Zotepina - Zotepine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Zoleptil |
| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 7-13% (oral) |
| Metabolismo | N-desmetilación a norzotepina (30-40%) |
| Vida media de eliminación | 13,7-15,9 horas, 12 horas (norzotepina) |
| Excreción | 17% (orina) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Ligando PDB | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.189.143 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 18 H 18 Cl N O S |
| Masa molar | 331,86 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La zotepina es un fármaco antipsicótico atípico indicado para la esquizofrenia aguda y crónica . Se ha utilizado en Alemania desde 1990 (aunque ha sido descontinuado en Alemania) y Japón desde 1982.
Zotepine no está aprobado para su uso en Estados Unidos, Reino Unido, Australia, Canadá o Nueva Zelanda.
Usos médicos
El uso principal de la zotepina es como tratamiento para la esquizofrenia, aunque se han realizado ensayos clínicos (con resultados positivos) sobre su eficacia como agente antimaníaco en pacientes con manía bipolar aguda. En un estudio de 2013 en una comparación de 15 fármacos antipsicóticos con eficacia para tratar los síntomas esquizofrénicos, la zotepina demostró una eficacia media-fuerte. Menos eficaz que la clozapina , un poco menos eficaz que la olanzapina y la risperidona , aproximadamente tan eficaz como la paliperidona y un poco más eficaz que el haloperidol , la quetiapina y el aripiprazol .
Efectos secundarios
- Común
- Taquicardia
- Hipotension
- Hipotensión ortostática
- Palpitaciones
- Hiperprolactinemia
- Aumento de peso (produce un grado de aumento de peso similar al observado con el tratamiento con clozapina y olanzapina )
- Somnolencia (segundo tamaño de efecto más alto para causar sedación de quince antipsicóticos en comparación en un metanálisis reciente)
- Efectos secundarios extrapiramidales [EPSE] (segunda razón de probabilidades más grande para causar EPSE de quince antipsicóticos en comparación en un metaanálisis reciente, solo superado por el haloperidol)
- Estreñimiento
- Xerostomía (boca seca)
- Visión borrosa
- Hipersalivación (babeo)
- Midriasis
- Ansiedad
- Agitación
- Rinitis
- Disfunción sexual
- Disnea
- Diarrea
- Síntomas similares a los de la influenza
- Tos
- Vértigo
- Confusión
- Dispepsia
- Enrojecimiento de la piel seca
- Artralgia
- Mialgia
- Acné
- Conjuntivitis
- Trombocitemia
- Frecuencia desconocida
- Prolongación del intervalo QT
- Hipertermia
- Hipotermia
- Aumento de la creatinina sérica
- Hiperglucemia
- Hipoglucemia
- Hiperlipidemia
- Sed
- Incontinencia urinaria
- Raro
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Agranulocitosis
- Neutropenia
- Eosinofilia
- Leucocitopenia
- Hipoestesia
- Anemia
- Mioclonías
- Miastenia
- Alopecia
- Trombocitopenia
- Bradicardia
- Epistaxis
- Agrandamiento abdominal
- Trombosis venosa profunda
- paralítica íleo
- Leucopenia
- Discinesia tardía
- Síndrome neuroléptico maligno
- Edema laríngeo
- Retención urinaria
- Depresión
- Ataxia
- Amnesia
- Convulsiones (riesgo dependiente de la dosis)
- Síndrome metabólico
- Diabetes mellitus tipo II
- Colestasis
- Aumento de las enzimas hepáticas
- Fotosensibilidad
- Exantema
- Prurito
- Hipouricemia
- Edema
Farmacología
Farmacodinámica
Se cree que el efecto antipsicótico de la zotepina está mediado por la actividad antagonista en los receptores de dopamina y serotonina . La zotepina tiene una alta afinidad por los receptores D 1 y D 2 . También afecta a la 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 6 , y 5-HT 7 receptores . Además, su metabolito activo, norzotepina, actúa como un potente inhibidor de la recaptación de norepinefrina .
| Macromolécula (proteína receptora o transportadora) | K i [nM] |
|---|---|
| SERT | 151 |
| RED | 530 |
| DAT | 3621 |
| 5-HT 1A | 470,5 |
| 5-HT 1B | 59,5 |
| 5-HT 1D | 119 |
| 5-HT 1E | 700 |
| 5-HT 2A | 2,7 |
| 5-HT 2C | 2.6 |
| 5-HT 3 | 472 |
| 5-HT 5A | 29 |
| 5-HT 6 | 6 |
| 5-HT 7 | 12 |
| α 1A | 7 |
| α 1B | 5 |
| α 2A | 180 |
| α 2B | 5.35 |
| α 2C | 106 |
| M 1 | 18 |
| M 2 | 140 |
| M 3 | 73 |
| M 4 | 77 |
| M 5 | 260 |
| D 1 | 71 |
| D 2 | 25 |
| D 2S | 5.4 |
| D 2L | 11 |
| D 3 | 6.4 |
| D 4 | 18 |
| D 5 | 248 |
| H 1 | 3.21 |
| H 2 | 500 |
| H 4 | 1977 |
Nombres
Las marcas incluyen Losizopilon ( JP ) , Lodopin ( ID , JP ) , Setous ( JP ) , Zoleptil ( CZ , PT , TR , UK †) ; donde † indica una formulación que ha sido descontinuada.
Ver también
- Carbinoxamina , difenhidramina , doxilamina y orfenadrina: la cadena de terminación es la misma
- Dosulepin
- Noxiptilina
- Receptor tipo Toll 4: investiga la probable propiedad antagonista (antiinflamatoria) de varias moléculas basadas en TCA
Referencias
Otras lecturas
- Verde B. "Centrarse en la zotepina" . Psiquiatría On-Line .
- "Zotepina" (PDF) . Evaluación de nuevos fármacos . 36 . Octubre de 1999. Archivado desde el original (PDF) el 19 de junio de 2004.