secreción gástrica.
Es este fenómeno el que da lugar a la especificidad de las drogas. Por supuesto, los medicamentos no solo actúan sobre los receptores: también actúan sobre los canales iónicos , las enzimas y las proteínas transportadoras de células. Estos enlaces de hidrógeno son tan poderosos que los enlaces iónicos .
Cómo la forma de las moléculas del fármaco afecta la acción del fármaco
Cuando se habla de la forma de las moléculas , los bioquímicos se preocupan principalmente por la conformación tridimensional de las moléculas de los fármacos. Hay muchos isómeros de un fármaco en particular y cada uno tendrá sus propios efectos. Las diferencias en el isómero afectan no solo lo que activa el fármaco, sino que también cambia la potencia de cada fármaco.
Potencia
La potencia es una medida de cuánto se necesita un fármaco para producir un efecto particular. Por lo tanto, solo se requiere una pequeña dosis de un fármaco de alta potencia para inducir una gran respuesta. Los otros términos que se utilizan para medir la capacidad de un fármaco para desencadenar una respuesta son:
- Actividad intrínseca que define:
- Los agonistas tienen actividad intrínseca = 1
- Antagonistas con actividad intrínseca = 0
- y, agonista parcial que tiene actividad intrínseca entre 0 y 1
- La eficacia intrínseca también mide los diferentes estados activados de los receptores y la capacidad de un fármaco para provocar una respuesta máxima sin tener que unirse a todos los receptores.
La especificidad de las drogas.
Las compañías farmacéuticas invierten un esfuerzo significativo en el diseño de medicamentos que interactúan específicamente con receptores particulares, ya que los medicamentos no específicos pueden causar más efectos secundarios.
Un ejemplo es el fármaco endógeno acetilcolina (ACh). La ACh es utilizada por el sistema nervioso parasimpático para activar los receptores muscarínicos y por el sistema neuromuscular para activar los receptores nicotínicos. Sin embargo, cada uno de los compuestos muscarina y nicotina puede interactuar preferentemente con uno de los dos tipos de receptores, lo que les permite activar solo uno de los dos sistemas donde la ACh en sí misma activaría a ambos.
Afinidad
No se puede hablar de la especificidad de las drogas sin mencionar la afinidad de las drogas. La afinidad es una medida de la fuerza con la que un fármaco se une al receptor. Si el fármaco no se une bien, la acción del fármaco será más corta y la posibilidad de unión también será menor. Esto se puede medir numéricamente mediante el uso de la constante de disociación K D . El valor de K D es el mismo que la concentración de fármaco cuando el 50% de los receptores están ocupados.
La ecuación se puede expresar como K D =
![{\ Displaystyle {\ frac {[fármaco] [receptor]} {[complejo]}}}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/3446713bd771132717ccdecc7af677abcc4ca3cf)
Pero el valor de K D también se ve afectado por la conformación, la unión y el tamaño del fármaco y el receptor. Cuanto mayor sea la K D, menor será la afinidad del fármaco.